Farmakologisk gruppe - Antidepressiva

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Narkotika, der specifikt lindre depression, optrådte i slutningen af ​​1950'erne. I 1957 blev iproniazid opdaget, som blev forfader for den antidepressive gruppe af MAO-hæmmere og imipramin, på basis af hvilken tricykliske antidepressiva blev opnået.

Ifølge moderne begreber i depressive tilstande observeres et fald i serotonerg og noradrenerg synaptisk transmission. Derfor er et vigtigt led i antidepressivers virkningsmekanisme akkumuleringen af ​​serotonin og norepinephrin i hjernen forårsaget af dem. MAO-hæmmere blokerer monoaminoxidase, et enzym, der forårsager oxidativ deaminering og inaktivering af monoaminer. På nuværende tidspunkt er to former for MAO kendt - type A og type B, som adskiller sig i substraterne udsat for deres virkning. Type A MAO forårsager hovedsageligt deaminering af norepinephrin, adrenalin, dopamin, serotonin, tyramin og type B MAO deaminering af phenylethylamin og nogle andre aminer. Allokere hæmning konkurrencedygtig og ikke-konkurrencedygtig, reversibel og irreversibel. Substrate specificitet kan observeres: den dominerende effekt på deaminering af forskellige monoaminer. Alt dette påvirker signifikant de farmakologiske og terapeutiske egenskaber hos forskellige MAO-hæmmere. Så blokkerer iproniazid, nialamid, phenelzin, tranylcypromin irreversibelt type A MAO og pirlindol, tetrindol, metralindol, epromemid, moclobemid mv. En selektiv og reversibel virkning på den.

Tricykliske antidepressiva kaldes på grund af den karakteristiske tricykliske struktur. Mekanismen for deres virkning er forbundet med inhibering af genoptagelsen af ​​neurotransmittermonoaminer ved presynaptiske nerveender, hvilket resulterer i akkumulering af mediatorer i det synaptiske klet og aktivering af synaptisk transmission. Tricykliske antidepressiva reducerer som regel samtidig optagelsen af ​​forskellige neurotransmitter aminer (norepinephrin, serotonin, dopamin). For nylig er der skabt antidepressiva, der hovedsageligt (selektivt) blokkerer genoptagelsen af ​​serotonin (fluoxetin, sertralin, paroxetin, citalopram, escitalopram osv.).

Der er også såkaldte "atypiske" antidepressiva, der adskiller sig fra de "typiske" både i struktur og i virkningsmekanismen. Der fremkom bi-og fire-cyklus strukturpræparater, hvor der ikke blev fundet nogen udtalt effekt på beslaglæggelsen af ​​neurotransmittere eller på aktiviteten af ​​MAO (mianserin mv.).

Den fælles egenskab af alle antidepressiva er deres thymoleptiske virkning, dvs. en positiv effekt på patientens affektive kugle, ledsaget af en forbedring i humør og generel mental tilstand. Forskellige antidepressiva er imidlertid forskellige i mængden af ​​farmakologiske egenskaber. I imipramin og nogle andre antidepressiva er den thymoleptiske virkning kombineret med den stimulerende, mens i amitriptylin, pipofezin, fluacyzin, clomipramin, trimipramin, doxepin, den beroligende komponent er mere udtalt. I Maprotiline antidepressiv virkning kombineres med anxiolytisk og beroligende middel. MAO-hæmmere (nialamid, epromemid) har stimulerende egenskaber. Pirlindol, der fjerner symptomerne på depression, viser nootropisk aktivitet, forbedrer de "kognitive" funktioner i centralnervesystemet.

Antidepressiva er blevet anvendt ikke kun i psykiatrisk praksis, men også til behandling af en række neuro-vegetative og somatiske sygdomme, i kroniske smertesyndromer mv.

Den terapeutiske effekt af antidepressiva, både ved oral og parenteral administration, udvikler sig gradvist og manifesterer sig normalt efter 3-10 dage eller mere efter behandlingens begyndelse. Dette forklares ved, at udviklingen af ​​en antidepressiv virkning er forbundet med akkumulering af neurotransmittere i området af nerveender og med langsomt voksende adaptive ændringer i neurotransmitter kredsløb og i følsomheden af ​​hjerne receptorer til dem.

antidepressiva

Antidepressiva 1 er stoffer, der anvendes til behandling af depression. De kan repræsenteres af følgende grupper (figur 11.1). I. Blokerer neuronal anfald af monoaminer

1. Ikke-selektive handlinger, som blokerer neuronal optagelse af serotonin og norepinephrin

2. Selektiv handling

A. Blokerende neuronal anfald af serotonin-fluoxetin

B. Blokerende neuronal anfald af norepinephrin Maprotilin

II. Monoaminoxidasehæmmere (mao)

1. Ikke-selektiv virkning (MAO-A og MAO-B-hæmmere) Nialamidtransamin

2. Selektiv virkning (MAO-A-hæmmere) Moclobemid

Lægemidler fra den første gruppe, der er tricykliske antidepressiva (se strukturen), anvendes bredt i lægepraksis. De er antidepressiva af diskriminerende handlinger, der blokererer den omvendte neuronale indfangning af både serotonin og noradrenalin. En af deres repræsentanter er imizin (imipramin, melipramin, tofranil). Det har udtalt antidepressive egenskaber, som kombineres med en svag beroligende effekt. På samme tid er der under visse omstændigheder også en psykostimulerende komponent opdaget (undertiden er der noget agitation, euforicitet, og der kan være søvnløshed, fig. 11.2).

Hvad angår virkningsmekanismen, udtrykte imizina en række antagelser. En af de mest accepterede hypoteser binder sin antidepressive virkning med evnen til at hæmme neuronal optagelse af norepinephrin og serotonin 1. Dette fører til, at store koncentrationer af mediatorer akkumuleres i receptorområdet, og deres virkninger øges. Især kan forstærkning af serotonins hæmmende effekt på det limbiske system (amygdala) være en af ​​de vigtige mekanismer for imizins antidepressive virkning.

Lægemidlet blokerer også presynaptisk a2-adrenoreceptorer (som øger frigivelsen af ​​norepinephrin), serotonin (5HT1A-1Dog histaminreceptorer.

Sammen med den centrale virkning besidder imizin nogle perifere m-anticholinergiske (atropinlignende) a1-adreno-blokerende, papaverinlignende og forskellige antihistaminvirkninger.

Fra mave-tarmkanalen absorberede imizin godt. Stærkt metaboliseret i leveren. Et af dets metabolitter - desmethylimipramin (desipramin) - har udtalt anti-depressiv aktivitet og anvendes i medicinsk praksis. Det udskilles i form af metabolitter, konjugater og i uændret form hovedsageligt af nyrerne (40% - på den første dag), delvist af tarmene.

Ved anvendelse af imizina med depression opstår den terapeutiske effekt efter 2-3 uger. Bivirkningen er oftest forbundet med de atropinlignende egenskaber hos imizin (tør mund, indkvarteringsforstyrrelser, takykardi, forstoppelse, vandladningsproblemer). Der er krænkelser af det kardiovaskulære system. Imizin i terapeutiske doser kan reducere blodtrykket. På baggrund af dens handling udvikler ortostatisk hypotension nogle gange. I store doser kan det forårsage takykardi, arytmier. Der kan være uønskede afvigelser fra den side af mental aktivitet. Dette er enten en overdreven sedation eller omvendt agitation, hallucinationer, søvnløshed. Når du tager imizina, kan du være hovedpine, tremor, allergiske hudreaktioner, gulsot, sjældent leukopeni og agranulocytose. Lægemidlet bidrager også til vægtforøgelse.

