Chlorpromazinækvivalent

Chlorpromazinækvivalent i psykiatrien. Ifølge det amerikanske koncept for "chlorpromazin eller aminazinækvivalenter" er effektiviteten af ​​alle neuroleptika næsten den samme, når der anvendes passende doser, hvis niveau bestemmes af den individuelle effekt af lægemidlets antipsykotiske virkning. I denne henseende kan alle neuroleptika betragtes som udskiftelige. Chlorpromazin eller henholdsvis haloperidolækvivalent viser, hvor mange gange denne typiske neuroleptik er mere aktiv i henholdsvis aminazin eller haloperidol, henholdsvis antipsykotisk, ekstrapyramidalt.

Chlorpromazinækvivalent bruges til at vurdere den ønskede dosis til patienten og standardisere forskning om effekten og bivirkningerne af antipsykotika. For atypiske antipsykotika skyldes det, at der i tillæg til blokaden af ​​D2-receptorer også har en anden virkningsmekanisme - blokering af 5-HT2-receptorer, chlorpromazinækvivalenter introduceres til antipsykotisk virkning. For eksempel, hvis 5 mg flupenthixol har omtrent samme antipsykotisk virkning som 100 mg chlorpromazin, så siger vi, at chlorpromazin ækvivalent flupenthixol er 20. Hvis 10 mg prochlorperazin har samme virkning som 5 mg haloperidol, så siger vi, at haloperidol svarer prohloperazina 0,5. En af de mulige tabeller af chlorpromazinækvivalenter.

Chlpromazin (aminazin) 1,0

Levomepromazin (teasercin) 1.6

Clozapin (leponex, lepotex, azaleptin) 1,0 (atypisk)

Chlorprothixen (Truxal) 1.5

Periciazin (neuleptil) 5.0

Promazin (propazin) 1,0

Zuclopentixol (Csordinol, Klopiksol) 4,0

Perphenazin (ethacterazin, trilaphone) 6,0

Trifluoperazin (Triftazin, Stelazin) 6,0

Haloperidol (Senorm, Haldol) 30,0

Ziprasidon (Zoldex) 3,0

Flupentiksol (fluanksol, fluanksol) 20,0

Droperidol (Droleptan) 50,0

Quetiapin (Seroquel, Serokvin) 1,0

Risperidon (risperdal, rispolept, risset, speridan, rileptid, risdonal) 35,0 (atypisk)

Fluphenazin (Moditin, Moditen Depot, Fluorphenazin) 35,0

Thioproperazin (mazeptil) 15,0

Olanzapin (zyprexa) 15,0

Sertindol (serdolekt) 20,0 (atypisk)

Tiaprid (tiapridal) 1,0

Sulpiride (eglonil, Betamax, Prosulpin, Eglek) 0,5

Amisulpirid (Solian) 1,0

Carpipramin (Prazinyl, Defecta) 3,0

Poxapin (poxitan) 4,0

Molindol (Moban) 3,0

Methophenazin (frenolon) 7.5

Klimemazin (teralen) 3,0

Pimozid (orap) 35,0

Pipotiazin (piportil) 7,0

Sultoprid (Barnethyl, Topral) 0,5

Benperidol (frenactil) 40,0

Zotepin (lodopin) 1,0

Prochlorperazin (Meterazin) 3,0

Trifluoperidol (trisedil) 40,0

Chlorpromazin og haloperidolækvivalenter varierer meget blandt forskere. For eksempel i vest er den accepterede haloperidolækvivalent af trifluoperazin ca. 0,6-1, ikke 0,16, som i tabellen nedenfor. Dette er en af ​​de overbevisende grunde til ikke at overveje psykiatri som "videnskab". Tilstedeværelsen af ​​chlorpromazinækvivalenter betyder også, at der ikke er nogen særlig forskel mellem billig triftazin og dyrt fluanksol.

Chlorpromazin og haloperidolækvivalenter

Chlorpromazin tilsvarende (eller henholdsvis haloperidol) - en indikator for, hvor mange gange det antipsykotiske aktive i hovedsagen (antipsykotisk, ekstrapyramidale) henholdsvis chlorpromazin eller haloperidol. De er vant til at vurdere den krævede dosis til patienten og standardisere forskning om effekten og bivirkningerne af neuroleptika.

Ifølge det amerikanske koncept for "chlorpromazin eller aminazinækvivalenter" er effektiviteten af ​​alle neuroleptika næsten den samme, når der anvendes passende doser, hvis niveau bestemmes af den individuelle effekt af lægemidlets antipsykotiske virkning. I denne henseende kan alle neuroleptika betragtes som udskiftelige.

For atypiske antipsykotika skyldes det, at der i tillæg til blokaden af ​​D2-receptorer også har en anden virkningsmekanisme - blokaden af ​​5-HT2-receptorer, chlorpromazinækvivalenter introduceres til antipsykotisk virkning.

Indholdet

Hvis 10 mg prochlorperazin har samme virkning som 5 mg haloperidol, siges haloperidolækvivalenten af ​​procloperazin til 0,5.

Hvis 5 mg flupentixol har omtrent samme antipsykotiske effekt som 100 mg chlorpromazin, så siges det, at chlorpromazinækvivalenten af ​​flupentixol er 20.

De fleste indenlandske og udenlandske eksperter er enige om at optimale doser af neuroleptika i behandlingen af ​​skizofreni bør være mellem 300 til 600 mg / dag chlorpromazin ækvivalent - ellers dramatisk øger sandsynligheden for bivirkninger (især forbedre kognitive lidelser og andre manifestationer dopaminmangel i frontal cortex), risikoen for udvikling af farmakoresistante tilstande og overholdelse aftager, tilbagegangernes varighed falder og deres kvalitet forringes. Den maksimalt tilladte dosis antipsykotisk er 1000 mg / dag i chlorpromazinækvivalent. Specielt blev anvendelsen af ​​haloperidol i doser på over 20 mg / dag anset for upassende. Anvendelsen af ​​atypiske antipsykotika i minimale effektive doseringer på grund af omhyggelig udvælgelse af doseringsbehandlingsplanen af ​​disse formuleringer i talrige kliniske forsøg (i modsætning til typiske neuroleptika, som ofte anvendes i høje og ultra-høje doser) - en af ​​årsagerne til fordelene ved atypiske antipsykotika end typisk med hensyn til virkning og tolerabilitet [1 ].

Ifølge undersøgelsesdata giver mange doser doser på 100-300 mg i chlorpromazinækvivalent en forbedring inden for få dage, og højere doser øger risikoen for bivirkninger uden at øge effektiviteten. Forbedring i staten med hurtig mætning med neuroleptiske lægemidler ved høje doser er mere sandsynligt forbundet med en beroligende, snarere end specifikt antipsykotisk virkning [2].

Efter at have nået de optimale doser, bør behandlingens løbetid være mindst 4-6 uger. Manglen på en hurtig effekt er ikke altid forbundet med stoffets grundlæggende ineffektivitet: i nogle tilfælde kan der være behov for en længere periode for at skabe et bæredygtigt resultat. I mangel af en terapeutisk virkning fra anvendelsen af ​​en dosis på 1500 chlorpromazin-ækvivalente megadoser er neuroleptika sjældent effektive. Brugen af ​​megadose kan kun begrundes, hvis passende forsøg på at anvende lavere doser ikke lykkedes [2].

