amitriptylin

Beskrivelse pr. 22. september 2014

  • Latin navn: Amitriptylin
  • ATC-kode: N06AA09
  • Aktiv ingrediens: Amitriptylin
  • Producent: Grindeks (Letland), Nycomed (Danmark), Sintez (Rusland), Ozon (Rusland), ALSI Pharma (Rusland)

struktur

Amitriptylintabletter og tabletter indeholder 10 eller 25 mg af det aktive stof i form af amitriptylinhydrochlorid.

Yderligere stoffer i tabletterne er: mikrokrystallinsk cellulose, talkum, lactosemonohydrat, silica, magnesiumstearat, prægelatiniseret stivelse.

Yderligere stoffer i piller er: magnesiumstearat, kartoffelstivelse, talkum, polyvinylpyrolidon, lactosemonohydrat.

1 ml opløsning indeholder 10 mg aktivt stof. Yderligere stoffer er: saltsyre (natriumhydroxid), dextrose monohydrat, vand til infusion, natriumchlorid, benzethoniumchlorid.

Frigivelsesformular

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter, piller og opløsning.

Farmakologisk aktivitet

Tricyklisk antidepressiv. Det har en beroligende, tymoleptisk effekt. Det har en yderligere analgetisk effekt af centralgenese.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Lægemidlet reducerer appetitten, eliminerer sengevædning, har antiserotonin effekt. Lægemidlet har en stærk central og perifer anticholinerg virkning. Antidepressiv effekt opnås ved at øge koncentrationen af ​​serotonin i nervesystemet og norepinephrin i synapserne. Langtidsbehandling fører til et fald i den funktionelle aktivitet af serotonin og beta-adrenerge receptorer i hjernen. Amitriptylin reducerer sværhedsgraden af ​​depressive manifestationer, agitation, angst i angst-depressive tilstande. På grund af blokering af H2-histaminreceptorer i mavemuren (parietale celler) tilvejebringes der antisårseffekt. Lægemidlet er i stand til at reducere kropstemperaturen, blodtrykniveauer med generel anæstesi. Lægemidlet hæmmer ikke monoaminoxidase. Antidepressiv virkning fremkommer efter 3 ugers behandling.

Den maksimale koncentration af et stof i blodet sker efter et par timer, normalt efter 2-12. Det viser sig metabolitter med urin. Det binder godt til proteiner.

Indikationer for anvendelse Amitriptylin

Hvilke piller og opløsning er normalt ordineret fra?

Lægemidlet er indiceret til depression (uro, angst, søvnforstyrrelser, alkohol tilbagetrækning, med organiske hjernelæsioner, neurotiske afholdenhed), i strid med opførslen af ​​blandede følelsesmæssige lidelser, natlig enuresis, kronisk smerte (med kræft patologi, postherpetisk neuralgi) i anoreksi bulimi, med migræne (til forebyggelse), med ulcerative læsioner i fordøjelsessystemet. Indikationer for anvendelse af Amitriptylin i tabletter og i andre former for frigivelse er de samme.

Kontraindikationer

Ifølge annotation medicin ikke finder anvendelse i myokardieinfarkt, allergisk hovedkomponent, med snævervinklet glaukom, akut forgiftning med psykotrope, analgetisk, hypnotika, ved akut alkoholforgiftning. Medicin er kontraindiceret under amning, svær intraventrikulær ledning, antioventrikulyarnoy ledningsevne. I patologien af ​​kardiovaskulære system, undertrykkelse af medullært hæmopoiese, maniodepressiv psykose, astma, kronisk alkoholisme, nedsat motorisk funktion af fordøjelsessystemet, slagtilfælde, leversygdom og nyresvigt, intraokulær hypertension, urinretention, prostatahyperplasi, hypotension blære, tyreotoksikose, graviditet, er epilepsi Amitriptylin anvendes med forsigtighed.

Bivirkninger af amitriptylin

Nervesystemet: agitation, hallucinationer, forvirring, besvimelse, asteni, døsighed, rastløshed, hypomani, øget depression, depersonalization, rastløshed, øget anfald, ekstrapyramidale syndrom, ataksi, myoklonus, paræstesi i form af perifer neuropati, tremor overfladisk muskel hovedpine.

Antikolinerge virkninger: øget intraokulært tryk, sløret syn, udvidede pupiller, tør mund, takykardi, vandladningsbesvær, paralytisk ileus, delirium, forvirring, nedsat svedtendens.

Kardiovaskulære system: blodtryk ustabilitet, intraventrikulære ledningsforstyrrelser, arytmi, ortostatisk hypotension, svimmelhed, hjertebanken, og takykardi.

Fordøjelseskanalen: Mørkning af tungen, diarré, ændring i smagsoplevelse, opkastning, halsbrand, gastralgi, hepatitis, kolestatisk gulsot.

Endokrine system: galactorrhea, hyperglykæmi, nedsat styrke eller forøget libido, stigning i brystkirtlenes størrelse, gynækomasti, hævelse af testiklerne, syndrom af utilstrækkelig sekretion af ADH, hyponatremi. Hypoproteinæmi, pollakiuri, urinretention, hævede lymfeknuder, hyperpyreksi, puffiness, tinnitus, hårtab er også bemærket.

Med afskaffelsen af ​​stoffet markeret usædvanlig agitation, søvnforstyrrelser, utilpashed, hovedpine, diarré, kvalme, usædvanlige drømme, motor rastløshed, irritabilitet. Når det indgives intravenøst, er der en brændende fornemmelse, lymphangitis, thrombophlebitis, en allergisk reaktion.

Anmeldelser af bivirkninger af Amitriptylin er ret hyppige. Når det anvendes, kan lægemidlet være vanedannende.

Amitriptylin, brugsvejledninger (metode og dosering)

Lægemidlet tages oralt straks efter et måltid uden tygning, hvilket giver den mindste irritation af mavevægge. Den indledende dosering er 25-50 mg om natten for voksne. Inden for 5 dage øges mængden af ​​lægemidlet til 200 mg pr. Dag i 3 doser. Hvis der ikke er nogen virkning i 2 uger, øges dosis til 300 mg.

Løsningerne indgives langsomt intravenøst ​​og intramuskulært, 20-40 mg 4 gange dagligt med en gradvis overgang til oral administration. Behandlingsforløbet er ikke mere end 8 måneder. For langvarig hovedpine, for migræne, kronisk smertesyndrom af neurogen oprindelse, til migræne, er 12,5-100 mg pr. Dag ordineret.

Brugsanvisning Amitriptylin Nycomed er ens. Inden brug skal du sørge for at gøre dig bekendt med kontraindikationerne for lægemidlet.

overdosis

Manifestationer i nervesystemet: koma, stupor, øget døsighed, angst, hallucinationer, ataksi, epileptisk syndrom, choreoathetose, hyperrefleksi, dysartri, muskelstivhed, forvirring, desorientering, nedsat koncentration, psykomotorisk agitation.

Manifestationer af overdosering med lægemidlet Amitriptylin fra kardiovaskulærsystemet: En krænkelse af intrakardisk ledning, arytmi, takykardi, blodtryksfald, chok, hjertesvigt, sjældent - hjertestop.

Anuria, oliguri, øget svedtendens, hypertermi, opkastning, åndenød, åndedrætsbesvær, cyanose er også bemærket. Måske stofforgiftning.

For at undgå de negative virkninger af overdosering er nødmagasin og administration af kolinesterasehæmmere med markante anticholinerge manifestationer påkrævet. Det kræver også vedligeholdelse af vand- og elektrolytbalancen, blodtrykniveauet, kontrollen af ​​det kardiovaskulære system, genoplivning og antikonvulsive tiltag, hvis det er nødvendigt. Tvungen diurese samt hæmodialyse har ikke vist sig at være effektive ved overdosering med amitriptylin.

interaktion

Hypotensiv effekt, respirationsdepression, depressiv virkning på nervesystemet ses ved fælles udnævnelse af lægemidler, som hæmmer centralnervesystemet: generiske anæstetika, benzodiazepiner, barbiturater, antidepressiva og andre. Lægemidlet øger sværhedsgraden af ​​antikolinerge virkninger, når der tages amantadin, antihistaminer, biperidin, atropin, anti-parkinsoniske stoffer, phenothiazin. Lægemidlet forbedrer den antikoagulerende aktivitet af indadion, coumarinderivater, indirekte antikoagulantia. Der er et fald i effektiviteten af ​​alfa-blokkere, phenytoin. Fluvoxamin, fluoxetin øger koncentrationen af ​​lægemidlet i blodet. Risikoen for udvikling af epileptiske anfald øges, og de centrale anticholinergiske og beroligende virkninger øges ved fælles behandling med benzodiazepiner, phenothiaziner, holinoblokere. Samtidig administration af methyldopa, reserpin, betanidin, guanethidin, clonidin reducerer sværhedsgraden af ​​deres hypotensive virkning. Når man tager kokain udvikler arytmi. Delirium udvikler sig, når der tages acetaldehydhydrogenas-disulfiramhæmmere. Amitriptylin forbedrer virkningen på det cardiovaskulære system af phenylephrin, norepinephrin, epinephrin, isoprenalin. Risikoen for hyperpyreksi øges, når der tages neuroleptika, m-holinoblokatorov.