Imizin er kontraindiceret i glaukom, nedsat vandladning i forbindelse med prostatisk hypertrofi. Det kan ikke kombineres med uafhængige hæmmere af MAO, da dette medfører toksiske virkninger. Hvis disse to typer antidepressiva ordineres sekventielt, bør intervallet efter seponering af MAO-hæmmeren være mindst 1,5-2 uger.

Clomipramin (anafranil) ligner imizin. En mere udtalt effekt på genoptagelse af serotonin.

Amitriptylin (triptizol) er ens i struktur til imizin. Farmakodynamikken og farmakokinetikken af ​​amitriptylin og imizin er ens. Sammen med antidepressiv aktivitet har amitriptylin udtalt psyko-sedative egenskaber. Det har ingen stimulerende effekt (se figur 11.1). Derudover overgår det imizin i m-anticholinerg og anti-histamin virkning. Amitriptylin er et af de mest aktive antidepressiva. Den terapeutiske virkning af dens påvist i 10-14 dage.

Azafen (pipofezinum) er også et tricyklisk antidepressivt middel. Det har moderat antidepressiv aktivitet og har beroligende effekt. Det adskiller sig i den positive retning fra de ovennævnte antidepressiva stoffer i fravær af m-anticholinerge egenskaber. Påfør azafen med depression af mild til moderat sværhedsgrad. Lægemidlet tolereres godt. Bivirkninger observeres kun i individuelle tilfælde, så azafen anbefales ofte til ældre patienter. Tildel det indeni.

Markerede lægemidler virker indirekte på neuronal optagelse af serotonin og norepinephrin. Samtidig blev der oprettet narkotika med selektiv handling. Så syntetiserede forbindelser, der primært undertrykker neuronal anfald af serotonin. Et af disse lægemidler er fluoxetin (Prozac, Framex). Ved kemisk struktur er den afledt af phenoxypropylamin. Det har en høj antidepressiv aktivitet, der ligner den for tricykliske antidepressiva. Effekten udvikler sig gradvist (inden for 1-4 uger). Det adskiller sig fra tricykliske antidepressiva, idet den næsten ikke har nogen beroligende virkning, og der er normalt en vis psykostimulerende virkning påvist, der er ingen eller meget lille m-holinoblokiruyuschy effekt, der ses ingen effekt på adrenoreceptorer. Hæmodynamik ved anvendelse af fluoxetin er stabil. Kropsvægten øges ikke. Desuden er fluoxetin karakteriseret ved lav toksicitet.

Godt absorberet med indførelsen af ​​indersiden. Metaboliseret i leveren. Et af dets metabolitter, norfluoxetin, har en udpræget antidepressiv aktivitet. For fluoxetin t1/2= 1-3 dage (for norfluoksetina - 7-15 dage). Metabolitter og uændret lægemiddel udskilles af nyrerne.

Bivirkningerne er en krænkelse af appetit, kvalme, nervøsitet, hovedpine, søvnløshed, hududslæt. Fluoxetin kan ikke anvendes sammen med ikke-selektive MAO-hæmmere, da der kan udvikle såkaldt "serotoninsyndrom", som er forbundet med ophobning af for store serotoninkoncentrationer. Dette kan manifestere sig som muskelstivhed, hypertermi og kardiovaskulær sammenbrud, som er livstruende. Med det sagt bør der være et interval på mindst 2 uger mellem at tage fluoxetin og ikke-selektive MAO-hæmmere.

Der er ingen interaktioner med fødevareingredienser til fluoxetin (i modsætning til ikke-selektive MAO-hæmmere).

Fluoxetin har været udbredt i lægepraksis i behandling af depressive tilstande.

Af de selektive inhibitorer af neuronal serotoninoptagelse til medicinsk praksis er der foreslået en række nye lægemidler - setralin, paroxetin, etc. Paroxetin (paxil) har den højeste selektivitet af virkningen. I in vitro eksperimenter blev det vist, at paroxetin 320 gange stærkere hæmmer serotonin genoptagelse end norepinephrin (setralin - 190 gange fluoxetin - 20 gange). Paroxetin har høj antidepressiv og anxiolytisk (anti-angst) aktivitet. Den har en lille m-antikolinerg virkning.

Ved enteral administration absorberes den fuldstændigt. Lægemidlet indgives 1 gang dagligt. Effekten udvikler sig i 1-4 uger. Varigheden af ​​behandlingen måles i måneder og afhænger af depressionstypen. Paroxetin tolereres godt. Bivirkninger er sjældne. Kvalme, hovedpine, undertiden tørhed i munden, døsighed, svimmelhed osv.

Et lægemiddel, som selektivt blokerer neuronal optagelse af norepinephrin, maprotilin (ludiomil), er også blevet syntetiseret. På farmakologiske egenskaber og indikationer for anvendelse ligner imizina.

Det absorberes langsomt fra fordøjelseskanalen. Underkastet biotransformation i leveren. Maprotilin og dets metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne.

Desipramin har også en dominerende effekt på neuronal optagelse af norepinephrin. Som allerede bemærket er det en imizinmetabolit. Af aktionens art svarer det til sidstnævnte. I mindre grad forårsager beroligende og m-antikolinerge virkninger.

Antidepressiva fra gruppen af ​​MAO-hæmmere er opdelt i stoffer med vilkårlige og selektive handlinger.

I øjeblikket anvendes ikke-diskriminerende MAO-hæmmere (påvirker MAO-A og MAO-B) relativt sjældent på grund af relativt høj toksicitet. Når man vælger antidepressiva, gives der sædvanligvis præference til stoffer, der påvirker neuronal optagelse af monoaminer.

Ikke-selektive MAO-hæmmere hæmmer processen med oxidativ deaminering af norepinephrin og serotonin, hvilket fører til deres ophobning i hjernen

væv i betydelige mængder. De fleste af stofferne i denne gruppe blokerer MAO irreversibelt. I den henseende skal det for genopretning af MAO syntetiseres på ny, hvilket kræver lang tid (op til 2 uger). Den maksimale hæmning opstår adskillige timer efter absorptionen af ​​MAO-hæmmere. Imidlertid udvikler den antidepressive virkning på 7-14 dage.

Sammen med den antidepressive virkning er MAO-hæmmere præget af udtalte psykostimulerende egenskaber (forårsaget eufori, agitation, søvnløshed, se figur 11.1).

På baggrund af virkningen af ​​MAO-hæmmere har pressorvirkningen af ​​sympatomimetika (phenamin, efedrin, tyramin), herunder dem, der er indeholdt i fødevarer (for eksempel ost, betydelige mængder tyramin 1), stærkt forbedret. Disse stoffer bidrager til frigivelsen fra adrenerge slutninger af overskydende mængder norepinephrin, som akkumuleres i dem som følge af hæmning af MAO. Når dette sker, hypertensive krise 2.

Inhibering af MAO under påvirkning af dets inhibitorer forekommer ikke kun i centralnervesystemet, men også i perifere væv. Desuden hæmmer disse lægemidler aktiviteten af ​​ikke kun MAO, men også en række andre enzymsystemer. På grund af undertrykkelsen af ​​mikrosomale leverenzymer forlænger MAO-hæmmere således virkningen af ​​midler til ikke-inhalationsanæstesi, opioid analgetika, antiepileptiske midler og en række andre midler.

MAO-hæmmere har hypotensiv aktivitet. Med angina reducerer de smerter (selvfølgelig ved at blokere de centrale dele af reflekserne fra hjertet). MAO-hæmmere absorberes fra fordøjelseskanalen. Udskilles hovedsageligt af nyrerne. MAO-hæmmere har relativt høj toksicitet. Dette manifesteres hovedsageligt i forhold til leveren (kan forårsage alvorlig hepatitis). Derudover spænder de på centralnervesystemet, hvilket er årsagen til søvnløshed og i nogle tilfælde tremor og anfald. Anvendelsen af ​​disse stoffer kan ledsages af ortostatisk hypotension.