Reduktionen i høje doser bør startes hurtigst muligt efter den første kontrol med psykotiske symptomer er opnået og implementeret gradvist. Dosis kan reduceres til 100-500 chlorpromazinækvivalenter pr. Dag eller 5 mg flufenazin hver anden uge [2].

Chlorpromazin og haloperidolækvivalenter

Chlorpromazin tilsvarende (eller henholdsvis haloperidol) - en indikator for, hvor mange gange det antipsykotiske aktive i hovedsagen (antipsykotisk, ekstrapyramidale) henholdsvis chlorpromazin eller haloperidol. De er vant til at vurdere den krævede dosis til patienten og standardisere forskning om effekten og bivirkningerne af neuroleptika.

Ifølge det amerikanske koncept for "chlorpromazin eller aminazinækvivalenter" er effektiviteten af ​​alle neuroleptika næsten den samme, når der anvendes passende doser, hvis niveau bestemmes af den individuelle effekt af lægemidlets antipsykotiske virkning. I denne henseende kan alle neuroleptika betragtes som udskiftelige. For atypiske antipsykotika skyldes det, at der i tillæg til blokaden af ​​D2-receptorer også har en anden virkningsmekanisme - blokering af 5-HT2-receptorer, chlorpromazinækvivalenter introduceres til antipsykotisk virkning.

Indholdet

eksempel

Hvis 10 mg prochlorperazin har samme virkning som 5 mg haloperidol, siger de, at haloperidolækvivalenten af ​​procloperazin er 0,5.

Hvis 5 mg flupentixol har omtrent samme antipsykotiske effekt som 100 mg chlorpromazin, så siges det, at chlorpromazinækvivalenten af ​​flupentixol er 20.

En af de mulige tabeller af chlorpromazinækvivalenter

Chlorpromazin og haloperidolækvivalenter kan variere blandt forskere. For eksempel i vest er den accepterede haloperidolækvivalent af trifluoperazin ca. 0,6-1 [1], ikke 0,16, som her.

noter

Se også

Wikimedia Foundation. 2010.

Se, hvad "chlorpromazin og haloperidolækvivalenter" i andre ordbøger:

Chlorpromazin -... Wikipedia

Antipsykotika - Annonce Torazin (handelsnavn for chlorpromazin i USA) Antipsykotika, eller antipsykotika, psykotrope lægemidler, designet til... Wikipedia

Neuroleptisk - Antipsykotiske lægemidler eller antipsykotika, psykotrope lægemidler, der hovedsagelig er beregnet til behandling af psykose, især forskellige typer af skizofreni, såvel som neurotiske, affektive, dissomnenny og andre lidelser. Tidligere, de...... Wikipedia

Neuroleptika - Antipsykotiske lægemidler eller antipsykotika, psykotrope lægemidler beregnet primært til behandling af psykose, især forskellige typer af skizofreni, såvel som neurotiske, affektive, dissomnic og andre lidelser. Tidligere, de...... Wikipedia

Antipsykotiske midler - Antipsykotiske lægemidler eller antipsykotika, psykofarmaka, hovedsagelig beregnet til behandling af psykoser, især skizofreni af forskellige typer, og neurotisk, affektive, dissomnicheskie og andre lidelser. Tidligere, de...... Wikipedia

Neuroleptiske stoffer - Antipsykotiske lægemidler eller antipsykotika, psykotrope lægemidler, primært beregnet til behandling af psykose, især forskellige typer af skizofreni, såvel som neurotiske, affektive, dissomnic og andre lidelser. Tidligere, de...... Wikipedia

Antipsykotiske lægemidler - Antipsykotiske lægemidler eller antipsykotika, psykotrope lægemidler, der primært er beregnet til behandling af psykose, især forskellige typer af skizofreni, såvel som neurotiske, affektive, dissomniske og andre lidelser. Tidligere, de...... Wikipedia

Neuroleptiske lægemidler - Antipsykotiske lægemidler eller antipsykotika, psykotrope lægemidler, der primært er beregnet til behandling af psykose, især forskellige typer af skizofreni, såvel som neurotiske, affektive, dissomnic og andre lidelser. Tidligere, de...... Wikipedia

Neuroleptisk middel - Antipsykotiske lægemidler eller antipsykotika, psykotrope lægemidler, primært beregnet til behandling af psykose, især forskellige typer af skizofreni, såvel som neurotiske, affektive, dissomnic og andre lidelser. Tidligere, de...... Wikipedia

Neuroleptisk lægemiddel - Antipsykotiske lægemidler eller antipsykotika, psykotrope lægemidler, der hovedsagelig er beregnet til behandling af psykose, især forskellige typer af skizofreni, såvel som neurotiske, affektive, dissomnenny og andre lidelser. Tidligere, de...... Wikipedia

Virkningen af ​​quetiapin (seroquel) ved behandling af akut psykose med tilstrækkelig dosering

Moskva Forskningsinstitut for Psykiatrien i Sundhedsministeriet og Den Socialistiske Republik Rusland

Og antipsykotika (neuroleptiske lægemidler) er en af ​​hovedgrupperne af psykotrope lægemidler og indtager et centralt sted i klinisk psykofarmakologi. Af antipsykotika omfatter lægemidler af forskellige kemiske grupper med en række fælles psykofarmakologiske egenskaber, først og fremmest er evnen til at tilvejebringe en slags beroligende effekt (ingen sedativ virkning) med banke omrøring og føre til en reduktion af positive symptomer (vrangforestillinger, hallucinationer, psykiske automatisme, katatoniske lidelser).
Traditionelle neuroleptika er for øjeblikket den vigtigste metode til farmakoterapi til skizofreni og bruges både til afhjælpning af akutte symptomer og til langsigtet støttende og anti-tilbagefaldsterapi.
Imidlertid viste behandling med traditionelle neuroleptika hos patienter med skizofreni en række mangler. Således er op til 30% af patienterne ifølge forskellige forfattere fortsat resistente over for behandling. Andre ulemper ved traditionel neuroleptisk terapi omfatter fravær af virkninger på negative symptomer og kognitiv svækkelse, højfrekvensen af ​​depressive lidelser (op til 20%) og udvikling af ekstrapyramidale bivirkninger, herunder sådanne alvorlige komplikationer som sent dyskinesier og malignt neuroleptisk syndrom. Ekstrapyramidale bivirkninger kræver yderligere anti-parkinsonske korrektorer, de gør kursen af ​​den underliggende sygdom mere alvorlig, øger sværhedsgraden af ​​kognitiv svækkelse og affektive lidelser.
I de senere år det farmaceutiske marked blev tilbudt stoffer af den nye generation antipsykotika, såkaldte atypiske antipsykotika (risperidon, olanzapin, quetiapin, ziprasidonbehandlede og amisulprid), som stort set blottet for manglerne ved klassiske neuroleptika.
Atypiske antipsykotika forstås som lægemidler, der ikke forårsager eller praktisk talt ikke forårsager ekstrapyramidale lidelser og påvirker både positive og negative psykopatologiske symptomer.
Kliniske erfaringer fra de seneste år har vist, at atypiske antipsykotika er en heterogen gruppe, da forskellige lægemidler varierer både i klinisk aktivitet og arten af ​​de bivirkninger, de forårsager (tabeller 1, 2).
Som det fremgår af datatabellen. 1 og 2, har alle atypiske antipsykotika med tilstrækkelig dosering sammenlignelig klinisk virkning (antipsykotisk virkning), men varierer i sværhedsgraden af ​​beroligende virkning og spektret af bivirkninger. Quetiapin (Seroquel) har de bedste bivirkninger. Lægemidlet forårsager ikke udviklingen af ​​ekstrapyramidale sygdomme, har en ekstremt svag adreno- og chololinolytisk virkning, fører ikke til en stigning i legemsvægt og forårsager sjældent en stigning i transaminasernes aktivitet i blodplasmaet.
Ifølge det amerikanske koncept "chlorpromazin eller aminazinækvivalenter" er effektiviteten af ​​alle neuroleptika næsten den samme, når der anvendes passende doser, hvis niveau bestemmes af den individuelle kapacitet af lægemidlets antipsykotiske virkning. I denne henseende kan alle neuroleptika betragtes som udskiftelige. Fra fanen. 1, følger det heraf, at styrken af ​​den antipsykotiske virkning af atypiske antipsykotika, udtrykt i "aminazinækvivalent", er signifikant anderledes. Når man vælger en passende dosis af lægemidlet, eller når man skifter fra en neuroleptisk til en anden, skal man tage højde for styrken af ​​sin antipsykotiske virkning udtrykt i vilkårlig enheder af "aminazinækvivalenten". Fra et praktisk synspunkt udvælgelse af passende doser af atypiske antipsykotika er mere bekvemt at stole på ligestilling af haloperidol (tabel. 3), da dette er et neuroleptisk lægemiddel af første valg til behandling af akutte psykoser, hvis række terapeutiske doser er velkendt for udøvere.