Salgsbetingelser

Recept eller ej Ingen receptpligtig medicin er ikke til salg.

Opbevaringsforhold

På et tørt mørkt sted utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 25 grader Celsius.

Holdbarhed

Særlige instruktioner

Før behandling er blodtryksniveauovervågning påkrævet. Parenteral Amitriptylin administreres udelukkende under tilsyn af en læge på et hospital. I de første behandlingsdage er det nødvendigt at observere sengeluften. Kræver fuldstændig afvisning af modtagelse af ethanol. Abrupt afvisning af behandling kan forårsage et "aflysning" syndrom. Lægemidlet i en dosis på mere end 150 mg pr. Dag fører til et fald i beslaglæggelsestærsklen, hvilket er vigtigt at overveje, når der udvikles epileptiske anfald hos patienter med prædisponering. Måske udviklingen af ​​hypomaniacal eller maniske tilstande hos personer med cykliske, affektive lidelser i depressiv fase. Om nødvendigt genoptages behandlingen fra lave doser, efter at disse betingelser er standset. Der skal udvises forsigtighed ved behandling af personer, der tager tyreoideahormonmedicin, når de behandler patienter med thyrotoksikose på grund af den mulige risiko for kardiotoksiske virkninger. Lægemidlet kan fremkalde udviklingen af ​​paralytisk tarmobstruktion hos ældre såvel som tilbøjelige til kronisk forstoppelse. Det er obligatorisk at advare anæstesiologer om at tage amitriptylin, inden de udfører lokal eller generel anæstesi. Langtidsbehandling fremkalder udviklingen af ​​karies. Mulig forøgelse af riboflavin. Amitriptylin kommer ind i modermælken, hos spædbørn forårsager øget døsighed. Lægemidlet har indvirkning på styringen af ​​køretøjer.

Lægemidlet er beskrevet i Wikipedia.

Amitriptylin og alkohol

Det er strengt forbudt at blande stoffet med alkohol.

Amitriptylin - brugsanvisninger, anmeldelser, analoger og former for frigivelse (tabletter og dragees 10 mg og 25 mg, injektioner i ampuller) af et lægemiddel til behandling af depression og psykose hos voksne, børn og under graviditet. Kombination med alkohol

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet Amitriptyline. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugerne af denne medicin samt udtalelser fra medicinske specialister om brugen af ​​amitriptylin i deres praksis En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke angivet af fabrikanten i annotationen. Analoger af amitriptylin i nærvær af de tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af depression, psykose og skizofreni hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning. Kombinationen af ​​stoffet med alkohol.

Amitriptylin er et antidepressivt middel (tricyklisk antidepressivt middel). Det giver også nogle analgetiske (centrale genese), antiserotonin effekt, hjælper med at fjerne sengevæt og reducerer appetitten.

Det har en stærk perifer og central anticholinerg virkning på grund af dens høje affinitet for m-cholinerge receptorer; stærk beroligende virkning associeret med affinitet for H1-histaminreceptorerne og alfa-adrenoblokerende virkning.

Det har egenskaberne af en antiarrhythmisk lægemiddel klasse IA, ligesom quinidin i terapeutiske doser det forsinker ventrikulær ledning (i tilfælde af overdosis kan det forårsage alvorlig intraventrikulær blokade).

Mekanismen for antidepressiv virkning er forbundet med en stigning i koncentrationen af ​​norepinephrin og / eller serotonin i centralnervesystemet (CNS) (et fald i genoptagelsen).

Akkumuleringen af ​​disse neurotransmittere forekommer som et resultat af inhibering af deres genoptagelse ved hjælp af membraner af presynaptiske neuroner. Ved langvarig brug reducerer den funktionelle aktivitet af beta-adrenerge og serotoninreceptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission, genopretter balancen af ​​disse systemer, forstyrret i depressive tilstande. I angst og depressive tilstande reducerer det angst, agitation og depressive manifestationer.

Mekanismen for anti-ulcer-virkning skyldes evnen til at have en beroligende og m-anticholinerg virkning. Virkningsfuldhed i sengevædning skyldes tilsyneladende, anticholinerge aktivitet, hvilket fører til en stigning i blærekapacitet strækbarhed, direkte beta-adrenerg stimulation, aktiviteten af ​​alfa-adrenerge agonister, er ledsaget af en stigning i sphincter tone, og central serotonin reuptake blokade. Det har en central analgetisk virkning, som antages at være forbundet med ændringer i koncentrationen af ​​monoaminer i CNS, især serotonin, og virkningen på endogene opioidsystemer.

Virkningsmekanismen i bulimia nervosa er uklar (kan ligne den i depression). En klar virkning af lægemidlet i tilfælde af bulimi hos patienter med og uden depression er vist, og et fald i bulimi kan forekomme uden en samtidig svækkelse af selve depressionen.

Ved generel anæstesi sænkes blodtrykket og kropstemperaturen. Inhiberer ikke monoaminoxidase (MAO).

Antidepressiv virkning udvikler sig inden for 2-3 uger efter ansøgningens start.

Farmakokinetik

Absorptionen er høj. Passerer (herunder nortriptylin-amitriptylinmetabolitten) gennem histohematogene barrierer, herunder blod-hjernebarrieren, placenta-barrieren, trænger ind i modermælken. Udskåret af nyrerne (hovedsagelig i form af metabolitter) - 80% om 2 uger, delvis med galde.

vidnesbyrd

  • depression (især med angst, agitation og søvnforstyrrelser, herunder hos børn, endogene, involutionære, reaktive, neurotiske, lægemidler, med organiske hjerne læsioner);
  • i den komplekse terapi anvendt med blandede følelsesmæssige lidelser, psykoser, skizofreni, alkoholafvænning, forstyrrelser i adfærd (aktivitet og opmærksomhed), natlig enuresis (undtagen i patienter med hypotension blære), bulimia nervosa, kronisk smertesyndrom (kronisk smerte hos cancerpatienter, migræne, reumatiske sygdomme, atypiske smerter i ansigtet, postherpetic neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetisk eller anden perifer neuropati), hovedpine, migræne og (forebyggelse) af mavesår og duodenalsår.

Udgivelsesformer

Tabletter 10 mg og 25 mg.

Løsning til intravenøs og intramuskulær administration (prikker i ampuller til injektioner).

Instruktioner til brug og dosering

Tildel inde, uden at tygge, umiddelbart efter at have spist (for at reducere irritation af maveslimhinden).

For voksne med depression er initialdosis 25-50 mg om natten, så gradvist kan dosis øges under hensyntagen til effektiviteten og tolerabiliteten af ​​stoffet op til maksimalt 300 mg dagligt i 3 opdelte doser (den største del af dosen tages om natten). Når en terapeutisk effekt opnås, kan dosis gradvist reduceres til det minimale effektive, afhængigt af patientens tilstand. Varigheden af ​​behandlingsforløbet bestemmes af patientens tilstand, effektiviteten og tolerabiliteten af ​​den behandling, der udføres, og kan variere fra flere måneder til 1 år og om nødvendigt endnu mere. I alderdommen med lette forstyrrelser såvel som med nervøs bulami som led i kompleks terapi for blandede følelsesmæssige lidelser og adfærdsmæssige lidelser indgives psykose ved skizofreni og alkoholudtagning, 25-100 mg dagligt (natten over) efter at have nået den terapeutiske virkning ved den minimale effektive dosis - 10-50 mg pr. dag.