Narkotikamisbrug i forhold til MAO-hæmmere udvikler sig ikke.

Et stort antal hydrazinderivater er blevet syntetiseret som MAO-inhibitorer. Imidlertid anvendes i øjeblikket i medicinsk praksis enkelthydrazinpræparater, for eksempel nialamid (niamid, nuredal). Det er et af de mindst effektive antidepressiva af denne type. Imidlertid udtrykkes dets toksiske virkning på leveren og andre bivirkninger i ringe grad.

Transamin (tranylcypromin, Parnate) er en anden klasse af kemiske forbindelser ("ikke-hydrazin"). Det er phenylcyclopropylamin, dvs. dens struktur ligner phenylalkylaminer (for eksempel phenamin). Transamin er en stærk irreversibel MAO-hæmmer. Det er blandt de mest effektive antidepressiva i denne gruppe. Dens terapeutiske virkning forekommer noget hurtigere end for de fleste hydraziner (i nialamid - i 12-14 dage, i transamin - i 2-7 dage).

Transaminets farmakodynamik svarer til den hos andre MAO-hæmmere. Til dette skal tilføjes tilstedeværelsen af ​​en vis sympatomimetisk effekt.

Hepatotoksicitet i "ikke-hydrazin" -forbindelser er mindre udtalt end i præparater af hydrazingruppen.

I de senere år har lægemidler, der har reversibelt hæmmet overvejende MAO-A, tiltrukket opmærksomhed. Disse omfatter moclobemid (aurorix), pyrazidol osv. De virker mere kort end irreversible MAO-hæmmere. Desuden reducerer deres anvendelse sandsynligheden for en hypertensive krise, når de interagerer med fødevarebårne sympatomimetika

(for eksempel med tyramin), som er typisk for ikke-selektive MAO-hæmmere. Moclobemid er et benzamidderivat.

Pyrazidol er en tetracyklisk forbindelse. Ved kemisk struktur kan den tilskrives indolderivater. Den antidepressive effekt af pyrazidol afhænger af patientens tilstand kombineret med beroligende (mod baggrund af angst, angst) eller stimulerende (mod baggrunden af ​​undertrykkelse). Mekanismen for dets antidepressive virkning forklares af den reversible inhiberende virkning på MAO-A og evnen til at hæmme neuronal optagelse af norepinephrin. M-holinoblokiruyuschaya-aktivitet af pyrazidol er fraværende. Lægemidlet tolereres godt. Bivirkninger er sjældne. Tag pyrazidol inde.

MAO-hæmmere

Brugsanvisning:

MAO-hæmmere er antidepressiva, der anvendes til behandling af parkinsonisme og narkolepsi.

Farmakologisk virkning af MAO-hæmmere

MAO-hæmmere klassificeres ved farmakologiske egenskaber i ikke-selektive, irreversible, reversible, selektive og irreversible, selektive.

Ikke-selektive, irreversible MAO-hæmmere er tæt på iproniazider i kemisk struktur, forbedrer den generelle tilstand hos patienter med depression og reducerer anginaangreb.

Reversible selektive MAO-hæmmere har antidepressive og psyko-energiserende handlinger, aktivt hæmmer deaminering af serotonin og norepinephrin.

Irreversible selektive MAO-hæmmere har anti-parkinson virkning, er involveret i metabolisme af dopamin og catecholaminer.

Liste over narkotika MAO-hæmmere

Listen over ikke-selektive irreversible MAO-hæmmere omfatter:

  • phenelzin;
  • iproniazid;
  • isocarboxazid;
  • nialamid;
  • Tranylcypromin.

Ved irreversible selektive MAO-hæmmere indbefatter selegilin.

Listen over reversible selektive MAO-hæmmere omfatter:

  • Metralindol;
  • pirlindol;
  • eprobemide;
  • moclobemid;
  • Beta-carbolinderivater.

Indikationer for anvendelse af MAO-hæmmere

Ikke-selektive irreversible MAO-hæmmere ordineres til behandling af kronisk alkoholisme og depression (neurotisk, involutionær og cyklotymisk), reversibel selektiv - i depressioner af forskellig oprindelse, depressivt syndrom, melankolisk syndrom og asthenodynamiske lidelser og irreversibel selektiv - til behandling af Parkinsons sygdom.

Kontraindikationer

Modtagelse af hæmmere af MAO reversibel selektiv kontraindiceret i:

  • overfølsomhed;
  • Akutte inflammatoriske sygdomme i nyrer og lever;
  • Afholden alkohol syndrom;
  • Graviditet og amning.

Også, MAO reversible selektive hæmmere er ikke ordineret i barndommen.

Modtagelse af ikke-selektive irreversible MAO-hæmmere er ikke ordineret til:

  • overfølsomhed;
  • Leversvigt;
  • Krænkelse af cerebral kredsløb;
  • Kronisk nyresvigt
  • Kronisk hjertesvigt.

Godkendelse af MAO-hæmmere irreversibel selektiv kontraindiceret i:

  • Graviditet og amning
  • Brug af andre antidepressiva
  • overfølsomhed;
  • Essential tremor;
  • Chorea Huntington.

Med forsigtighed er MAO-hæmmere irreversible selektive hæmmere ordineret til:

  • Progressiv demens;
  • Tardiv dyskinesi;
  • Alvorlig psykose
  • Peptisk sår i mave-tarmkanalen;
  • Prostatisk hyperplasi;
  • Alvorlig angina;
  • Glaukom
  • Storskælvet tremor;
  • takykardi;
  • fæokromocytom;
  • Diffus giftig goiter.

Bivirkninger

Anvendelse af reversible selektive MAO-hæmmere kan forårsage:

  • angst;
  • Tør mund
  • Hovedpine;
  • Søvnløshed.

Brug af ikke-selektive irreversible MAO-hæmmere kan forårsage:

  • dyspepsi;
  • Sænkning af blodtryk
  • angst;
  • søvnløshed;
  • Hovedpine;
  • Tør mund
  • Forstoppelse.

Anvendelsen af ​​irreversible selektive MAO-hæmmere kan forårsage komplikationer fra forskellige kropssystemer, nemlig:

  • Nedsat appetit, tørhed i mundslimhinden, øget transaminaseaktivitet, kvalme, diarré, forstoppelse og dysfagi (fordøjelsessystem);
  • Øget træthed, søvnløshed, svimmelhed, hallucinationer, hovedpine, angst, dyskinesi, motorisk og mental agitation, forvirring og psykose (nervesystem);
  • Øget blodtryk, ortostatisk hypotension og arytmi (kardiovaskulær system);
  • Diplopi og synsskarphed (sansorgler);
  • Nocturi, urinretention og smertefuld vandladning (urinsystemet);
  • Åndenød, lysfølsomhed, hududslæt og bronchospasme (allergiske reaktioner).

Ved at tage irreversible selektive MAO-hæmmere kan der også opstå sved, hypoglykæmi og hårtab.

Oplysninger om lægemidlet er generaliserede, er tilvejebragt til orienteringsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvbehandling er sundhedsfarlig!

Det velkendte lægemiddel "Viagra" blev oprindeligt udviklet til behandling af arteriel hypertension.

Forskere fra Oxford University gennemførte en række undersøgelser, hvor de konkluderede, at vegetarisme kan være skadelig for den menneskelige hjerne, da det fører til et fald i dets masse. Derfor anbefaler forskerne ikke at udelukke fisk og kød fra deres kost.