Fig. 1. Seroquel: Effektiviteten afhænger af dosis.

Tabel 1. Psykotrop aktivitet af atypiske neuroleptika i sammenligning med haloperidol ved brug af lægemidler i moderate terapeutiske doser *

"Aminazin-ækvivalent" (conv.)

Clozapin (leponex, azaleptin)

Bemærk. Her og i fanebladet. 2: "++++" - en stærk (mest udtalt) handling; "+++" - udtales; "++" er moderat, "+" er svag; "+ -" - mulig, men ekstremt svag; "-" - er fraværende.
* - ifølge S.N. Mosolov, 1996, 2002; SN Mosolov, V.V. Kalinina, A.V. Eremina (2002).

Tabel 2. Bivirkninger af atypiske antipsykotika sammenlignet med haloperidol ved brug af lægemidler i gennemsnitlige terapeutiske doser.

Vægtøgning

Øget transaminaseaktivitet i plasma

Clozapin (leponex, azaleptin)

Bemærk. * udvikling af ortostatisk hypotension og takykardi er forbundet med adrenolytisk virkning af neuroleptika.
** - neuroleptika er forbundet med den anticholinergiske virkning af udviklingen af ​​sådanne lidelser som tør mund, forstoppelse, urinretention, indkvartering forstyrrelser, udvikling af delirium og forvirring.

Fig. 2. Seroquel i en dosis på 600 mg / dag er sammenlignelig i effektivitet med haloperidol i en dosis på 12 mg / dag.

Fig. 3. Der kræves en dosis af seroquel 500-800 mg / dag for næsten halvdelen af ​​patienterne med langvarig behandling.

Fig. 4. Seroquel: dets effektivitet ved behandling af skizofreni er sammenlignelig med olanzapin og risperidon.

Tabel 3. Ækvivalens (i mg) af atypisk antipsykotika haloperidol (beregnet i henhold til "aminazinækvivalenter" af lægemidler)

Clozapin (leponex, azaleptin)


I alle tilfælde den ideelle neuroleptiske dosis for hver patient afhænger ikke kun af styrken af ​​antipsykotiske lægemiddel handling, der konventionelt udtrykkes "aminazinovym ækvivalent", men også på mange andre faktorer, herunder alder, somatisk tilstand, cerebral organisk insufficiens, individuel modtagelighed, især metabolisme, der modtager andre medicin osv. Desuden kan den tidligere valgte effektive dosis blive ineffektiv over tid og bør øges på grund af udviklingen af ​​tilpasning til lægemidlet y (DI Malin, 1999). Det er kendt, at arten af ​​den psykotropiske læges kliniske virkning afhænger af dosis. Psykotrope lægemidler i forskellige doser kan have forskellige kliniske virkninger. Således har en række neuroleptika i små doser en desinficerende og stimulerende virkning og i store doser - en hæmmende og beroligende effekt. Virkningen af ​​neuroleptika afhænger i høj grad af sværhedsgraden af ​​symptomerne. Patienter med skizofreni med akutte psykotiske tilstande tolererer som regel høj og ultrahøj doser af neuroleptika, mens de i samme grad giver samme doser af lægemidler til udvikling af bivirkninger. Den følgende regel bør tages i betragtning: jo mere ugunstige processen og jo længere endogens sygdom er, desto højere er den nødvendige dosis af lægemidlet, og jo længere terapi (G.Ya. Avrutsky, AA Neduva, 1988).
For nylig er der foretaget undersøgelser, der tager højde for effektiviteten og sikkerheden ved en betydelig stigning og en hurtig stigning i quetiapindoser til lindring af akutte tilstande inden for rammerne af skizofreni, skizoaffektiv og bipolar lidelser. Det blev fastslået, at lægemidlets effektivitet er signifikant afhængig af de anvendte doser (figur 1), og at dosis quetiapin 600 mg / dag er sammenlignelig med effektiviteten af ​​dosen af ​​haloperidol 12 mg / dag til behandling af akut psykose (figur 2). I nogle tilfælde kan det øges til 800 mg / dag eller mere. Det har vist sig, at en dosis seroquel på 500-800 mg / dag er nødvendig for at opnå en klinisk effekt hos mere end 50% af patienterne (figur 3). Når en passende dosis er valgt, er quetiapins effektivitet sammenlignelig med den for andre atypiske antipsykotika, olanzapin og risperidon (figur 4) og overgår væsentligt dem i bivirkningsprofilen. Ifølge S.N. Mosolov et al. (2002), med lige effektivitet med andre atypiske antipsykotika ved forskrivning af quetiapin, oplevede ingen patient ekstrapyramidale symptomer og vægtforøgelse.
Det er kendt, at behandling af akutte psykotiske tilstande hos patienter med endogen psykose kræver intensiv behandling med en hurtig stigning i doser af neuroleptika til den maksimale tolerable (S. N. Mosolov, 1996). Høje doser af lægemidler, der er foreskrevet i de første behandlingsdage, giver dig mulighed for at skabe en høj koncentration af stoffet i patientens krop og opnå lindring af akutte symptomer på kortest mulig tid uden udvikling af fænomenet tilpasning. I udført af R. Smith et al. (2003) et tværfagligt dobbeltblindt studie, der omfattede 69 patienter med forværret skizofreni (48 mænd og 21 kvinder) i alderen 18 til 64 år, viste effektiviteten og sikkerheden ved hurtigt at forøge dosis quetiapin til 400 mg / dag ved 2. behandlingsdag. Samtidig var der en lignende hyppighed af bivirkninger (ortostatisk hypotension mindre end 20% og døsighed mindre end 15%) og lignende ændringer i laboratorieparametre sammenlignet med observationer, hvor dosis af lægemidlet steg gradvist efter den 5. behandlingsdag. I en anden undersøgelse foretaget af J. Nagy (2003), der omfattede 35 patienter med akut psykose (24 mænd og 11 kvinder) i alderen 25 til 64 år, viste effektiviteten og sikkerheden ved anvendelse af høje doser quetiapin (fra 1000 til 1600 mg / dag) i tilfælde af modstand mod terapi med medium terapeutiske doser af lægemidlet. Det viste sig, at dosis af lægemidlet fra 1000 mg / dag og derover var nødvendigt for at opnå en terapeutisk virkning hos 10 (28,6%) af 35 patienter, mens der ikke blev observeret alvorlige bivirkninger.
På baggrund af resultaterne af vores egen forskning og analyse af eksisterende publikationer kan vi således drage følgende konklusioner:
1) Quetiapin er et effektivt og sikkert atypisk antipsykotisk middel med et minimalt udtalt spektrum af bivirkninger, der ikke er ringere i effektiviteten til behandling af psykoser for olanzapin og risperidon;
2) valget af quetiapindosis til lindring af akut psykose bør udføres i overensstemmelse med styrken af ​​dets antipsykotiske virkning udtrykt i vilkårlig enheder af "aminazin-ækvivalenten";
3) For at opnå en terapeutisk effekt ved arrestation af akut psykose hos mere end 50% af patienterne kræves en dosis seroquel i området fra 500 til 800 mg / dag;
4) Ved anholdelse af akut psykose kan en dosis Seroquel 400 mg / dag foreskrives allerede den 2. dag efter indledning af terapi uden trussel om alvorlige bivirkninger.