Til forebyggelse af migræne, med kronisk neurogent smertsyndrom (inklusive langvarig hovedpine) samt ved behandling af mavesår og duodenalsår - fra 10-12,5-25 til 100 mg dagligt (maksimal dosis taget om natten).

Børn som antidepressiv: Fra 6 til 12 år - 10-30 mg dagligt eller 1-5 mg / kg pr. Dag fraktionalt, i ungdomsår - op til 100 mg dagligt.

Med nattlig enuresis hos børn 6-10 år - 10-20 mg dagligt om natten, 11-16 år - op til 50 mg dagligt.

Bivirkninger

  • sløret syn
  • mydriasis;
  • øget intraokulært tryk (kun hos personer med lokal anatomisk prædisponering - en smal vinkel af det forreste kammer);
  • døsighed;
  • besvimelse;
  • træthed;
  • irritabilitet;
  • angst;
  • desorientering;
  • hallucinationer (især hos ældre patienter og hos patienter med Parkinsons sygdom);
  • angst;
  • mani;
  • hukommelsessvigt
  • reduceret koncentrationsevne
  • søvnløshed;
  • "mareridt" drømme;
  • asteni;
  • hovedpine;
  • ataksi;
  • forøget og forøget epileptiske anfald;
  • Ændringer i elektroencefalogrammet (EEG);
  • takykardi;
  • følelse af hjerteslag;
  • svimmelhed;
  • ortostatisk hypotension
  • arytmi;
  • blodtrykslabilitet (nedsættelse eller stigning i blodtrykket)
  • tør mund
  • forstoppelse;
  • kvalme, opkastning;
  • halsbrand;
  • gastralgia;
  • en stigning i appetit og kropsvægt eller et fald i appetit og kropsvægt;
  • stomatitis;
  • forandring i smag;
  • diarré;
  • mørkningen af ​​tungen;
  • stigning i størrelse (hævelse) af testiklerne
  • gynækomasti;
  • en forøgelse af brystkirtlenes størrelse
  • galaktoré;
  • nedsat eller forøget libido;
  • reduceret styrke;
  • hududslæt;
  • kløe;
  • lysfølsomhed;
  • angioødem;
  • nældefeber;
  • hårtab;
  • tinnitus;
  • hævelse;
  • hyperpyrexi;
  • hævede lymfeknuder;
  • urinretention.

Kontraindikationer

  • overfølsomhed;
  • brug sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart
  • myokardieinfarkt (akutte og subaktive perioder);
  • akut alkoholforgiftning
  • akut beruselse med hypnotiske, analgetiske og psykoaktive stoffer;
  • vinkel-lukning glaukom;
  • alvorlige krænkelser af AV og intraventrikulær ledning (blokade af bunden af ​​His, AV blokade 2 spsk.);
  • laktationsperiode
  • børn op til 6 år;
  • galactose intolerance;
  • laktasemangel
  • glucose-galactose malabsorption.

Brug under graviditet og amning

Hos gravide bør lægemidlet kun anvendes, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Trænger ind i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå syndromet "annullering" hos nyfødte (manifesteret ved åndenød, døsighed, intestinal kolik, irritabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastisk fænomener), der modtager amitriptylin gradvist annulleres mindst 7 uger før forventet fødsel.

Brug til børn

Kontraindiceret hos børn under 6 år.

Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiske lidelser, antidepressiva, sammenlignet med placebo, øges risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Derfor bør risikoen for selvmord, når der ordineres amitriptylin eller andre antidepressiva i denne kategori af patienter, korreleres med fordelene ved deres anvendelse.

Særlige instruktioner

Før behandling er kontrol af blodtrykket nødvendigt (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk kan det falde endnu mere); under behandling - kontrol af perifert blod (i nogle tilfælde kan agranulocytose udvikle sig, og derfor anbefales det at overvåge blodbilledet, især når kroppstemperaturen stiger, udviklingen af ​​influenzalignende symptomer og angina), med langvarig terapi - overvågning af kardiovaskulærsystemets og leverfunktionen. Hos ældre og patienter med hjerte-kar-sygdomme er kontrol med hjertefrekvens, blodtryk, EKG vist. På et EKG er udseendet af klinisk ubetydelige ændringer muligt (udjævning af T-bølgen, depression af ST-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).

Der skal udvises forsigtighed, når der pludseligt flyttes til en lodret position fra en "liggende" eller "siddende" stilling.

I behandlingsperioden bør udelukkes anvendelse af ethanol.

Tildel ikke tidligere end 14 dage efter seponering af MAO-hæmmere, begyndende med små doser.

Hvis du pludselig holder op med at tage efter langvarig behandling, kan du udvikle et syndrom med "aflysning".

Amitriptylin i en dosis højere end 150 mg om dagen reducerer tærsklen for anfaldsaktivitet (bemærk risikoen for epileptiske anfald i patienter med anlæg og også i nærvær af andre. Prædisponerende til anfald faktorer såsom hjerneskader af enhver ætiologi, samtidig anvendelse af antipsykotiske lægemidler (neuroleptika ) i perioden med afslag fra ethanol eller aflysning af lægemidler med antikonvulsive egenskaber, for eksempel benzodiazepiner). Alvorlig depression er præget af risikoen for selvmordshandlinger, som kan fortsætte, indtil der opnås en betydelig remission. I den henseende kan i kombination med lægemidler fra gruppen af ​​benzodiazepiner eller antipsykotiske lægemidler og konstant medicinsk overvågning (til delegering af opbevaring og distribution af stoffer) i begyndelsen af ​​behandlingen vises. Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiske lidelser, antidepressiva, sammenlignet med placebo, øges risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Derfor bør risikoen for selvmord, når der ordineres amitriptylin eller andre antidepressiva i denne kategori af patienter, korreleres med fordelene ved deres anvendelse. I kortsigtede studier blev risikoen for selvmord ikke øget hos mennesker over 24 år, mens den hos mennesker over 65 år faldt noget. Under behandling med antidepressiv behandling skal alle patienter overvåges for tidlig påvisning af suicidale tendenser.

Patienter med cykliske affektive lidelser under depressiv fase under terapi kan udvikle maniske eller hypomani tilstande (dosisreduktion eller lægemiddeludtrængning og recept på et antipsykotisk lægemiddel er nødvendige). Efter at have stoppet disse forhold, kan behandling i lave doser genoptages, hvis der er tegn.

På grund af mulige kardiotoksiske virkninger er forsigtighed påkrævet ved behandling af patienter med thyrotoksikose eller patienter, der modtager thyreoideahormonpræparater.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi ordineres kun med omhyggeligt lægeligt tilsyn.

Hos prædisponerede patienter og ældre patienter kan det provokere udviklingen af ​​medicinske psykoser, især om natten (efter ophør af lægemidlet forsvinder de inden for få dage).

Det kan forårsage paralytisk tarmobstruktion, hovedsageligt hos patienter med kronisk forstoppelse, ældre eller hos patienter, der er tvunget til at lægge sig i sengeluften.

Forud for generel eller lokalbedøvelse skal anæstesiologen advares om, at patienten tager amitriptylin.

På grund af den antikolinerge virkning kan der være et fald i tåre og en relativ stigning i mængden af ​​slim i sammensætningen af ​​tårevæsken, hvilket kan føre til beskadigelse af hornhindeepitelet hos patienter, der bruger kontaktlinser.

Ved langvarig brug observeres en stigning i forekomsten af ​​tandkaries. Behovet for riboflavin kan øges.

Undersøgelsen af ​​reproduktion hos dyr afslørede en negativ virkning på fosteret, og der er ikke udført tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Hos gravide bør lægemidlet kun anvendes, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Trænger ind i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå syndromet "annullering" hos nyfødte (manifesteret ved åndenød, døsighed, intestinal kolik, irritabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastisk fænomener), der modtager amitriptylin gradvist annulleres mindst 7 uger før forventet fødsel.

Børn er mere følsomme for akut overdosering, som bør betragtes som farlig og potentielt dødelig for dem.

I behandlingsperioden skal man være opmærksom ved kørsel med køretøjer og engagere sig i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration og psykomotorisk hastighed.