En persons mave klarer sig godt med fremmedlegemer og uden medicinsk indblanding. Det vides at mavesaft selv kan opløse mønter.

Folk, der er vant til at spise morgenmad regelmæssigt, er meget mindre tilbøjelige til at være overvægtige.

Selv hvis en mands hjerte ikke slår, kan han stadig leve i lang tid, som den norske fisker Jan Revsdal viste os. Hans "motor" stoppede klokken 4, efter at fiskeren gik tabt og faldt i søvn i sneen.

Tandlægerne viste sig for nylig for nylig. Tilbage i det 19. århundrede var det en almindelig barberes ansvar at rive væk dårlige tænder.

For at sige selv de korteste og enkleste ord, vil vi bruge 72 muskler.

I løbet af livet producerer den gennemsnitlige person så mange som to store spytkasser.

Ved regelmæssige besøg i solbrændingen øges chancen for at få hudkræft med 60%.

Den gennemsnitlige forventede levetid for venstrehanders er mindre end højrehændere.

Faldende fra et æsel, er du mere tilbøjelige til at bryde din hals end at falde fra en hest. Bare prøv ikke at afvise denne erklæring.

Amerikanske forskere udførte forsøg på mus og konkluderede, at vandmelonsaft forhindrer udviklingen af ​​vaskulær aterosklerose. En gruppe mus drak almindeligt vand, og den anden vandmelonsaft. Som et resultat var skibe fra den anden gruppe fri for kolesterolplaques.

Humane knogler er fire gange stærkere end beton.

Alle har ikke kun unikke fingeraftryk, men også sprog.

I Storbritannien er der en lov, hvorefter en kirurg kan nægte at udføre en operation hos en patient, hvis han ryger eller er overvægtig. En person skal opgive dårlige vaner, og måske har han måske ikke brug for kirurgi.

En betydelig del af befolkningen har længe haft problemer med syn. Situationen forværres med udviklingen af ​​den tekniske udvikling, forbedringen af ​​computeren.

Antidepressiva. MAO-hæmmere

Antidepressiva eller thymoanalytika (tim + græsk. Analepticos - fastspænding, genopretning) aktiverer synaptisk transmission i adren-, dopamin-, serotonin-, cholin-, tyraminergichesky og andre synapser i centralnervesystemet. Denne handling udføres på forskellige måder: 1) irreversibel destruktion eller 2) midlertidig og reversibel blokering af enzymet, der bryder ned mediatorerne (monoaminoxidase type A og type B, sidstnævnte tilvejebringer deaminering af phenylethylamin og nogle andre aminer) 5) Der er desuden stoffer, der ikke påvirker genoptagelsen af ​​mæglere. Nogle antidepressiva har derfor stimulerende egenskaber, andre har tværtimod beroligende, anxiolytiske eller nootropiske egenskaber. Vi præsenterer en beskrivelse af hovedgrupper af antidepressiva.

Irreversible MAO-hæmmere

1. Nialamid (Nialamidum). Synonymer: Niamid, Novazid, Nuredal, Espril, Nyazin osv. Den eneste af alle stoffer af denne type, der bevarer sin værdi som antidepressiv. Ifølge nogle er det mere effektivt ved atypisk depression end tricykliske antidepressiva. Hovedindikationen til brug i psykiatrisk praksis er depression af forskellig oprindelse i kombination med sløvhed, bæredygtighed, apati, sløvhed. I somatisk medicin anvendes den til behandling af smerte, trigeminale neuralgi, angina pectoris.

Inddelt indenfor efter et måltid fra 50-75 mg dagligt i to doser (om morgenen og om eftermiddagen). Om nødvendigt øges den daglige dosis gradvist med 25-50 mg dagligt og bringes til 200-350 mg (undertiden op til 800 mg). Den terapeutiske effekt vises normalt efter 1-2 uger. Varigheden af ​​behandlingen er individuel (fra 1 til 6 måneder). Dosis reduceres gradvist.

Bivirkninger: dyspepsi, sænkning af systolisk blodtryk, søvnløshed, angst, hovedpine, tør mund, forstoppelse, ortostatisk hypotension osv.

Kontraindikationer til brugen af: nedsat lever- og nyrefunktion, dekompensation af hjertet, cerebrale cirkulationsforstyrrelser, agitationskondition. Det er ikke kombineret med tricykliske antidepressiva og andre MAO-hæmmere - en pause på 2-3 uger er nødvendig. Under behandlingen er det nødvendigt at udelukke fra ost, creme, kaffe, øl, vin og røget produkter, der indeholder vasokonstriktoraminer, for at undgå ost (tyramin) syndrom. Kan ikke kombineres med reserpin og runde - måske en skarp spænding. Det skal huskes, at nialamid forstærker virkningen af ​​barbiturater, analgetika, andre sedativer, lokalbedøvende midler, antihypertensive stoffer.

Form frigivelse: piller (piller) 25 mg.

Reversible MAO-hæmmere

1. Pyrazidol (Pyrazidolum). Synonymer: Pirlindol, Pirlindolum, Pirlindol. Selektivt og kortvarigt hæmmer MAO type A. De vigtigste indikationer for anvendelse er endogen depression med psykomotorisk retardation, angst-depressive og angst-vildledende komponenter, mentalt anæstesi, hypokondrier og neurosignende symptomer. Udpeget og i behandling af alkoholabstinens, fortsætter med depression og angst. Lægemidlet har en nootropisk virkning, kan anbefales til behandling af demens (Alzheimers sygdom osv.).

Det indgives oralt i 2 doser i daglige doser op til 300-400 mg. Behandlingen begynder med 50-75 mg pr. Dag, der gradvist øger dosen med 25-50 mg pr. Dag. Den terapeutiske effekt opnås med 7-14 dage. Når effekten er opnået, fortsættes behandlingen i 2-6 uger, hvorefter dosen gradvist reduceres til vedligeholdelse (25-100 mg dagligt), hvor behandlingen varer 1-2 måneder. Til neurotiske og reaktive depressioner anvendes lægemidlet i mindre doser og på kortere tid.

Bivirkninger er relativt sjældne: Det er lidt tør mund, svedtendens, håndskælv, takykardi, kvalme, svimmelhed. Med et fald i dosis passerer de normalt. "Ost" syndrom sker normalt ikke.

Kontraindikationer til brugen: akutte inflammatoriske sygdomme i leveren, bloddannende sygdomme. Lægemidlet er ikke kombineret med andre MAO-hæmmere (en pause på mindst 2 uger); Der er mulighed for en øget reaktion på adrenalin.

Produktform: 25 mg og 50 mg tabletter i en pakke på 50, 100, 500 og 1000 stk.

2. Tetrindol (Tetrindolum). Tæt på pyrazidol, såvel som sidstnævnte, hæmmer kort MAO type A. De vigtigste indikationer for anvendelse er depressioner af forskellig genese, i det kliniske billede af hvilken asteni, adynamia, ideator og motorisk sløvhed og hypokondrier præsenteres.

Det indgives oralt i 2 doser i daglige doser op til 300-400 mg. Behandlingen begynder med en daglig dosis på 25-50 mg, med gradvis stigning til terapeutisk inden for 1-2 uger. Behandlingsforløbet er 1-1,5 måneder efterfulgt af en gradvis reduktion af dosis til vedligeholdelse (25-100 mg), hvor behandlingen kan fortsættes i op til 1-2 måneder. Bivirkninger er relativt sjældne: det er tør mund, hovedpine, angst, søvnforstyrrelse (med aftenens indtagelse). "Ost" syndrom sker næsten aldrig.