litteratur
1. Avrutsky G.Ya., Neduva A.A. Behandling af psykisk syge. M.: Medicine, 1988.
2. Malin D.I. Bivirkning af psykotrope lægemidler (henvisning til læger). M.: Universitetsbog, 1999.
3. Mosolov S.N. Grundlæggende om psykofarmoterapi. M.: Vostok, 1996.
4. Mosolov S.N. Halv århundrede neuroleptisk terapi: store resultater og nye grænser. Nye fremskridt i behandlingen af ​​psykisk sygdom. Ed. prof. SN Mosolov. M., 2002; 47-81.
5. Mosolov S.N., Kalinin V.V., Eremin A.V. Sammenligningseffekt og tolerabilitet af en ny generation af antipsykotika ved behandling af eksacerbationer af skizofreni (en meta-analyse af oprindelige undersøgelser af olanzapin, risperidon, quetiapin, clozapin og haloperidol). Nye fremskridt i behandlingen af ​​psykisk sygdom. Under. Ed. prof. SN Mosolov. M., 2002; 82-94.
6. Arvanitis LA, Rak IW. Den langsigtede effekt og sikkerhed af 'Seroquel' (quetiapin) (abstrakt). Schizophr Res 1997; 24: 196.
7. Goldstein JM. Patienter med virkninger på fjendtlighed hos patienter med skizofreni (plakat). Præsenteret på det 38. årlige møde i Den Nye Kliniske Drug Evaluation Unit, Boca Raton, FL: 10.-13. Juni 1998.
8. Sacchetti et al. Præsenteret på XXIV Collegium Internationale Neuro-Psychopharmacologicum, Paris, Frankrig, 20.-24. Juni, 2004.
9. Smith MA, McCoy R, Hamer J, Goldstein J. Paylot undersøgelse af optimal titrering Seroqul. Præsenteret på American Psychiatric Associations årsmøde. 17.-22. Maj. 2003. San Francisco. CA
10. Small et al. Præsenteret på den 15. Europæiske College of Neuropsychopharmacology Congress, Barcelona, ​​Spanien, 5-9 oktober 2002.
11. Nagy J. Virkning af quetiapin op til 1600 mg / dag: Kortsigtede resultater med 14 måneders opfølgning. 18. kongres af European College of Neuropsychopharmacology. Prag. Tjekkisk. Republik. 20.-24. September 2003.

Instruktioner til brug af lægemiddel-antipsykotisk aminazin

Aminazin (synonymer: chlorpromazin, trazin, largaktil, megaphen) er et lægemiddel, der i vid udstrækning anvendes i psykiatrien, der tilhører gruppen af ​​neuroleptika, som har antiemetisk, neuroleptisk, antihistamin og hypotermisk virkning.

Aktiv ingrediens: Chlpromazin (chlorpromazin)

Udgivelsesform: dragee; injektionsvæske; overtrukne tabletter

Farmakologiske virkninger

Aminazin klassificeres som et mildt typisk antipsykotisk lægemiddel, og har tidligere været anvendt til behandling af akut og kronisk psykose, herunder skizofreni og maniske faser af bipolar lidelse såvel som amfetamininduceret psykose. Neuroleptika med mild eksponering har flere antikolinerge bivirkninger, såsom tør mund, sedation og forstoppelse, og har også lavere ekstrapyramidale bivirkninger, mens neuroleptika i en stærkere klasse, såsom haloperidol, har en invers effektprofil.

Aminazinpræparater anvendes også i porfyri, såvel som som en del af et regime for tetanusbehandling. Det anbefales stadig til kortvarig behandling af alvorlig angst og psykotisk aggression. Det næste sæt af symptomer, der forårsager anvendelse af chlorpromazin, er: vedvarende og alvorlig hikke, ubehæftet kvalme og gagrefleks, anæstesi konditionering og andre anvendelser. Derudover elimineres det kliniske billede af delirium hos AIDS-patienter effektivt ved lave doser chlorpromazin.

Aminazine bruges undertiden til det tilsigtede formål til behandling af svær migræne, idet den som regel er en del af palliativ terapi, hvor den anvendes i små doser. Desuden reducerer små doser af lægemidlet symptomerne på kvalme hos opioide patienter, der gennemgår intensiv kræftbehandling.

Aminazin er det mest effektive lægemiddel mod protozoal cerebral patologier. En række undersøgelser på dette område førte til følgende konklusion: Klorpromazin har den bedste terapeutiske aktivitet mod ikke-gleria-fouler, både in vitro og in vivo. Aminazin kan således være et mere nyttigt terapeutisk middel til behandling af primær amoebisk meningoencephalitis end amphotericin B.

I Tyskland bærer chlorpromazin stadig tegn på søvnløshed, alvorlig kløe og effektiv sedation på etiketter. Lægemidlet anvendes også under heroinoptagelse under medicinsk vejledning.