Drug interaktion

Når samlingen anvendelse af ethanol (alkohol) og narkotika, CNS-depressiva (herunder andre. Antidepressiva, barbiturater, benzadiazepinov og generelle anæstetika), muligvis signifikant stigning hæmmende virkning på CNS, respiratorisk depression og hypotensiv virkning. Øger følsomheden for ethanolholdige drikkevarer (alkohol).

Øger anticholinerge lægemidler med anticholinerg aktivitet (fx phenthiazinderivater, antiparkinsonmidler, amantadin, atropin, biperiden, antihistamin-lægemidler), hvilket øger risikoen for bivirkninger (CNS, vision og blære tarm). Når kombineret med brugen holinoblokatorami, derivater af phenothiazin og benzodiazepin - gensidig forstærkning af sedation og centrale antikolinerge virkninger og øge risikoen for kramper (anfaldstærsklen reduktion); phenothiazinderivater kan desuden øge risikoen for malignt neuroleptisk syndrom.

Når det anvendes sammen med antikonvulsive lægemidler, er det muligt at forbedre den inhiberende virkning på centralnervesystemet, sænke tærsklen for anfaldsaktivitet (når den anvendes i høje doser) og reducere effektiviteten af ​​sidstnævnte.

Når det kombineres med antihistaminlægemidler, øges clonidin - hæmmende virkninger på centralnervesystemet. med atropin - øger risikoen for paralytisk tarmobstruktion; med lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner, en stigning i sværhedsgraden og hyppigheden af ​​ekstrapyramidale virkninger.

Ved samtidig brug af amitriptylin og indirekte antikoagulanter (coumarin eller indadionderivater) kan sidstnævnte øge deres antikoagulerende aktivitet. Amitriptylin kan øge depression forårsaget af glukokortikosteroider (GCS). Medikamenter til behandling af thyrotoksicose øger risikoen for agranulocytose. Reducerer effektiviteten af ​​phenytoin og alfa-blokkere.

Inhibitorer af mikrosomalt oxidation (cimetidin) strækker T1 / 2, øger risikoen for toksiske virkninger af amitriptylin (kan kræve dosisreduktion med 20-30%), inducere af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, carbamazepin, phenytoin, nikotin og orale kontraceptiva) reducere koncentrationen i plasma og reducere effektiviteten af ​​amitriptylin.

Kombineret brug med disulfiram og andre acetaldehydhydrogenasehæmmere fremkalder delirium.

Fluoxetin og fluvoxamin øger plasmakoncentrationen af ​​amitriptylin (det kan være nødvendigt at reducere dosis af amitriptylin med 50%).

Estrogenholdige orale antikonceptionsmidler og østrogener kan øge biotilgængeligheden af ​​amitriptylin.

Med samtidig anvendelse af amitriptilin med clonidin, guanethidin, betanidin, reserpin og methyldopa - reduktion af den hypotensive virkning af sidstnævnte; med kokain - risikoen for hjertearytmi.

Antiarytmiske lægemidler (såsom quinidin) øger risikoen for at udvikle rytmeforstyrrelser (muligvis sænkning af amitriptylins metabolisme).

Pimozid og probucol kan forbedre hjertearytmier, som manifesteres ved forlængelsen af ​​Q-T-intervallet på EKG.

Det øger virkningen af ​​SCA epinephrin, norepinephrin, isoprenalin, efedrin og phenylephrin (også når disse lægemidler er en del af den lokale bedøvelsesmiddel) og øger risikoen for hjertearytmier, takykardi, svær hypertension.

Når de anvendes sammen med alpha-adrenomimetika til intranasal administration eller til brug i oftalmologi (med betydelig systemisk absorption), kan den vasokonstriktive virkning af sidstnævnte forbedres.

Når de tages sammen med skjoldbruskkirtelhormoner, gensidig forstærkning af den terapeutiske virkning og toksiske virkninger (herunder hjertearytmier og en stimulerende effekt på centralnervesystemet).

M-holinoblokatoriske og antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) øger risikoen for hyperpyreksi (især i varmt vejr).

Hvis det kombineres med andre hæmatotoksiske lægemidler, kan hæmatotoksiciteten øges.

Uforenelig med MAO-hæmmere (mulig stigning i hyppigheden af ​​perioder med hyperpyreksi, alvorlige anfald, hypertensive kriser og patientens død).

Analoger af lægemidlet Amitriptylin

Strukturelle analoger af det aktive stof:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Amitriptylinbehandling;
  • Amitriptylin Nikomed;
  • Amitriptylin-ICCO;
  • Amitriptyline Grindeks;
  • Amitriptylin LENS;
  • Amitriptylin-Verein;
  • Amitriptylinhydrochlorid;
  • Apo-Amitriptylin;
  • Vero amitriptylin;
  • Saroten retard;
  • Triptizol;
  • Elivel.

Amitriptylin instruktioner til brug, kontraindikationer, bivirkninger, anmeldelser

Et antidepressivt middel fra gruppen af ​​tricykliske forbindelser, et derivat af dibenzocycloheptadin.
Lægemidlet: AMITRIPTILIN

Det aktive stof i lægemidlet: amitriptylin
ATC kodning: N06AA09
Cfg: antidepressiv
Registreringsnummer: P №015860 / 01
Dato for registrering: 07/22/04
Ejerreg. Hon.: ZENTIVA a.s.

Frigivelsesform Amitriptylin, produktemballage og sammensætning.

Løsning til intramuskulær injektion gennemsigtig, farveløs, uden indhold af mekaniske urenheder.
1 ml
1 amp
amitriptylinhydrochlorid
10 mg
20 mg

Hjælpestoffer: dextrose, vand d / og.

2 ml - ampuller (5) - støbte beholdere (2) - pakker pap.

Gul-coatede tabletter, runde, bikonvekse; I tværsnit er 2 lag synlige.
1 faneblad.
amitriptylinhydrochlorid
25 mg

Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat, majsstivelse, gelatine, calciumstearat, talkum, kolloidt siliciumdioxid.

Shell sammensætning: Dimethicone SE-2, macrogol, Sepifilm 3048 Yellow (hypromellose, mikrokrystallinsk cellulose, polyoxyl 40 stearat, titandioxid, kinolin gul).

10 stk. - blister (2) - pakker pap.
10 stk. - blister (5) - pakker pap.
10 stk. - blister (10) - pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVT STOF.
Alle ovenstående oplysninger præsenteres kun for bekendtgørelse med stoffet. Muligheden for brugen bør konsulteres med lægen.

Farmakologisk virkning Amitriptylin

Et antidepressivt middel fra gruppen af ​​tricykliske forbindelser, et derivat af dibenzocycloheptadin.

Mekanismen for den antidepressive virkning er forbundet med en stigning i koncentrationen af ​​norepinephrin i synapserne og / eller serotonin i CNS på grund af inhiberingen af ​​den omvendte neuronale optagelse af disse mediatorer. Ved langvarig brug reducerer den funktionelle aktivitet af adrenerge og serotoninreceptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission, genopretter balancen af ​​disse systemer, forstyrret i depressive tilstande. I angst og depressive tilstande reducerer det angst, agitation og depressive manifestationer.

Det har også en vis smertestillende virkning, som antages at være forbundet med ændringer i koncentrationerne af monoaminer i centralnervesystemet, især serotonin og virkningen på endogene opioidsystemer.

Det har en udtalt perifer og central anticholinerg virkning på grund af dens høje affinitet for m-cholinerge receptorer; stærk beroligende virkning forbundet med affinitet for histamin H1-receptorer og alfa-adrenoblokerende virkning.

Har antiulcus virkningsmekanisme skyldes evnen til at blokere histamin H2-receptorer i de gastriske parietalceller, og udøver sedative og m-anticholinerg virkning (mavesår og sår på tolvfingertarmen reducerer smerte og fremskynde heling af sår).

Virkning hos sengevædning skyldes tilsyneladende, antikolinerg aktivitet, hvilket fører til en stigning i blærekapacitet strækbarhed, direkte stimulering af adrenerge agonister, adrenoreceptor aktivitet, ledsaget af en stigning i sphincter tone og centrale serotonin reuptake blokade.

Mekanismen for terapeutisk virkning i bulimia nervosa er ikke blevet fastslået (muligvis ligner depression). En klar effekt af amitriptylin hos patienter med bulimi hos patienter med og uden depression er vist, mens et fald i bulimi kan observeres uden en samtidig svækkelse af selve depressionen.