Kontraindikationer til brugen: inflammatoriske sygdomme i lever og nyrer i perioden med eksacerbation, akut indtagelse af alkohol. Ikke kompatibel med andre MAO-hæmmere.

Produktform: Tabletter på 25 mg og 50 mg i banker på 50 stk.

3. Incazanum. Synonymer: Metralindol, Metralindolum. Det aktiverer graver og adrenerge processer i centralnervesystemet ved at male monoaminer igen, hæmmer delvis type B MAO. Den tyroanaleptiske virkning af inkaer kombineres med en stimulerende. De vigtigste indikationer for anvendelse er depressioner af forskellig genese med overvejende hypo og anergiske lidelser, såvel som depression med neuroslignende og milde hypokondriacale symptomer.

Det indgives oralt 2 gange om dagen (om morgenen og om aftenen, senest 17-18 timer) fra 25-50 mg. Den daglige dosis i ugen stiger til 250-300 mg. Varigheden af ​​behandling og doser bestemmes individuelt.

I tilfælde af resistent behandling behandles lægemidlet intramuskulært (i første halvdel i doser fra 25 mg til 150-200 mg) eller intravenøst ​​i en dråbe og i en strøm i doser op til 200 mg. Ved intravenøs drypinfusion opløses en daglig dosis af 1,25% opløsning af lægemidlet (i doser op til 200-250 mg) i 250-500 ml isotonisk NaCl-opløsning eller 5% glucoseopløsning, infusionshastigheden er 40-60 dråber om minuttet. Med på / i daglige dosis på jet-injektion på 50-150 mg, indgives lægemidlet inden for 1-2 minutter. Efter 5-15 dagers parenteral administration tages lægemidlet oralt og fortsætter i 2-4 uger, og derefter reduceres dosis gradvist til vedligeholdelse - 25-100 mg dagligt. For at øge effektiviteten af ​​terapi kan indtagelse af lægemidlet inde i kombination med i / m med introduktion samt udnævnelse af antipsykotika og beroligende midler.

Mulige komplikationer: tør mund, kvalme, udsving i blodtryk, bradykardi.

Med et fald i dosis forsvinder disse fænomener normalt.

Kontraindikationer til udnævnelsen: Psykomotorisk agitation, akut lever- og nyresygdomme, akut indtagelse af alkohol. Lægemidlet er ikke kombineret med andre MAO-hæmmere (kræver en pause på 2 uger).

Fremstillingsmetode: tabletter på 25 mg i en pakning på 150 og 250 stk. 1,25% opløsning i ampuller på 2 ml og 10 ml pr pakning med 10 ampuller.

4. Befolum. Tæt på udenlandsk stof Moklobemid. Inhibitoren af ​​MAO-A, har en tydelig effekt serotoninpozitivnym ikke blokerede reapteyk monoaminer holinoliticheskoy blottet for aktivitet og binder ikke til histamin, serotonin, dopamin, alfa-beta adrenolinovymi receptorer. Behandler "små" antidepressiva. De vigtigste indikationer for administration er grundige depression af forskellig oprindelse med apati, svaghed, sløvhed og depression med neurosignende og milde hypokondriacale symptomer. En positiv effekt er allerede noteret på 5-6. Behandlingsdagen og i introduktionen - 2-3 dage.

Det administreres oralt efter måltider to gange om dagen - om morgenen og om 17-18 timer om eftermiddagen, begyndende med en daglig dosis på 20-30 mg. Inden for en uge eller to, kan den øges til 100-400 mg. Den gennemsnitlige terapeutiske dosis for voksne, når de tages oralt, er ifølge nogle, fra 100 til 500 mg pr. Dag. Høje doser af lægemidlet - mere end 500 mg dagligt - foreskrives sjældent på grund af øgede bivirkninger af terapi. Varigheden af ​​behandlingsforløbet er op til 2-3 måneder, med en gradvis overgang til vedligeholdelsesdoser på 10-50 mg dagligt.

Ved langvarig og resistent nedsættelse begynder behandlingen med IV-injektion af lægemidlet ved dryp (40-60 dråber pr. Minut) eller stråle (1-2 minutter). Behandlingen begynder med 50 mg dagligt, og dosis øges gradvist til 200-250 mg dagligt. Daglige doser til administrationen / m er 20-50 mg.

Mulige komplikationer: nedsat blodtryk, hovedpine, svimmelhed i hovedet, øget angst og affektiv spænding. Efter at have reduceret dosis af lægemidlet forsvinder disse fænomener. Det anses for hensigtsmæssigt at kombinere brugen af ​​béfol med udnævnelsen af ​​neuroleptika eller beroligende midler.

Kontraindikationer til brugen: akutte inflammatoriske sygdomme i lever og nyrer, forgiftning med narkotiske, hypnotiske og analgetiske lægemidler, akut indtagelse af alkohol.

Fremstillingsmetode: tabletter på 10 mg og 25 mg i en pakning på 50 stk. 0,25% opløsning i 2 ml ampuller.

5. Moklobemid (Moklobemid). Synonym: Aurorix. Ligner på befolu. Anvendes til behandling af depressioner af forskellig genese. Den terapeutiske dosis er 250-400 mg / dag. Komplikationer, kontraindikationer - se "Befol".

6. Epromemid (Eprobemid). Selektivt og reversibelt hæmmer MAO type A. Antidepressiv med en psykoaktiv virkning. Det er indiceret til behandling af depressioner af forskellig genese med overvejende karakter af asteni, apati, adynamia, sløvhed.

Tildelt til indersiden, in / m eller / in (dryp, jet). Indvendig er foreskrevet 2 gange om dagen efter måltider (om aftenen - senest 18 timer) er den gennemsnitlige terapeutiske dosis for voksne 60-100 mg / dag. Dosis kan øges op til 200-300 mg / dag, maksimalt - op til 400 mg / dag.

Behandling af psykotisk og depression-resistent behandling begynder med intravenøs dråbe (40-80 dråber / min) eller intravenøs injektion (i 1-2 minutter), begyndende ved 50 mg / dag efterfulgt af øget dosis ved 50 mg / dage til 150-250 mg / dag. Droppebehandling kan fortsættes i 20-25 dage ved hjælp af strålemetode - 15-20 gange. Så fortsæt med at modtage lægemidlet pr / os eller v / m. Enkeltdosis med / m injektion - 10 mg daglig - 20-50 mg. Før indledningen fortyndes opløsningen af ​​eprobemid med en isotonisk opløsning af NaCl eller 5% glucoseopløsning. Lægemidlet er kompatibelt med neuroleptika og beroligende midler, som foreskrives, hvis de i depressionsstrukturen præsenteres tåge, hallucinationer, angst, irritabilitet, aggressivitet, agitation.

Bivirkninger: hovedpine, følelse af tyngde i hovedet, nedsættelse af blodtrykket (dosisafhængige virkninger), øget angst og irritabilitet, allergiske reaktioner.

Kontraindikationer til brug: Overfølsomhed, akutte inflammatoriske sygdomme i lever og nyrer, forgiftning med narkotiske, hypnotiske stoffer og analgetika, akut alkoholforgiftning.

Antidepressiva er MAO-hæmmere.

Ved den kliniske anvendelse af disse lægemidler forekommer blokering af aktiviteten af ​​MAO-enzymet, hvilket forårsager oxidativ deaminering og inaktivering af monoaminer. Der er to kendte former for MAO-A og B. Form A disaminer serotonin og norepinephrin; Form B - Phenylethyl-min (et af produkterne af udveksling af norepinephrin). Begge former for enzymet metaboliserer dopamin, tyramin og triptamin. Ved blokering af MAO-enzymet inducerer antidepressiva akkumuleringen af ​​monoaminer i det synaptiske kløft, hvorved aktiviteten af ​​de monoaminerge systemer i hjernen forbedres.