Farmakodynamik af aminazin

Aminazin er en meget effektiv antagonist af D2-dopaminreceptorer og lignende, såsom D3 og D5. I modsætning til de fleste andre stoffer i denne klasse har den også en høj affinitet for D1-strukturer. Blokering af disse receptorer forårsager reduceret neurotransmitter binding i forgrunden, hvilket fører til en lang række forskellige effekter. Under påvirkning af aminazin er dopamin ikke i stand til at binde til receptoren, hvilket forårsager fænomenet feedback - der sker en refleksstimulering af dopaminerge neuroner til frigivelse af mere dopamin. Således vil patienterne efter den første dosis af lægemidlet opleve en stigning i aktivitet på grund af dopaminerg nervøsitet. Nogen tid efter brugen af ​​lægemidlet reduceres produktionen af ​​dopamin signifikant, hvilket samtidig undertrykker produktionen af ​​dopamin. I denne periode reduceres neurale aktivitet betydeligt.

Derudover virker chlorpromazin som en antagonist ved forskellige postsynaptiske receptorer:

  • dopaminreceptorer af D1-, D2-, D3- og D4-subtyperne, hvilket fører til dets forbedrede antipsykotiske egenskaber af produktive og uproduktive symptomer. Derudover bestemmer dopaminmangel i mesolimbic systemet den antipsykotiske effekt, mens det i blokaden af ​​nigrostriatalsystemet fører til ekstrapyramidale sygdomme;
  • serotoninreceptorer 5-HT-1 og 5-HT-2 med udtalte anxiolytiske og anti-aggressive egenskaber samt en svækkelse af ekstrapyramidale bivirkninger, men denne effekt fører til vægtforøgelse og ejakulatorisk dysfunktion;
  • histaminreceptorer - H-1 receptorer, som tegner sedation, antiemetisk virkning, svimmelhed, vægtforøgelse;
  • på α1- og α2-adrenerge receptorer - sympatolytiske egenskaber, sænkning af blodtryk, refleks takykardi, svimmelhed, sedation, hypersalivation og polyuri samt seksuel dysfunktion. Pseudoparkinsonism fænomener er ganske sjældent udtrykt;
  • på M1 og M2, muscarinske acetylcholinreceptorer, hvilket resulterer i manifestation af anticholinergiske symptomer, såsom tør mund, sløret syn, forstoppelse, vanskeligheder eller manglende evne til at urinere, sinus takykardi, elektrokardiografiske ændringer og hukommelsestab. Anticholinerge virkninger kan svække ekstrapyramidale bivirkninger.

Den samlede antipsykotiske effekt af aminazin er baseret på dets evne til at blokere dopaminreceptorer. Denne konklusion er baseret på dopaminhypotesen, hvori det hedder, at psykopatologiske tilstande som skizofreni og bipolar lidelse er resultatet af overdreven dopaminaktivitet. Hertil kommer, at psykomotoriske stimulanser såsom kokain øger dopaminniveauet og derved bidrager til manifestationen af ​​psykotiske symptomer, hvis de tages i overskud.

Ud over at påvirke neurotransmitterne kan dopamin, serotonin, adrenalin, norepinephrin og acetylcholin antipsykotiske lægemidler til aminazin-serien forårsage glutamatergiske virkninger. Denne mekanisme involverer den direkte virkning af aminazin på glutamatreceptorer i centralnervesystemet.

Den yderligere virkning af aminazin skyldes antagonismen af ​​lægemidlet til H1-receptorer, der fremkalder antiallergiske virkninger, H2-receptorer, der undertrykker produktionen af ​​mavesaft og nogle 5-HT-receptorer - forskellige antiallergiske og gastrointestinale virkninger.

Baseret på ændringer i kliniske symptomer, som læge skal evaluere behovet for fortsat behandling med lægemidlet som hovedindikator for effektiviteten af ​​chlorpromazinbehandling. Afbrydelse af chlorpromazin bør ikke udføres pludseligt på grund af alvorligt abstinenssyndrom - regelmæssige langsigtede symptomer såsom agitation, søvnløshed, angst, mavesmerter, svimmelhed, kvalme og opkastning. Fortrinsvis bør aminazindosering reduceres gradvist.

Bivirkninger af chlorpromazin

Som allerede nævnt har aminazin en temmelig bred vifte af bivirkninger på grund af dens virkning på mange af de regulatoriske processer i kroppen.

Bivirkninger er meget almindelige:

  • udtalte tegn på generel hæmning,
  • øget søvnighed
  • ekstrapyramidale symptomer,
  • vægtforøgelse
  • ortostatisk hypotension
  • tør mund
  • forstoppelse.

Uønskede virkninger som følge af den generelle tendens:

  • EKG ændringer,
  • associeret dermatitis,
  • lysfølsomhed,
  • urticaria,
  • makulopapulære formationer på huden og ydre slimhinder,
  • petechial eller edematøs reaktion,
  • hyperprolaktinemi,
  • krænkelse af termoregulering,
  • hyperglykæmi,
  • andre hypotalamiske lidelser
  • sløret syn
  • forvirring,
  • mydriasis,
  • hypotension af tyktarmen med hyppige overgange til atoniske fænomener,
  • mærkbar spænding og øget rastløshed - i nogle tilfælde
  • ømhed på injektionsstedet med mulig udvikling af en abscess.

Bivirkninger forekommer sjældent:

  • kramper,
  • urinretention og urinretention
  • næsestop
  • kvalme,
  • tarmobstruktion, ofte af en paralytisk type,
  • arytmi,
  • hudpigmentering,
  • glukosuri,
  • hypoglykæmi.

Bivirkninger, der forekommer sjældent:

  • agranulocytose,
  • hæmolytisk anæmi,
  • aplastisk anæmi,
  • hypertensive kriser,
  • trombocytopenisk purpura,
  • eksfoliativ dermatitis,
  • toksisk epidermal nekrolyse,
  • systemisk lupus erythematosus,
  • syndrom af utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon,
  • forsinket udskillelse af vand fra kroppen - hævelse,
  • kolestatisk gulsot,
  • lever degenerative læsioner
  • neuroleptisk malignt syndrom,
  • myasthenia gravis

Bivirkninger, hvis hyppighed studeres utilstrækkeligt:

  • leukopeni,
  • eosinofili,
  • pancytopeni,
  • priapisme,
  • hornhindeforstyrrelser,
  • respiratoriske rytmeforstyrrelser
  • ventrikulær takykardi,
  • QT forlængelsesinterval,
  • atrieflimren,
  • hypertermi,
  • galaktoré,
  • brystforstørrelse i begge køn
  • falske positive graviditetstest
  • allergisk reaktion
  • hævelse af hjernen
  • urininkontinens
  • blødningsforstyrrelser
  • mareridt
  • unormal koncentration af proteiner i cerebrospinalvæsken,
  • dysfori,
  • katatoniske angreb
  • snævre vinkelglaukom,
  • optisk neuropati
  • pigment retinopati,
  • amenorré,
  • barnløshed
  • sen dyskinesi.

Kontraindikationer bruger aminazina

Absolutte kontraindikationer omfatter:

  • hæmodynamiske lidelser
  • CNS depression,
  • koma,
  • stofforgiftning,
  • undertrykkelse af knoglemarvfunktionalitet, både ved terapeutisk virkning og ved eksterne patologier,
  • fæokromocytom,
  • leversvigt i den akutte fase.

Relative kontraindikationer af aminazin anvendelse:

  • epilepsi,
  • Parkinsons sygdom
  • myasthenia gravis
  • hypoparathyroidisme,
  • prostatisk hypertrofi
  • meget sjældent kan forlængelse af QT-intervallet fremkalde risikoen for potentielt dødelige arytmier.