Ved generel anæstesi sænkes blodtrykket og kropstemperaturen. Hæmmer ikke MAO.

Antidepressiv virkning udvikler sig inden for 2-3 uger efter ansøgningens start.

Lægemidlets farmakokinetik.

Biotilgængeligheden af ​​amitriptylin er 30-60%. Plasmaproteinbinding 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Metaboliseret for at danne den aktive metabolit af nortriptylin.

T1 / 2 - 31-46 timer. Produceres hovedsageligt af nyrerne.

Indikationer for brug:

Depression (især angst, ophidselse og søvnforstyrrelser, herunder barndom, endogen, involutional, reaktiv og neurotisk, lægemiddel, når organiske hjernelæsioner, alkoholabstinenssymptomer), skizofrene psykoser, blandede sindsstemningslidelser, adfærdsmæssige lidelser (aktivitet og opmærksomhed), natlig enuresis (undtagen i patienter med hypotension blære), bulimia nervosa, kronisk smertesyndrom (kronisk cancer smerte, migræne, reumatiske smerter, atypisk ansigtssmerter, ostgerpeticheskaya neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetisk neuropati, perifer neuropati), migræne profylakse, mavesår og sår på tolvfingertarmen.

Dosering og anvendelsesmåde for lægemidlet.

Til oral administration er initialdosis 25-50 mg om natten. Derefter inden for 5-6 dage øges dosis individuelt til 150-200 mg / dag (det meste af dosen tages om natten). Hvis der ikke er nogen forbedring i den anden uge, øges den daglige dosis til 300 mg. Ved forsvinden af ​​tegn på depression reduceres dosis til 50-100 mg / dag og fortsætter behandlingen i mindst 3 måneder. Ældre patienter med lungesygdomme, er dosis 30-100 mg / dag, typisk 1 gang / dag om natten, efter den terapeutiske virkning af at skifte til den minimale effektive dosis - 25-50 mg / dag.

Med nattlig enuresis hos børn i alderen 6-10 år - 10-20 mg / dag for natten i en alder af 11-16 år - 25-50 mg / dag.

V / m - initialdosis er 50-100 mg / dag ved 2-4 indgivelse. Om nødvendigt kan dosis gradvist øges til 300 mg / dag, i undtagelsestilfælde op til 400 mg / dag.

Bivirkning af amitriptylin:

På den del af centralnervesystemet og det perifere nervesystem: døsighed, træthed, besvimelse, rastløshed, desorientering, ophidselse, hallucinationer (især hos ældre patienter og hos patienter med Parkinsons sygdom), angst, rastløshed, mani, hypomani, aggressivitet, nedsat hukommelse, depersonalisation, øget depression, nedsat evne til at koncentrere sig, søvnløshed, mareridt, gaben, aktiveringen af ​​psykotiske symptomer, hovedpine, myoclonus, dysartri, Tremor (især hænder, hoved, tunge), perifer neuropati (paræstesier), myasthenia gravis, myoklonus, ataksi, ekstrapyramidale syndrom, acceleration og intensivering af anfald, EEG-forandringer.

Fra det kardiovaskulære system: ortostatisk hypotension, takykardi, ledningsforstyrrelser, svimmelhed, uspecifikke EKG-ændringer (interval ST eller tand T), arytmi, labilt blodtryk, forstyrrelse af intraventrikulær ledning (extension komplekse QRS, ændrer PQ interval, grenblok ).

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, halsbrand, opkastning, gastralgia, øget eller nedsat appetit (forøgelse eller reduktion af kropsvægt), stomatitis, smag forandring, diarré, mørkfarvning af tungen; sjældent leverdysfunktion, kolestatisk gulsot, hepatitis

Fra Endocrine: testikel hævelse, gynækomasti, brystforstørrelse, galaktorré, ændringer i libido, nedsat styrke, hypo- eller hyperglykæmi, hyponatriæmi (nedsat produktion af vasopressin), syndrom med uhensigtsmæssig sekretion af ADH.

På den hæmopoietiske systems del: agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni, purpura, eosinofili.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, urticaria, lysfølsomhed, hævelse af ansigt og tunge.

Virkninger som følge af anticholinerg aktivitet: mundtørhed, takykardi, akkomodationsforstyrrelser, sløret syn, mydriasis, forhøjet intraokulært tryk (kun dem med en snæver vinkel på forreste kammer), forstoppelse, paralytisk ileus, urinretention, nedsat svedproduktion, forvirring, delirium eller hallucinationer.

Andet: hårtab, tinnitus, ødem, hyperpyreksi, hævede lymfeknuder, pollakiuri, hypoproteinæmi.

Kontraindikationer til lægemidlet:

Akut periode og tidlig restitutionsperiode efter myokardieinfarkt, akut alkoholforgiftning, akut forgiftning hypnotika, analgetika og psykofarmaka, vinkel glaukom, alvorlige krænkelser af AV- og intraventrikulær ledning (blok grenblok, AV-II blokade grad), laktation, børn under 6 år (for oral), børn op til 12 år (v / m og / i indledningen), samtidig behandling med MAO-hæmmere og perioden op til 2 uger forud for deres anvendelse, øget følsomhed til amitriptylin.

Brug under graviditet og amning.

Amitriptylin bør ikke anvendes under graviditet, især i I- og III-trimesterne, undtagen i tilfælde af ekstrem nødvendighed. Tilstrækkelige og strengt kontrollerede kliniske undersøgelser af sikkerheden ved brugen af ​​amitriptylin under graviditet er ikke blevet gennemført.

Det udskilles i modermælk og kan forårsage døsighed hos spædbørn.

Modtagelse af amitriptylin bør gradvist afbrydes mindst 7 uger før forventet fødsel for at undgå udvikling af et syndrom med aflysning hos nyfødte.

I forsøgsforsøg havde amitriptylin en teratogen virkning.

Særlige instruktioner til brug Amitriptylin.

Med forsigtighed anvendt til hjerte-kar-sygdomme, arytmier, hjerteblok, hjertesvigt, myokardieinfarkt, hypertension, slagtilfælde, kronisk alkoholisme, thyrotoksikose, på baggrund af terapi med skjoldbruskkirtel.

Under behandling med amitriptylin skal der udvises forsigtighed, når den pludselig bevæger sig til en lodret stilling fra en "liggende" eller "siddende" stilling.

Med en kraftig ophør af optagelse kan der udvikles abstinenssyndrom.

Amitriptylin i doser på mere end 150 mg / dag reducerer tærsklen til kramperende beredskab; Risikoen for at udvikle epileptiske anfald hos modtagelige patienter bør overvejes såvel som i nærvær af andre faktorer, som øger risikoen for at udvikle konvulsiv syndrom (herunder hjernebeskadigelse af enhver ætiologi, samtidig anvendelse af antipsykotiske lægemidler i løbet af afvisningen af ​​ethanol eller lægemiddeludtag, med antikonvulsiv aktivitet).

Det skal tages i betragtning, at selvmordsforsøg er mulige hos patienter med depression.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi bør kun anvendes med omhyggeligt lægeligt tilsyn.

Hos prædisponerede patienter og ældre patienter kan det provokere udviklingen af ​​medicinske psykoser, især om natten (efter ophør af lægemidlet forsvinder de inden for få dage).

Det kan forårsage paralytisk tarmobstruktion, hovedsageligt hos patienter med kronisk forstoppelse, ældre eller hos patienter, der er tvunget til at lægge sig i sengeluften.

Forud for generel eller lokalbedøvelse skal anæstesiologen advares om, at patienten tager amitriptylin.

Ved langvarig brug observeres en stigning i hyppigheden af ​​karies. Mulig forøgelse af riboflavin.

Amitriptylin kan påføres ikke tidligere end 14 dage efter seponering af MAO-hæmmere.

Det bør ikke bruges samtidigt med adrenerge og sympatomimetiske, inkl. med epinephrin, efedrin, isoprenalin, norepinephrin, phenylephrin, phenylpropanolamin.

Med forsigtighed anvendes samtidig med andre lægemidler, der har anticholinergiske virkninger.

Mens du tager amitriptylin, undgå alkohol.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Under behandlingen skal man afstå fra potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner.

Interaktion Amitriptylin med andre lægemidler.