Den første generation af MAO-hæmmere er karakteriseret ved virkningen på begge former af MAO i fravær af vævsspecificitet, hvilket fører til irreversibel inhibering

MAO, ikke kun i hjernen, men også i periferien, for eksempel i leveren. MAO-hæmmere af selektiv virkning, påvirker kun MAO type A eller type B, MAO-hjerne eller

________ Yderligere informationsblok1

• Hyppigheden af ​​bivirkninger ved brug af moderne MAO-hæmmere er 11-27% af alle patienter, der anvender lægemidler fra denne farmakologiske gruppe. Det er fastslået, at bivirkningen er direkte proportional med doseringen og varigheden af ​​brugen af ​​lægemidler. Særligt ofte forekommer bivirkninger hos patienter, der lider af arteriel hypertension. Hypertensive kriser ved brug af MAO-hæmmere forekommer i 2,1% til 20% af tilfældene (TemkovI., 1998).

• For at undgå udviklingen af ​​"ost" (tyramin) hypertensiv syndrom under regelmæssig indtagelse af MAO fra en kost-hæmmere, der er nødvendige for at fjerne fødevarer, der indeholder tyramin og andre monoaminer: ost, fløde, kaffe, øl, skinke, bananer, røget sild, ost, chokolade, kyllingelever.

Klinikken for tyraminsyndrom reduceres til alvorlig hypertensive krise, resistent over for konventionelle antihypertensive stoffer. I denne tilstand forårsager antihypertensive stoffer med central virkning (clopheline, metofyme, reserpin) en paradoksal stigning i blodtrykket. For at reducere blodtrykket med "ostsyndrom" anbefales det at anvende alfa-blokkere (phentolamin) og

De mest karakteristiske bivirkninger ved udnævnelsen af ​​MAO-hæmmere fremgår af tabel 2.

Tabel 2

For at lindre ortostatisk hypotension er koffein og cordiamin indikeret; I alvorlige tilfælde udføres infusionsterapi (i / i en poly-glukin-dråbe, glukoseopløsninger, elektrolytter). Sympatomimetika er kontraindiceret på grund af deres uforenelighed med MAO-hæmmere.

Til lindring af psykiatriske bivirkninger og MAO (stupor, forvirring, delirium) anvendelse physostigmin (0,5-2 mg) Tisercinum og eller chlorpromazin (2,5% -1-2 ml / m eller / i ved 10 - 20 ml 40% glucoseopløsning). For at forhindre påvirkning inversion hos patienter med bipolar mentale lidelser er en kombineret administration af MAO-hæmmere med normoticos blevet vist.

Toksiske virkninger på leveren, nyrerne og andre organer i MAO-hæmmere er relativt sjældne. På huden er der høj sandsynlighed for allergisk dermatitis hos personer med prædisponering for hudfarmaceutiske allergiske reaktioner.

Tilbagetrækningssymptomer ved seponering af MAO-hæmmere kan opstå som svimmelhed, ustabilitet i gangen, svaghed, ubehag i den epigastriske region, men disse fænomener går hurtigt selv efter ophør af lægemidlet.

Bivirkningerne af behandling med reversible MAO-hæmmere, som nævnt ovenfor, er mindre udtalte. Terapi med reversible MAO-hæmmere kan ledsages af milde chololinolytiske symptomer, som som regel forsvinder efter dosisreduktion af lægemidler.

For den fulde manifestation af antidepressivaers farmakologiske virkning er gruppen af ​​MAO-hæmmere nødvendig kursus brug af stoffer i mindst 2-3 uger.

• Hvilke produkter er uønskede til brug under behandling med MAO-hæmmere.

• På grund af hvilke mekanismer der er kardiotoksiske

1 chesky effekt af antidepressiva._______________ j

Selektive antidepressiva. 1

Alloker et "atypisk" antidepressivt middel - nomifenzy, * 1
som blokerer omvendt fange af dopamin. 1

Formuleringer fluvoxamin (Luvox) sertralin (zo-loftet), fluoxetin (Prozac), citalopram (tsipramil) paE- Jeg roksetin (Paxil) er en gruppe af antidepressiva med egenskaben til selektivt at blokere genoptagelsen af ​​CE 1 rotonina i nerveender. I modsætning til 1. generations neuronale optagelsesinhibitorer forårsager de ikke bivirkninger forbundet med både overdreven session og overdreven stimulering af centralnervesystemet, men deres antidepressive virkning er lavere end for klassiske tricykliske antidepressiva. Hovedindikationen for anvendelse af selektive serotoninoptagelseshæmmere er mild til moderat depression inden for rammerne af grænseoverskridende psykologisk patologi.

På grund af den selektive virkning har lægemidlet i denne gruppe næsten ingen cholinerge bivirkninger, hvilket gør det muligt at ordinere dem til patienter med somatisk patologi, hvilket traditionelt betragtes som en kontraindikation for brugen af ​​TCA'er.

Bivirkninger under behandling med selektive antidepressiva er sjældne. Således blandt de negative virkninger er normalt ikke kræver afbrydelse kan angive tørhed og bitterhed i munden, diarré, opkastning, allergiske hudreaktioner, hypotoni, tremor, Ince-Niju, øget svedtendens, forsinke ejakulation. Sandsynligheden for bivirkninger af selektive antidepressiva øges med patologi.

En typisk komplikation ved behandling af selektive antidepressiva er serotoninsyndrom, der forekommer overvejende ved ordination af en kombination af forskellige serotonergiske lægemidler. Denne bivirkning skyldes hyperstimulering af både centrale og perifere serotoninreceptorer.

grøft og er karakteriseret ved gastrointestinale lidelser, udseendet af psykomotorisk agitation, takykardi og hydrothermi.

Med udviklingen af ​​serotoninsyndrom er det nødvendigt at afbryde antidepressiva og ordinere lægemidler, der er antagonister af serotoninreceptorer

Mete-sergid og cyproheptadin, beta-blokker anaprilina, anti-thiistamin lægemidler (bicarfen, astemizol) med anti-serotonin aktivitet. Benzodiasegas, muskelafslappende midler bruges til at lindre anfald, og domperidon, en dopamin- og serotoninreceptorblokkering, bruges til at fjerne gastrointestinale sygdomme. For at forhindre udviklingen af ​​serotoninsyndrom er det nødvendigt med streng overholdelse af de anbefalede doser og behandling med antidepressiva.

_______ Yderligere informationsblok________

• Samtidig brug af selektive serotoninreoptagelseshæmmere og MAO II-generationshæmmere og andre lægemidler med evnen til at stimulere serotoninreceptorer øger risikoen for at udvikle "serotoninsyndrom".

• I nogle tilfælde er forekomsten af ​​syndromet efter annullering af selektive serotoninoptagelseshæmmere (SSRI'er) og administration af MAO-hæmmere blevet beskrevet, sidstnævnte administreres adskillige uger efter annullering af SSRI'er. Dette fænomen skyldes, at halveringstiden for aktive metabolitter af SSRI'er er ret lang - for fluoxetin er det 5 uger (op til 8 hos ældre) og for sertralin og paroxetin - 2 uger._________________

• Funktioner ved modtagelse og aflysning af antidepressiva.
tilfælde af den kombinerede anvendelse af lægemidler i denne gruppe
NN. J j

• Hvordan påvirker MAO-hæmmerne farmakokinetikken j
jeg lægemidler fra andre farmakologiske grupper_____ J j

Antidepressiv forgiftning i

Alt om moderne antidepressiva: en liste over 30 bedste stoffer i slutningen af ​​2017

Antidepressiva er stoffer, der er aktive mod depressive tilstande. Depression er en psykisk lidelse præget af et fald i humør, en svækkelse af motoraktivitet, intellektuel barmhjertighed, en fejlagtig vurdering af ens 'I' i de omkringliggende virkelighed, somatovegetative lidelser.