Indikationer for brug

Med hensyn til kemiske og fysiologiske virkninger er aminazin en dopaminantagonist fra en typisk antipsykotisk klasse af lægemidler med yderligere anti-adrenerge, anti-serotonergiske, anticholinergiske og antihistaminerge egenskaber, der er meget udbredt ved behandling med skizofreni. Lægemidlet blev først syntetiseret den 11. december 1951. På det tidspunkt var det det første lægemiddel udviklet til en specifik antipsykotisk virkning, der tjente som prototype af en klasse lægemidler fra phenothiazin-gruppen, herunder en række yderligere komponenter. Indførelsen af ​​chlorpromazin i medicinsk praksis på midten af ​​det 20. århundrede beskrives som det eneste effektive lægemiddel i psykiatrisk behandling, der forbedrer prognosen hos patienter i psykiatriske klinikker.

Aminazin har en virkning på forskellige receptorer i centralnervesystemet, og dette skyldes en så bred terapeutisk virkning. Dette afgør også årsagen til en lang række bivirkninger: dets anticholinerge egenskaber forårsager forstoppelse og hypotension, antidopaminerge - kan forårsage ekstrapyramidale symptomer, som akathisi og dystoni. Derudover er sen irreversibel dyskinesi mulig.

Kloroterapi er opført på Verdenssundhedsorganisationens liste over vigtige stoffer, som et af de vigtigste lægemidler, der anvendes i det grundlæggende sundhedssystem.

Aminazine - et stof, der kun anvendes inden for rammerne af psykiatrisk behandling, i andre terapeutiske behandlingsformer, er stoffet ekstremt sjældent. Aminazine tabletter, såvel som dets andre doseringsformer, er ikke dispenseret over-the-counter. Det vigtigste register over sygdomme, hvor aminazin er et første-line stof:

  • en fraværsbetingelse mod baggrund af karakteristiske dårlige symptomer,
  • psykoser forårsaget af hyppige og regelmæssige alkoholindtag,
  • fobiske manifestationer på baggrund af de tidlige stadier af angstlidelser,
  • søvn dysfunktion - søvnløshed,
  • Meniere's sygdom
  • uhæmmet opkastning hos gravide kvinder med generel toksikose,
  • generelle tegn på angst og agitation.

Instruktioner til brug af lægemiddel-antipsykotisk aminazin

Aminazin (synonymer: chlorpromazin, trazin, largaktil, megaphen) er et lægemiddel, der i vid udstrækning anvendes i psykiatrien, der tilhører gruppen af ​​neuroleptika, som har antiemetisk, neuroleptisk, antihistamin og hypotermisk virkning.

Aktiv ingrediens: Chlpromazin (chlorpromazin)

Udgivelsesform: dragee; injektionsvæske; overtrukne tabletter

Farmakologiske virkninger

Aminazin klassificeres som et mildt typisk antipsykotisk lægemiddel, og har tidligere været anvendt til behandling af akut og kronisk psykose, herunder skizofreni og maniske faser af bipolar lidelse såvel som amfetamininduceret psykose. Neuroleptika med mild eksponering har flere antikolinerge bivirkninger, såsom tør mund, sedation og forstoppelse, og har også lavere ekstrapyramidale bivirkninger, mens neuroleptika i en stærkere klasse, såsom haloperidol, har en invers effektprofil.

Aminazinpræparater anvendes også i porfyri, såvel som som en del af et regime for tetanusbehandling. Det anbefales stadig til kortvarig behandling af alvorlig angst og psykotisk aggression. Det næste sæt af symptomer, der forårsager anvendelse af chlorpromazin, er: vedvarende og alvorlig hikke, ubehæftet kvalme og gagrefleks, anæstesi konditionering og andre anvendelser. Derudover elimineres det kliniske billede af delirium hos AIDS-patienter effektivt ved lave doser chlorpromazin.

Aminazine bruges undertiden til det tilsigtede formål til behandling af svær migræne, idet den som regel er en del af palliativ terapi, hvor den anvendes i små doser. Desuden reducerer små doser af lægemidlet symptomerne på kvalme hos opioide patienter, der gennemgår intensiv kræftbehandling.

Aminazin er det mest effektive lægemiddel mod protozoal cerebral patologier. En række undersøgelser på dette område førte til følgende konklusion: Klorpromazin har den bedste terapeutiske aktivitet mod ikke-gleria-fouler, både in vitro og in vivo. Aminazin kan således være et mere nyttigt terapeutisk middel til behandling af primær amoebisk meningoencephalitis end amphotericin B.

I Tyskland bærer chlorpromazin stadig tegn på søvnløshed, alvorlig kløe og effektiv sedation på etiketter. Lægemidlet anvendes også under heroinoptagelse under medicinsk vejledning.

Farmakodynamik af aminazin

Aminazin er en meget effektiv antagonist af D2-dopaminreceptorer og lignende, såsom D3 og D5. I modsætning til de fleste andre stoffer i denne klasse har den også en høj affinitet for D1-strukturer. Blokering af disse receptorer forårsager reduceret neurotransmitter binding i forgrunden, hvilket fører til en lang række forskellige effekter. Under påvirkning af aminazin er dopamin ikke i stand til at binde til receptoren, hvilket forårsager fænomenet feedback - der sker en refleksstimulering af dopaminerge neuroner til frigivelse af mere dopamin. Således vil patienterne efter den første dosis af lægemidlet opleve en stigning i aktivitet på grund af dopaminerg nervøsitet. Nogen tid efter brugen af ​​lægemidlet reduceres produktionen af ​​dopamin signifikant, hvilket samtidig undertrykker produktionen af ​​dopamin. I denne periode reduceres neurale aktivitet betydeligt.

Derudover virker chlorpromazin som en antagonist ved forskellige postsynaptiske receptorer:

  • dopaminreceptorer af D1-, D2-, D3- og D4-subtyperne, hvilket fører til dets forbedrede antipsykotiske egenskaber af produktive og uproduktive symptomer. Derudover bestemmer dopaminmangel i mesolimbic systemet den antipsykotiske effekt, mens det i blokaden af ​​nigrostriatalsystemet fører til ekstrapyramidale sygdomme;
  • serotoninreceptorer 5-HT-1 og 5-HT-2 med udtalte anxiolytiske og anti-aggressive egenskaber samt en svækkelse af ekstrapyramidale bivirkninger, men denne effekt fører til vægtforøgelse og ejakulatorisk dysfunktion;
  • histaminreceptorer - H-1 receptorer, som tegner sedation, antiemetisk virkning, svimmelhed, vægtforøgelse;
  • på α1- og α2-adrenerge receptorer - sympatolytiske egenskaber, sænkning af blodtryk, refleks takykardi, svimmelhed, sedation, hypersalivation og polyuri samt seksuel dysfunktion. Pseudoparkinsonism fænomener er ganske sjældent udtrykt;
  • på M1 og M2, muscarinske acetylcholinreceptorer, hvilket resulterer i manifestation af anticholinergiske symptomer, såsom tør mund, sløret syn, forstoppelse, vanskeligheder eller manglende evne til at urinere, sinus takykardi, elektrokardiografiske ændringer og hukommelsestab. Anticholinerge virkninger kan svække ekstrapyramidale bivirkninger.