Ved samtidig brug med lægemidler, der har en depressiv virkning på centralnervesystemet, er en signifikant stigning i den inhiberende virkning på centralnervesystemet, den hypotensive effekt og respirationsdepression mulig.

Med samtidig brug med lægemidler med anticholinerg aktivitet er det muligt at forbedre de antikolinerge virkninger.

Med samtidig anvendelse er det muligt at forbedre effekten af ​​sympatomimetiske lægemidler på det kardiovaskulære system og øge risikoen for at udvikle hjerterytmeforstyrrelser, takykardi og svær arteriel hypertension.

Ved samtidig brug med antipsykotika (neuroleptika) hæmmes metabolisme gensidigt, med et fald i den tvingende beredskabstærskel.

Mens anvendelsen af ​​antihypertensive lægemidler (undtagen clonidin, guanethidin og derivater deraf), kan øges antihypertensiv virkning og risikerer at udvikle ortostatisk hypotension.

Samtidig brug med MAO-hæmmere kan udvikle hypertensive kriser; med clonidin, guanethidin - reduktion af den hypotensive virkning af clonidin eller guanethidin er mulig; med barbiturater, carbamazepin - muligvis reduceret virkningen af ​​amitriptylin på grund af en forøgelse af dets metabolisme.

Et tilfælde af udvikling af serotoninsyndrom med samtidig anvendelse med sertralin er beskrevet.

Ved samtidig brug med sucralfat reduceres absorptionen af ​​amitriptylin; med fluvoxamin - øger koncentrationen af ​​amitriptylin i blodplasmaet og risikoen for udvikling af toksiske virkninger; med fluoxetin - koncentrationen af ​​amitriptylin i blodplasmaet øges, og toksiske reaktioner udvikles på grund af inhiberingen af ​​CYP2D6-isoenzymet under påvirkning af fluoxetin; med quinidin - muligvis nedsat metabolisme af amitriptylin; med cimetidin - muligvis sænkning af metabolitten af ​​amitriptylin, der øger koncentrationen i blodplasmaet og udviklingen af ​​toksiske virkninger.

Ved samtidig brug med ethanol forbedres effekten af ​​ethanol, især i løbet af de første par dage af behandlingen.

amitriptylin

Tabletter fra hvid til hvid med en let gullig farvefarve, fladcylindrisk form med en afskærmning; lysmarmorering er tilladt.

Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 40 mg, lactosemonohydrat (mælkesukker) - 40 mg, prægelatiniseret stivelse - 25,88 mg, kolloidt siliciumdioxid (aerosil) - 400 μg, talkum - 1,2 mg, magnesiumstearat - 1,2 mg.

10 stk. - Konturcellepakker (1) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (2) - papemballage.
10 stk. - konturcelpakker (3) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (4) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (5) - papemballage.
100 stk - Polymer dåser (1) - papemballage.

Tabletter fra hvid til hvid med en let gullig farvefarve, fladcylindrisk form, med facet og risiko; lysmarmorering er tilladt.

Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 100 mg, lactosemonohydrat (mælkesukker) - 100 mg, pregelatiniseret stivelse - 64,7 mg, kolloidt siliciumdioxid (aerosil) - 1 mg talkum - 3 mg, magnesiumstearat - 3 mg.

10 stk. - Konturcellepakker (1) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (2) - papemballage.
10 stk. - konturcelpakker (3) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (4) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (5) - papemballage.
100 stk - Polymer dåser (1) - papemballage.

Antidepressiv (tricyklisk antidepressivt middel). Det giver også nogle analgetiske (centrale genese), antiserotonin effekt, hjælper med at fjerne sengevæt og reducerer appetitten.

Det har en stærk perifer og central anticholinerg virkning på grund af dens høje affinitet for m-cholinerge receptorer; stærk beroligende virkning associeret med affinitet for H1-histaminreceptorerne og alfa-adrenoblokerende virkning.

Det har egenskaberne af en antiarrhythmisk lægemiddel klasse IA, ligesom quinidin i terapeutiske doser det forsinker ventrikulær ledning (i tilfælde af overdosis kan det forårsage alvorlig intraventrikulær blokade).

Mekanismen for antidepressiv virkning er forbundet med en stigning i koncentrationen af ​​norepinephrin og / eller serotonin i centralnervesystemet (CNS) (et fald i genoptagelsen).

Akkumuleringen af ​​disse neurotransmittere forekommer som et resultat af inhibering af deres genoptagelse ved hjælp af membraner af presynaptiske neuroner. Ved langvarig brug reducerer den funktionelle aktivitet af beta-adrenerge og serotoninreceptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission, genopretter balancen af ​​disse systemer, forstyrret i depressive tilstande. I angst og depressive tilstande reducerer det angst, agitation og depressive manifestationer.

Mekanismen for anti-ulcer-virkning skyldes evnen til at have en beroligende og m-anticholinerg virkning. Virkningsfuldhed i sengevædning skyldes tilsyneladende, anticholinerge aktivitet, hvilket fører til en stigning i blærekapacitet strækbarhed, direkte beta-adrenerg stimulation, aktiviteten af ​​alfa-adrenerge agonister, er ledsaget af en stigning i sphincter tone, og central serotonin reuptake blokade. Det har en central analgetisk virkning, som antages at være forbundet med ændringer i koncentrationen af ​​monoaminer i CNS, især serotonin, og virkningen på endogene opioidsystemer.

Virkningsmekanismen i bulimia nervosa er uklar (kan ligne den i depression). En klar virkning af lægemidlet i tilfælde af bulimi hos patienter med og uden depression er vist, og et fald i bulimi kan forekomme uden en samtidig svækkelse af selve depressionen.

Ved generel anæstesi sænkes blodtrykket og kropstemperaturen. Inhiberer ikke monoaminoxidase (MAO).

Antidepressiv virkning udvikler sig inden for 2-3 uger efter ansøgningens start.

Biotilgængeligheden af ​​amitriptylin er 30-60%, dens aktive metabolitten nortriptylin er 46-70%. Tid til at nå Cmax efter indtagelse 2,0-7,7 h. Vd 5-10 l / kg. Effektive terapeutiske blodkoncentrationer for amitriptylin - 50-250 ng / ml, for nortriptylin 50-150 ng / ml.

Cmax 0,04-0,16 μg / ml. Passerer (herunder nortriptylin) gennem histohematogene barrierer, herunder blod-hjernebarrieren, placenta-barrieren, trænger ind i modermælken. Kommunikation med plasmaproteiner - 96%.

Det metaboliseres i leveren med isozymer CYP2C19, CYP2D6, har effekten af ​​"first pass" (ved demethylering, hydroxylering) til dannelse af aktive metabolitter - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin, og aktive metabolitter. T1/2 fra blodplasma - 10-26 timer for amitriptylin og 18-44 timer for nortriptylin. Udskåret af nyrerne (hovedsagelig i form af metabolitter) - 80% om 2 uger, delvis med galde.

Depression (især med angst, agitation og søvnforstyrrelser, herunder i barndommen, endogen, involutionær, reaktiv, neurotisk, medikament, med organiske hjerne læsioner).

I den kombinerede terapi anvendt med blandede følelsesmæssige lidelser, psykoser, skizofreni, alkoholafvænning, forstyrrelser i adfærd (aktivitet og opmærksomhed), natlig enuresis (undtagen i patienter med hypotension blære), bulimia nervosa, kronisk smertesyndrom (kronisk smerte hos cancerpatienter, migræne, reumatiske sygdomme, atypiske smerter i ansigtet, postherpetic neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetisk eller anden perifer neuropati), hovedpine, migræne og (forebyggelse) af mavesår og duodenalsår.

Overfølsomhed anvendelse i forbindelse med MAO-hæmmere og i 2 uger før behandling, myokardieinfarkt (akutte og subakutte perioder), akut alkoholforgiftning, akut forgiftning hypnotisk, smertestillende og psykofarmaka, vinkel glaukom, svær AV og intraventrikulære ledningsforstyrrelser (ben blokade bundle His, AV blokade II Art.), laktationsperioden, børn under 6 år.

I forbindelse med indholdet i tabletter af lactosemonohydrat (mælkesukker) bør lægemidlet ikke tages af patienter med sjældne arvelige sygdomme, såsom galactoseintolerance, laktasemangel eller glucose-galactosemalabsorption.