Den mest sandsynlige årsag til depression er en biokemisk teori, ifølge hvilken der er et fald i niveauet af neurotransmittere - næringsstoffer i hjernen samt reduceret receptorfølsomhed overfor disse stoffer.

Alle stoffer i denne gruppe er opdelt i flere klasser, men nu - om historien.

Historien om opdagelsen af ​​antidepressiva

Siden oldtiden har menneskeheden nærmet sig spørgsmålet om behandling af depression med forskellige teorier og hypoteser. Det antikke Rom var kendt for sin antikke græske læge ved navn Soran Efessky, der tilbød at behandle psykiske lidelser og depression, herunder lithiumsalt.

I løbet af den videnskabelige og medicinske udvikling tog nogle forskere sig til en række stoffer, der blev brugt mod krigen med depression, lige fra cannabis, opium og barbiturater til amfetamin. Den sidste af dem blev imidlertid brugt til behandling af apatiske og lethargiske depressioner, som var ledsaget af stupor og afvisning af mad.

Det første antidepressiva blev syntetiseret i laboratorierne i firmaet Geigy i 1948. Imipramin er blevet dette stof. Derefter udførte de kliniske undersøgelser, men frigjorte det først i 1954, da Aminazin blev opnået. Siden da er mange antidepressiva blevet opdaget, hvis klassificering vil blive diskuteret senere.

Magic piller - deres grupper

Alle antidepressiva er opdelt i 2 store grupper:

  1. Thymeretik er stoffer med en stimulerende effekt, som bruges til at behandle depressive tilstande med tegn på depression og depression.
  2. Thymoleptika - medicin med beroligende egenskaber. Behandling af depression med overvejende excitatoriske processer.

Endvidere er antidepressiva opdelt efter deres virkningsmekanisme.

  • blokering af beslaglæggelsen af ​​serotonin - Flunisan, Sertralin, Fluvoxamin;
  • blokere optagelsen af ​​norepinephrin - Maprotelin, Reboxetin.
  • ikke-diskriminerende (hæmmer monoaminoxidase A og B) - Transamin;
  • selektiv (hæm monoaminoxidase A) - Autorix.

Antidepressiva af andre farmakologiske grupper - Coaxil, Mirtazapin.

Virkningsmekanismen for antidepressiva

Kort sagt kan antidepressiva korrigere nogle af de processer, der forekommer i hjernen. Den menneskelige hjerne består af et kolossalt antal nerveceller kaldet neuroner. En neuron består af en krop (soma) og processer - axoner og dendritter. Neuronerne kommunikerer med hinanden gennem disse processer.

Det bør præciseres, at de indbyrdes forbinder med en synaps (synaptisk kløft), som ligger mellem dem. Information fra en neuron til en anden overføres ved hjælp af et biokemisk stof - en mægler. I øjeblikket er omkring 30 forskellige mediatorer kendt, men følgende triade er forbundet med depression: serotonin, norepinephrin, dopamin. Ved at regulere deres koncentration korrigerer antidepressiva hæmmet hjernens funktion på grund af depression.

Virkningsmekanismen varierer afhængigt af gruppen af ​​antidepressiva:

  1. Inhibitorer af neuronoptagelse (ikke-selektiv virkning) blokere genoptagelsen af ​​neurotransmittere - serotonin og norepinephrin.
  2. Inhibitorer af neuronal anfald af serotonin: Hæmmer processen med beslaglæggelse af serotonin, hvilket øger koncentrationen i det synaptiske kløft. Et særpræg ved denne gruppe er fraværet af m-anticholinerg aktivitet. Kun en mindre effekt på a-adrenoreceptorerne. Af denne årsag er sådanne antidepressiva praktisk taget uden bivirkninger.
  3. Norepinephrine neuronal optagelsesinhibitorer: hæmmer norepinephrin reuptake.
  4. Monoaminoxidasehæmmere: Monoaminoxidase er et enzym, som ødelægger neurotransmitters struktur, som følge heraf deaktiveres. Monoaminoxidase findes i to former: MAO-A og MAO-B. MAO-A-handlinger på serotonin og norepinephrin, MAO-B-dopamin. MAO-hæmmere blokerer virkningen af ​​dette enzym og derved øger koncentrationen af ​​mediatorer. Som lægemidler af valg til behandling af depression stopper de ofte med MAO-A-hæmmere.

Moderne klassifikation af antidepressiva

Tricykliske antidepressiva

En tricyklisk gruppe af lægemidler frembringer en blokering af transportsystemet i de presynaptiske terminaler. På baggrund heraf giver sådanne midler en overtrædelse af neuronal indfangning af neurotransmittere. Denne virkning muliggør længere ophold hos de listede mediatorer i synapset, hvorved der opnås en længere virkning af mediatorerne på de postsynaptiske receptorer.

Forberedelser i denne gruppe har a-adrenoblokkning og m-anticholinerg aktivitet - de forårsager følgende bivirkninger:

  • tørhed i munden
  • krænkelse af øjets akkumulerende funktion
  • blærens atony
  • sænke blodtrykket.

Anvendelsesområde

Rationelt anvende antidepressiva til forebyggelse og behandling af depression, neurose, panikforhold, enuresis, obsessiv-kompulsiv lidelse, kronisk smertesyndrom, skizoaffektiv sygdom, dysthymia, generaliseret angstlidelse, søvnforstyrrelse.

Der er data om effektiv anvendelse af antidepressiva som en hjælpe farmakoterapi til tidlig ejakulation, bulimi og tobaksrygning.

Bivirkninger

Da disse antidepressiva stoffer har en forskellig kemisk struktur og virkningsmekanisme, kan bivirkningerne variere. Men alle antidepressiva har følgende almindelige tegn, når de tages: hallucinationer, agitation, søvnløshed, udvikling af manisk syndrom.

Thymoleptika forårsager psykomotorisk hæmning, døsighed og sløvhed, nedsat koncentration. Thymeretics kan føre til psyko-produktive symptomer (psykose) og angst.

De hyppigste bivirkninger af tricykliske antidepressiva omfatter:

  • forstoppelse;
  • mydriasis;
  • urinretention
  • intestinal atony;
  • krænkelse af sølens handling
  • takykardi;
  • svækkede kognitive funktioner (forringet hukommelse og læringsprocesser).

Ældre patienter kan opleve delirium - forvirring, desorientering, angst, visuelle hallucinationer. Derudover øges risikoen for stigende legemsvægt, udviklingen af ​​ortostatisk hypotension, neurologiske lidelser (tremor, ataksi, dysartri, myoklonisk muskelspænding, ekstrapyramidale lidelser).

Ved langvarig brug - kardiotoksisk virkning (hjerteledningsforstyrrelser, arytmier, iskæmiske lidelser), nedsat libido.

Ved modtagelse af selektive inhibitorer af neuronal serotoninoptagelse er følgende reaktioner mulige: gastroenterologisk - dyspeptisk syndrom: mavesmerter, dyspepsi, forstoppelse, opkastning og kvalme. Øget angst, søvnløshed, svimmelhed, træthed, tremor, nedsat libido, tab af motivation og følelsesmæssig sløvhed.

Selektive norepinephrin reuptake inhibitorer forårsager bivirkninger som: søvnløshed, mundtørhed, svimmelhed, forstoppelse, blæreatrium, irritabilitet og aggressivitet.