Den samlede antipsykotiske effekt af aminazin er baseret på dets evne til at blokere dopaminreceptorer. Denne konklusion er baseret på dopaminhypotesen, hvori det hedder, at psykopatologiske tilstande som skizofreni og bipolar lidelse er resultatet af overdreven dopaminaktivitet. Hertil kommer, at psykomotoriske stimulanser såsom kokain øger dopaminniveauet og derved bidrager til manifestationen af ​​psykotiske symptomer, hvis de tages i overskud.

Ud over at påvirke neurotransmitterne kan dopamin, serotonin, adrenalin, norepinephrin og acetylcholin antipsykotiske lægemidler til aminazin-serien forårsage glutamatergiske virkninger. Denne mekanisme involverer den direkte virkning af aminazin på glutamatreceptorer i centralnervesystemet.

Den yderligere virkning af aminazin skyldes antagonismen af ​​lægemidlet til H1-receptorer, der fremkalder antiallergiske virkninger, H2-receptorer, der undertrykker produktionen af ​​mavesaft og nogle 5-HT-receptorer - forskellige antiallergiske og gastrointestinale virkninger.

Baseret på ændringer i kliniske symptomer, som læge skal evaluere behovet for fortsat behandling med lægemidlet som hovedindikator for effektiviteten af ​​chlorpromazinbehandling. Afbrydelse af chlorpromazin bør ikke udføres pludseligt på grund af alvorligt abstinenssyndrom - regelmæssige langsigtede symptomer såsom agitation, søvnløshed, angst, mavesmerter, svimmelhed, kvalme og opkastning. Fortrinsvis bør aminazindosering reduceres gradvist.

Bivirkninger af chlorpromazin

Som allerede nævnt har aminazin en temmelig bred vifte af bivirkninger på grund af dens virkning på mange af de regulatoriske processer i kroppen.

Bivirkninger er meget almindelige:

  • udtalte tegn på generel hæmning,
  • øget søvnighed
  • ekstrapyramidale symptomer,
  • vægtforøgelse
  • ortostatisk hypotension
  • tør mund
  • forstoppelse.

Uønskede virkninger som følge af den generelle tendens:

  • EKG ændringer,
  • associeret dermatitis,
  • lysfølsomhed,
  • urticaria,
  • makulopapulære formationer på huden og ydre slimhinder,
  • petechial eller edematøs reaktion,
  • hyperprolaktinemi,
  • krænkelse af termoregulering,
  • hyperglykæmi,
  • andre hypotalamiske lidelser
  • sløret syn
  • forvirring,
  • mydriasis,
  • hypotension af tyktarmen med hyppige overgange til atoniske fænomener,
  • mærkbar spænding og øget rastløshed - i nogle tilfælde
  • ømhed på injektionsstedet med mulig udvikling af en abscess.

Bivirkninger forekommer sjældent:

  • kramper,
  • urinretention og urinretention
  • næsestop
  • kvalme,
  • tarmobstruktion, ofte af en paralytisk type,
  • arytmi,
  • hudpigmentering,
  • glukosuri,
  • hypoglykæmi.

Bivirkninger, der forekommer sjældent:

  • agranulocytose,
  • hæmolytisk anæmi,
  • aplastisk anæmi,
  • hypertensive kriser,
  • trombocytopenisk purpura,
  • eksfoliativ dermatitis,
  • toksisk epidermal nekrolyse,
  • systemisk lupus erythematosus,
  • syndrom af utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon,
  • forsinket udskillelse af vand fra kroppen - hævelse,
  • kolestatisk gulsot,
  • lever degenerative læsioner
  • neuroleptisk malignt syndrom,
  • myasthenia gravis

Bivirkninger, hvis hyppighed studeres utilstrækkeligt:

  • leukopeni,
  • eosinofili,
  • pancytopeni,
  • priapisme,
  • hornhindeforstyrrelser,
  • respiratoriske rytmeforstyrrelser
  • ventrikulær takykardi,
  • QT forlængelsesinterval,
  • atrieflimren,
  • hypertermi,
  • galaktoré,
  • brystforstørrelse i begge køn
  • falske positive graviditetstest
  • allergisk reaktion
  • hævelse af hjernen
  • urininkontinens
  • blødningsforstyrrelser
  • mareridt
  • unormal koncentration af proteiner i cerebrospinalvæsken,
  • dysfori,
  • katatoniske angreb
  • snævre vinkelglaukom,
  • optisk neuropati
  • pigment retinopati,
  • amenorré,
  • barnløshed
  • sen dyskinesi.

Kontraindikationer bruger aminazina

Absolutte kontraindikationer omfatter:

  • hæmodynamiske lidelser
  • CNS depression,
  • koma,
  • stofforgiftning,
  • undertrykkelse af knoglemarvfunktionalitet, både ved terapeutisk virkning og ved eksterne patologier,
  • fæokromocytom,
  • leversvigt i den akutte fase.

Relative kontraindikationer af aminazin anvendelse:

  • epilepsi,
  • Parkinsons sygdom
  • myasthenia gravis
  • hypoparathyroidisme,
  • prostatisk hypertrofi
  • meget sjældent kan forlængelse af QT-intervallet fremkalde risikoen for potentielt dødelige arytmier.

Indikationer for brug

Med hensyn til kemiske og fysiologiske virkninger er aminazin en dopaminantagonist fra en typisk antipsykotisk klasse af lægemidler med yderligere anti-adrenerge, anti-serotonergiske, anticholinergiske og antihistaminerge egenskaber, der er meget udbredt ved behandling med skizofreni. Lægemidlet blev først syntetiseret den 11. december 1951. På det tidspunkt var det det første lægemiddel udviklet til en specifik antipsykotisk virkning, der tjente som prototype af en klasse lægemidler fra phenothiazin-gruppen, herunder en række yderligere komponenter. Indførelsen af ​​chlorpromazin i medicinsk praksis på midten af ​​det 20. århundrede beskrives som det eneste effektive lægemiddel i psykiatrisk behandling, der forbedrer prognosen hos patienter i psykiatriske klinikker.

Aminazin har en virkning på forskellige receptorer i centralnervesystemet, og dette skyldes en så bred terapeutisk virkning. Dette afgør også årsagen til en lang række bivirkninger: dets anticholinerge egenskaber forårsager forstoppelse og hypotension, antidopaminerge - kan forårsage ekstrapyramidale symptomer, som akathisi og dystoni. Derudover er sen irreversibel dyskinesi mulig.

Kloroterapi er opført på Verdenssundhedsorganisationens liste over vigtige stoffer, som et af de vigtigste lægemidler, der anvendes i det grundlæggende sundhedssystem.

Aminazine - et stof, der kun anvendes inden for rammerne af psykiatrisk behandling, i andre terapeutiske behandlingsformer, er stoffet ekstremt sjældent. Aminazine tabletter, såvel som dets andre doseringsformer, er ikke dispenseret over-the-counter. Det vigtigste register over sygdomme, hvor aminazin er et første-line stof:

  • en fraværsbetingelse mod baggrund af karakteristiske dårlige symptomer,
  • psykoser forårsaget af hyppige og regelmæssige alkoholindtag,
  • fobiske manifestationer på baggrund af de tidlige stadier af angstlidelser,
  • søvn dysfunktion - søvnløshed,
  • Meniere's sygdom
  • uhæmmet opkastning hos gravide kvinder med generel toksikose,
  • generelle tegn på angst og agitation.