Med omhu Amitriptylin bør anvendes med forsigtighed til patienter med alkoholisme, bronkial astma, skizofreni (eventuel aktivering af psykose), bipolær lidelse, epilepsi, undertrykkelse af knoglemarven hæmatopoiese, sygdomme i det kardiovaskulære system (CVS) (angina, arytmier, hjerteblok, kronisk hjerteinsufficiens, myokardieinfarkt, arteriel hypertension), intraokulær hypertension, slagtilfælde, nedsat motorisk funktion i mave-tarmkanalen (GIT) (risikoen for at det er umuligt at indføre paralytisk tarm u), lever og / eller nyresvigt, hyperthyroidisme, prostatahyperplasi, urinretention, hypotension, blære, graviditet (især jeg sigt), hos ældre.

Tildel inde, uden at tygge, umiddelbart efter at have spist (for at reducere irritation af maveslimhinden).

Voksne med depression, indledende dosis - 25-50 mg om natten, så kan dosis gradvist øges under hensyntagen til effektiviteten og tolerabiliteten af ​​lægemidlet til maksimalt 300 mg / dag. i 3 doser (den største del af dosen tages om natten). Når en terapeutisk effekt opnås, kan dosis gradvist reduceres til det minimale effektive, afhængigt af patientens tilstand. Varigheden af ​​behandlingsforløbet bestemmes af patientens tilstand, effektiviteten og tolerabiliteten af ​​den behandling, der udføres, og kan variere fra flere måneder til 1 år og om nødvendigt endnu mere. I alderdommen, i tilfælde af milde lidelser såvel som i nervøs boulemia, som led i kompleks terapi for blandede følelsesmæssige lidelser og adfærdsmæssige lidelser, er psykose ved skizofreni og alkoholudtrængning ordineret i en dosis på 25-100 mg / dag. (om natten), efter at have nået en terapeutisk effekt, skift til den minimale effektive dosis på 10-50 mg / dag.

Til forebyggelse af migræne, med kronisk smertesyndrom af en neurogen karakter (herunder langvarig hovedpine) samt ved behandling af mavesår og duodenalsår fra 10-12,5-25 til 100 mg / dag. (maksimal dosis tages om natten).

Børn som antidepressiv: fra 6 til 12 år - 10-30 mg / dag. eller 1-5 mg / kg / dag. fraktionalt, i ungdomsårene - op til 100 mg / dag.

Med nattlig enuresis hos børn 6-10 år gammel - 10-20 mg / dag. til natten, 11-16 år - op til 50 mg / dag.

Forbundet med den anticholinerge virkning af lægemidlet: sløret syn, lammelse af bolig, mydriasis, forhøjet intraokulært tryk (kun hos personer med lokal anatomisk disposition - smal vinkel på forreste kammer), takykardi, mundtørhed, konfusion (delirium eller hallucinationer), forstoppelse, paralytisk intestinal obstruktion, besvær med vandladning.

CNS: døsighed, besvimelse, træthed, irritabilitet, angst, desorientering, hallucinationer (især hos ældre patienter og hos patienter med Parkinsons sygdom), angst, uro, psykomotoriske, mani, hypomani, svækket hukommelse, nedsat evne til at koncentrere sig, søvnløshed, mareridt, asteni; hovedpine; dysartri, tremor af små muskler, især af hænder, hænder, hoved og tunge, perifer neuropati (paræstesi), myasthenia gravis, myoclonus; ataksi, ekstrapyramidalt syndrom, forøgede og intensiverede epileptiske anfald; Ændringer i elektroencefalogrammet (EEG).

På kardiovaskulærsystemets side: takykardi, følelse af hjertebanken, svimmelhed, ortostatisk hypotension, uspecifikke ændringer på elektrokardiogrammet (EKG) (S-T interval eller T-bølge) hos patienter uden hjertesygdom; arytmi, blodtrykslabilitet (nedsættelse eller forøgelse af blodtryk), krænkelse af intraventrikulær ledning (udvidelse af QRS-komplekset, ændringer i P-Q-intervallet, blokade af bunden af ​​His-bundtet).

På den del af mave-tarmkanalen: kvalme, halsbrand, gastralgi, hepatitis (herunder abnorm leverfunktion og kolestatisk gulsot), opkastning, øget appetit og kropsvægt eller nedsat appetit og kropsvægt, stomatitis, smagsforandring, diarré, mørkning af tungen.

På den del af det endokrine system: en stigning i størrelse (ødem) af testiklerne, gynækomasti; stigning i brystkirtlerne, galactorrhea; nedsættelse eller forøgelse af libido, reduktion i styrke, hypo- eller hyperglykæmi, hyponatremi (fald i vasopressinproduktion), syndrom af utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon (ADH). Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, lysfølsomhed, angioødem, urticaria.

Andet: hårtab, tinnitus, ødem, hyperpyreksi, hævede lymfeknuder, urinretention, pollakiuri.

Ved langvarig behandling, især i høje doser med abrupt ophør, kan udviklingen af ​​abstinenssyndrom forekomme: kvalme, opkastning, diarré, hovedpine, utilstrækkelighed, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme, usædvanlig agitation; med gradvis tilbagetrækning efter langvarig behandling - irritabilitet, motor rastløshed, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme.

Forbindelsen med administrationen af ​​lægemidlet er ikke blevet fastslået: lupus-lignende syndrom (migrerende arthritis, udseende af antinucleære antistoffer og en positiv reumatoid faktor), abnorm leverfunktion, agevziya.

Fra siden af ​​centralnervesystemet: døsighed, dumhed, koma, ataksi, hallucinationer, angst, psykomotorisk agitation, nedsat koncentrationsevne, desorientering, forvirring, dysartri, hyperrefleksi, muskelstivhed, choreoathetose, epileptisk syndrom.

På den del af kardiovaskulærsystemet: et fald i blodtryk, takykardi, arytmi, krænkelse af intrakardisk ledning, EKG-ændringer (især QRS), der er karakteristiske for forgiftning med tricykliske antidepressiva, chok, hjertesvigt; i meget sjældne tilfælde, hjertestop.

Andet: respirationsdepression, dyspnø, cyanose, opkastning, hypertermi, mydriasis, forøget sved, oliguri eller anuria.

Symptomer udvikles 4 timer efter en overdosis, når et maksimum efter 24 timer og sidste 4-6 dage. Hvis overdosis mistænkes, især hos børn, skal patienten indlægges.

Behandling: ved oral indgift: gastrisk lavage, aktivt kulindtag; symptomatisk og støttende terapi; med alvorlige antikolinerge virkninger (nedsættelse af blodtryk, arytmier, koma, myoklonale epileptiske anfald) - administration af cholinesterasehæmmere (brug af fysostigmin anbefales ikke på grund af den øgede risiko for anfald) opretholdelse af blodtryk og vand-elektrolytbalance. Overvågningen af ​​CVS-funktioner (herunder EKG) i 5 dage (tilbagefald kan forekomme efter 48 timer og senere), antikonvulsiv terapi, kunstig lungeventilation (ALV) og andre genoplivningsforanstaltninger er vist. Hæmodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

Med den kombinerede anvendelse af ethanol og lægemidler, der hæmmer centralnervesystemet (herunder andre antidepressiva, barbiturater, benzadiazepiner og generiske anæstetika) er der en signifikant stigning i hæmmende virkning på centralnervesystemet, åndedræts depression og hypotensiv effekt. Øger følsomheden over for ethanolholdige drikkevarer.

Øger anticholinerge lægemidler med anticholinerg aktivitet (fx phenthiazinderivater, antiparkinsonmidler, amantadin, atropin, biperiden, antihistamin-lægemidler), hvilket øger risikoen for bivirkninger (CNS, vision og blære tarm). Når kombineret med brugen holinoblokatorami, derivater af phenothiazin og benzodiazepin - gensidig forstærkning af sedation og centrale antikolinerge virkninger og øge risikoen for kramper (anfaldstærsklen reduktion); phenothiazinderivater kan desuden øge risikoen for malignt neuroleptisk syndrom.

Når det anvendes sammen med antikonvulsive lægemidler, er det muligt at forbedre den inhiberende virkning på centralnervesystemet, sænke tærsklen for anfaldsaktivitet (når den anvendes i høje doser) og reducere effektiviteten af ​​sidstnævnte.

Når det kombineres med antihistaminlægemidler, øges clonidin - hæmmende virkninger på centralnervesystemet. med atropin - øger risikoen for paralytisk tarmobstruktion; med lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner, en stigning i sværhedsgraden og hyppigheden af ​​ekstrapyramidale virkninger.

Ved samtidig brug af amitriptylin og indirekte antikoagulanter (coumarin eller indadionderivater) kan sidstnævnte øge deres antikoagulerende aktivitet. Amitriptylin kan øge depression forårsaget af glukokortikosteroider (GCS). Medikamenter til behandling af thyrotoksicose øger risikoen for agranulocytose. Reducerer effektiviteten af ​​phenytoin og alfa-blokkere.

Inhibitorer af mikrosomal oxidation (cimetidin) forlænger T1/2, øger risikoen for udvikling af toksiske virkninger af amitriptylin (en dosisreduktion på 20-30% kan være påkrævet), induktorer af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, carbamazepin, phenytoin, nikotin og orale præventionsmidler) mindsker plasmakoncentrationerne og reducerer effektiviteten af ​​amitriptylin.

Kombineret brug med disulfiram og andre acetaldehydhydrogenasehæmmere fremkalder delirium.

Fluoxetin og fluvoxamin øger plasmakoncentrationen af ​​amitriptylin (det kan være nødvendigt at reducere dosis af amitriptylin med 50%).

Estrogenholdige orale antikonceptionsmidler og østrogener kan øge biotilgængeligheden af ​​amitriptylin.

Med samtidig anvendelse af amitriptilin med clonidin, guanethidin, betanidin, reserpin og methyldopa - reduktion af den hypotensive virkning af sidstnævnte; med kokain - risikoen for hjertearytmi.

Antiarytmiske lægemidler (såsom quinidin) øger risikoen for at udvikle rytmeforstyrrelser (muligvis sænkning af amitriptylins metabolisme).

Pimozid og probucol kan forbedre hjertearytmier, som manifesteres ved forlængelsen af ​​Q-T-intervallet på EKG.

Det øger virkningen af ​​SCA epinephrin, norepinephrin, isoprenalin, efedrin og phenylephrin (også når disse lægemidler er en del af den lokale bedøvelsesmiddel) og øger risikoen for hjertearytmier, takykardi, svær hypertension.

Når de anvendes sammen med alpha-adrenomimetika til intranasal administration eller til brug i oftalmologi (med betydelig systemisk absorption), kan den vasokonstriktive virkning af sidstnævnte forbedres.

Når de tages sammen med skjoldbruskkirtelhormoner, gensidig forstærkning af den terapeutiske virkning og toksiske virkninger (herunder hjertearytmier og en stimulerende effekt på centralnervesystemet).

M-holinoblokatoriske og antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) øger risikoen for hyperpyreksi (især i varmt vejr).

Hvis det kombineres med andre hæmatotoksiske lægemidler, kan hæmatotoksiciteten øges.

Uforenelig med MAO-hæmmere (mulig stigning i hyppigheden af ​​perioder med hyperpyreksi, alvorlige anfald, hypertensive kriser og patientens død).

Før behandling er kontrol af blodtrykket nødvendigt (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk kan det falde endnu mere); under behandling - kontrol af perifert blod (i nogle tilfælde kan agranulocytose udvikle sig, og derfor anbefales det at overvåge blodbilledet, især når kroppstemperaturen stiger, udviklingen af ​​influenzalignende symptomer og angina), med langvarig terapi - overvågning af kardiovaskulærsystemets og leverfunktionen. Hos ældre og patienter med hjerte-kar-sygdomme er kontrol med hjertefrekvens, blodtryk, EKG vist. På et EKG er udseendet af klinisk ubetydelige ændringer muligt (udjævning af T-bølgen, depression af ST-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).

Der skal udvises forsigtighed, når der pludseligt flyttes til en lodret position fra en "liggende" eller "siddende" stilling.

I behandlingsperioden bør udelukkes anvendelse af ethanol.

Tildel ikke tidligere end 14 dage efter seponering af MAO-hæmmere, begyndende med små doser.

Hvis du pludselig holder op med at tage efter langvarig behandling, kan du udvikle et syndrom med "aflysning".

Amitriptylin i doser over 150 mg / dag. reducerer beslaglæggelsestærsklen (risikoen for epileptiske anfald hos modtagelige patienter bør overvejes, såvel som i nærvær af andre faktorer, der prædisponerer for opstart af konvulsiv syndrom, såsom hjerneskade af enhver etiologi, samtidig anvendelse af antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) i perioden med ethanolfald eller aflysning af lægemidler med antikonvulsive egenskaber, såsom benzodiazepiner). Alvorlig depression er præget af risikoen for selvmordshandlinger, som kan fortsætte, indtil der opnås en betydelig remission. I den henseende kan i kombination med lægemidler fra gruppen af ​​benzodiazepiner eller antipsykotiske lægemidler og konstant medicinsk overvågning (til delegering af opbevaring og distribution af stoffer) i begyndelsen af ​​behandlingen vises. Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiske lidelser, antidepressiva, sammenlignet med placebo, øges risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Derfor bør risikoen for selvmord, når der ordineres amitriptylin eller andre antidepressiva i denne kategori af patienter, korreleres med fordelene ved deres anvendelse. I kortsigtede studier blev risikoen for selvmord ikke øget hos mennesker over 24 år, mens den hos mennesker over 65 år faldt noget. Under behandling med antidepressiv behandling skal alle patienter overvåges for tidlig påvisning af suicidale tendenser.

Patienter med cykliske affektive lidelser under depressiv fase under terapi kan udvikle maniske eller hypomani tilstande (dosisreduktion eller lægemiddeludtrængning og recept på et antipsykotisk lægemiddel er nødvendige). Efter at have stoppet disse forhold, kan behandling i lave doser genoptages, hvis der er tegn.

På grund af mulige kardiotoksiske virkninger er forsigtighed påkrævet ved behandling af patienter med thyrotoksikose eller patienter, der modtager thyreoideahormonpræparater.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi ordineres kun med omhyggeligt lægeligt tilsyn.

Hos prædisponerede patienter og ældre patienter kan det provokere udviklingen af ​​medicinske psykoser, især om natten (efter ophør af lægemidlet forsvinder de inden for få dage).

Det kan forårsage paralytisk tarmobstruktion, hovedsageligt hos patienter med kronisk forstoppelse, ældre eller hos patienter, der er tvunget til at lægge sig i sengeluften.

Forud for generel eller lokalbedøvelse skal anæstesiologen advares om, at patienten tager amitriptylin.

På grund af den antikolinerge virkning kan der være et fald i tåre og en relativ stigning i mængden af ​​slim i sammensætningen af ​​tårevæsken, hvilket kan føre til beskadigelse af hornhindeepitelet hos patienter, der bruger kontaktlinser.

Ved langvarig brug observeres en stigning i forekomsten af ​​tandkaries. Behovet for riboflavin kan øges.

Undersøgelsen af ​​reproduktion hos dyr afslørede en negativ virkning på fosteret, og der er ikke udført tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af gravide kvinder. Hos gravide bør lægemidlet kun anvendes, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Trænger ind i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå syndromet "annullering" hos nyfødte (manifesteret ved åndenød, døsighed, intestinal kolik, irritabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastisk fænomener), der modtager amitriptylin gradvist annulleres mindst 7 uger før forventet fødsel.

Børn er mere følsomme for akut overdosering, som bør betragtes som farlig og potentielt dødelig for dem.

I løbet af behandlingsperioden skal man være opmærksom ved kørsel med køretøjer og engagere sig i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Hos gravide bør lægemidlet kun anvendes, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Trænger ind i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå syndromet "annullering" hos nyfødte (manifesteret ved åndenød, døsighed, intestinal kolik, irritabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastisk fænomener), der modtager amitriptylin gradvist annulleres mindst 7 uger før forventet fødsel.

Kontraindiceret hos børn under 6 år.

Hos børn, unge og unge (under 24 år) med depression og andre psykiske lidelser, antidepressiva, sammenlignet med placebo, øges risikoen for selvmordstanker og selvmordsadfærd. Derfor bør risikoen for selvmord, når der ordineres amitriptylin eller andre antidepressiva i denne kategori af patienter, korreleres med fordelene ved deres anvendelse.

Hertil Kommer, Om Depression