Moskva Forskningsinstitut for Psykiatri. Roszdrav standarder for pleje af mennesker med skizofreni

Neuroleptika godkendt til brug i Rusland tilhører følgende grupper:

Phenothiaziner og andre tricykliske derivater:

Alifatisk (alimemazin, promazin, chlorpromazin)

Piperidin (peritsiazin, pipotiazin, thioridazin)

Piperazin (perphenazin, prochlorperazin, thioproperazin, trifluoperazin, flufenazin)

Thioxanthener (zuclopentixol, flupentiksol, chlorprotixen)

Butyrophenones (benperidol, haloperidol, droperidol).

Substituerede benzamider (amisulprid, sulpirid, sultoprid, tiaprid)

Dibenzodiazepinderivater (quetiapin, clozapin, olanzapin)

Benzisoxazolderivater (risperidon)

Benzisothiazolylpiperazinderivater (ziprasidon)

Indolderivater (dicarbin, sertindol).

Phenothiaziner alifatisk besidder stærk og holinoliticheskoy adrenolytisk aktivitet, som manifesterer klinisk udtalt sedativ virkning og en mild virkning på det ekstrapyramidale system. Piperazin phenothiaziner og butyrophenoner har svage adrenolytisk og holinoliticheskimi men stærk dofaminblokiruyuschimi egenskaber, dvs. den mest udtalte globale antipsykotiske virkning og signifikante ekstrapyramidale og neuroendokrine bivirkninger. Piperidinforbindelser phenothiaziner, thioxanthener og benzamider indtager en mellemposition, og har fortrinsvis en gennemsnitlig antipsykotisk virkning og er moderat eller svagt udtrykt ekstrapyramidale bivirkninger og neuroendokrine. Separat gruppe af atypiske antipsykotika (amisulprid, quetiapin, clozapin, olanzapin, risperidon, ziprasidon, aripiprazol) som er tilstrækkeligt udtalt antipsykotisk aktivitet og generel mangel på dosisafhængige eller ekstrapyramidale bivirkninger og neuroendokrine.

I spektret af den antipsykotiske kliniske aktivitet skelnes adskillige nøgleparametre:

global antipsykotisk (skarp) virkning - lægemidlets evne til jævnt at reducere de forskellige manifestationer af psykose og forhindre sygdommens fremgang

primær sedativ (inhiberer) de nødvendige foranstaltninger for hurtig lindring hallucinatoriske-vrangforestillinger eller manisk ophidselse, ledsaget deprimiruyuschie globale virkning på CNS, herunder bradipsihizma fænomener, svækkelse af koncentration, reduktion vigiliteta (vågenhed) og hypnotisk effekt;

selektivt (selektiv) antipsykotisk virkning - er forbundet med fordelagtige virkninger på enkelte symptomer på sygdommen af ​​målet, såsom vrangforestillinger, hallucinationer, hæmninger drev, forstyrrelser i tænkning eller adfærd; udvikler sig normalt igen efter en global antipsykotisk virkning;

aktivering (disinhibited, og dezingibiruyuschee antiautisticheskoe) antipsykotisk virkning - primært findes hos patienter med skizofreni med negative (underskud) symptomer;

kognitotropnoe virkning manifesteres i anvendelsen af ​​atypiske antipsykotika i deres evne til at forbedre de højere corticale funktioner (hukommelse, opmærksomhed, der udfører aktiviteter, kommunikation og andre kognitive processer);

depressogenic handling - evne nogle, sedativer fortrinsvis antipsykotika med langvarig brug årsag specifikke (inhiberet) depression. Nogle lægemidler (f.eks., Risperidon, quetiapin, ziprasidon, thioridazin, flupentixol, sulpirid, etc.) har en vis evne til at reducere sekundære depressive symptomer hos skizofrene patienter.

neurologisk (ekstrapyramidale) handling - på grund af indflydelsen på det ekstrapyramidale system i hjernen og neurologiske sygdomme manifesteret - fra skarp (paroxysmal) til kronisk (næsten irreversibel); neurologiske virkninger er minimal i atypiske antipsykotika;

somatotropisk virkning - skyldes hovedsageligt sværhedsgraden af ​​lægemidlets adrenolytiske og anticholinerge egenskaber. Manifest i neurovegetative og endokrine bivirkninger, inkl. hypotensive reaktioner og hyperprolactinæmi.

Når man vælger en neuroleptik, har forholdet mellem de to første parametre den største værdi, dvs. globale antipsykotiske og primære beroligende virkninger, på grundlag af hvilke der er:

1) en gruppe med sedative antipsykotika (levomepromazin, chlorpromazin, promazin, chlorprothixen, alimemazin, periciazine osv), som er uafhængige af dosis, straks decelererer medføre visse virkninger.;

2) lægemidler med potent global antipsykotisk virkning eller skarpe antipsykotika (haloperidol, zuclopenthixol, pipotiazin, thioproperazin, trifluoperazin, fluphenazin), som når de anvendes i små doser ejendommelige aktiverende virkninger, med en stigning i dosisøgning og lindrer psykotisk (hallucinatoriske-vrangforestillinger) og maniske symptomer egenskaber;

. 3) dezingibiruyuschie antipsykotika (sulpirid, karbidin etc.) overvejende (dvs. over et bredt område af doser) med den udleverende aktiverende virkning;

4) på ​​grund af den særlige virkningsmekanisme og spektrum psykotropisk aktivitet separat gruppe udgør atypiske antipsykotika (clozapin, olanzapin, risperidon, quetiapin, amisulprid, ziprasidon, sertindol et al.), Som efter at have distinkt antipsykotisk virkning, forårsager ikke eller inducere dosisafhængige ekstrapyramidale lidelser og kunne korrigere negativ og kognitiv svækkelse hos patienter med skizofreni.

En differentieret tilgang til udnævnelsen af ​​antipsykotika udføres under hensyntagen til det kliniske billede, individuel tolerance og i overensstemmelse med spektret af den psykofarmakologiske virkning og bivirkninger af lægemidlet.

Doser af antipsykotika udvælges individuelt. I mangel af akutte indikationer (fx akut psykose eller svær agitation), øges dosis normalt gradvist indtil et terapeutisk resultat opnås. I starten administreres en lille testdosis (for eksempel 25-50 mg chlorpromazin), i mangel af allergiske eller andre reaktioner i 2 timer (feber, akut dyskinesier), øges dosis gradvist.

Ved udskiftning af et antipsykotisk middel med en anden skal man styre de følgende omtrentlige ækvivalenter af orale doser (såkaldte aminazinækvivalenter) (se tabel 1).

Tabel nr. 1. Spektrum af psykotrop aktivitet, doser og chlorpromazin (aminazin) ækvivalenter af antipsykotika.

DAGLIG DOSER ANVENDT I HOSPITALEN (mg)

Hertil Kommer, Om Depression