Tranquilizers og antidepressiva: Hvad er forskellen?

Tranquilizers (anxiolytics) er stoffer, der eliminerer angst, frygt og indre følelsesmæssige spændinger. Virkningsmekanismen er forbundet med forbedring og forbedring af GABA-ergisk hæmning. GABA er et næringsstof, der spiller en inhiberende rolle i hjernen.

De ordineres som terapi til forskellige angreb af angst, søvnløshed, epilepsi, såvel som neurotiske og neuroselignende tilstande.

Herfra kan vi konkludere, at beroligende midler og antidepressiva har forskellige virkningsmekanismer og er væsentligt forskellige fra hinanden. Tranquilizers kan ikke behandle depressive lidelser, så deres udnævnelse og modtagelse er irrationel.

Kraft af "magiske piller"

Afhængig af sygdommens sværhedsgrad og virkningen af ​​anvendelsen kan der skelnes adskillige grupper af lægemidler.

Sterke antidepressiva - effektivt anvendt til behandling af alvorlig depression:

  1. Imipramin - har en udpræget anti-depressiv og beroligende egenskaber. Begyndelsen af ​​den terapeutiske effekt observeres i 2-3 uger. Bivirkninger: takykardi, forstoppelse, nedsat vandladning og mundtørhed.
  2. Maprotilin, Amitriptylin - ligner Imipramin.
  3. Paroxetin - høj antidepressiv aktivitet og anxiolytisk effekt. Det tages en gang om dagen. Den terapeutiske virkning udvikler sig inden for 1-4 uger efter påbegyndelsen af ​​behandlingen.

Lys antidepressiva ordineres i tilfælde af moderate og milde depressioner:

  1. Doxepin - forbedrer humør, eliminerer apati og depression. Den positive virkning af terapi observeres efter 2-3 uger efter indtagelse af lægemidlet.
  2. Mianserin - har antidepressiva, beroligende og hypnotiske egenskaber.
  3. Tianeptin - undertrykker motorhæmning, forbedrer humør, øger den samlede tone i kroppen. Fører til forsvinden af ​​somatiske klager forårsaget af angst. På grund af tilstedeværelsen af ​​en afbalanceret handling er det indiceret for angst og hæmmet depression.

Urte naturlige antidepressiva:

  1. St. John's wort - i sammensætningen har gheperitsin med antidepressive egenskaber.
  2. Novo-Passit - den består af valerian, humle, St. John's wort, hagtorn, melissa. Bidrar til forsvinden af ​​angst, spændinger og hovedpine.
  3. Persen - har også en samling pebermynte urter, citronmelisse, valerianer. Det har en beroligende effekt.
    Hawthorn, wild rose - har en beroligende ejendom.

Vores TOP-30: de bedste antidepressiva

Vi analyserede næsten alle antidepressiva, der er tilgængelige til salg i slutningen af ​​2016, undersøgte anmeldelserne og lavede en liste over de 30 bedste lægemidler, der næsten ikke har nogen bivirkninger, men samtidig er de meget effektive og udfører deres opgaver godt (hver deres):

  1. Agomelatin - bruges til episoder af større depression af forskellige oprindelser. Effekten kommer efter 2 uger.
  2. Adepress - provokerer hæmningen af ​​serotoninoptagelse, bruges i depressive episoder, handlingen sker i 7-14 dage.
  3. Azafen - bruges til depressive episoder. Behandlingskurs mindst 1,5 måneder.
  4. Azone - øger serotoninindholdet, indgår i gruppen af ​​stærke antidepressiva.
  5. Aleval - forebyggelse og behandling af depression af forskellige ætiologier.
  6. Amizole - ordineret til angst og agitation, adfærdsmæssige lidelser, depressive episoder.
  7. Anafranil - stimulering af catecholaminerg transmission. Det har en adrenerge blokerings- og anticholinerge blokeringsvirkning. Anvendelsesområde - depressive episoder, obsessioner og neuroser.
  8. Assentra er en specifik inhibitor af serotoninoptagelse. Det er indiceret for panikforstyrrelser i behandling af depression.
  9. Auroriks er en MAO-A hæmmer. Det bruges til depression og fobier.
  10. Brintelliks - serotoninreceptorantagonisten er 3, 7, 1 d, 1a serotonin-receptor-agonist, korrektion af angstlidelser og depression.
  11. Valdoxan er en melatoninreceptorstimulerende middel, i ringe grad en blokering af serotoninreceptorundergruppen. Terapi til angst og depressive lidelser.
  12. Velaxin er et antidepressiv middel til en anden kemisk gruppe, som forbedrer neurotransmitteraktiviteten.
  13. Wellbutrin - bruges til ikke alvorlige depressioner.
  14. Venlaksor er en stærk serotonin reuptake inhibitor. Svag β-blokering. Terapi af depression og angstlidelser.
  15. Heptor - ud over antidepressiv aktivitet har antioxidant og hepatoprotective virkninger. Tolererer godt.
  16. Herbion Hypericum - et lægemiddel baseret på urter, indgår i gruppen af ​​naturlige antidepressiva. Det ordineres til mild depression og panikanfald.
  17. Deprex - antidepressiva har en antihistamin effekt, bruges til behandling af blandede angst og depressive lidelser.
  18. Deprefolt er en hæmmer for serotoninoptagelse, har en svag virkning på dopamin og norepinephrin. Der er ingen stimulerende og beroligende effekt. Effekten udvikler sig 2 uger efter administration.
  19. Deprim - antidepressiv og beroligende effekt opstår på grund af tilstedeværelsen af ​​ekstrakt af urt Hypericum. Tilladt til brug til behandling af børn.
  20. Doxepin-serotoninreceptor H1-blokering. Handlingen udvikler sig 10-14 dage efter receptionens start. Indikationer - angst, depression, panikstilstande.
  21. Zoloft - omfanget er ikke begrænset til depressive episoder. Det er ordineret til sociale fobier, panikforstyrrelser.
  22. Ixel er et antidepressiv middel, der har et bredt spektrum af virkninger, en selektiv blokering af serotoninoptagelse.
  23. Coaxil - øger det synaptiske anfald af serotonin. Effekten sker indenfor 21 dage.
  24. Maprotilin - bruges til endogene, psykogene, somatogene depressioner. Virkningsmekanismen er baseret på inhibering af serotoninoptagelse.
  25. Miansan er en adrenerg stimulator i hjernen. Det er ordineret til hypokondrier og depression af forskellig oprindelse.
  26. Miracytol - forbedrer serotonins virkning, øger indholdet i synaps. I kombination med monoaminoxidasehæmmere har det udtalt sidereaktioner.
  27. Negrustin - et antidepressivt middel af vegetabilsk oprindelse. Effektiv i mild depressiv lidelse.
  28. Neweloong er en hæmmer af serotonin og norepinephrin reuptake.
  29. Prodep - selektivt blokerer fangsten af ​​serotonin, hvilket øger koncentrationen. Fremkalder ikke et fald i β-adrenerg receptoraktivitet. Effektiv i depressive forhold.
  30. Citalon er en højpræcisionsblokerende serotoninoptagelse, som har en minimal effekt på koncentrationen af ​​dopamin og norepinephrin.

Alle har råd til noget

Antidepressiva ofte er dyre, vi har samlet en liste over de mest billige dem fra stigningen i priserne, som er placeret i starten af ​​den billigste medicin, og i sidste ende dyrere:

  • Den mest berømte antidepressiv er den billigste og dyreste (måske så populær) Fluoxetin 10 mg 20 kapsler - 35 rubler;
  • Amitriptylin 25 mg 50 tab - 51 rubler;
  • Pyrazidol 25 mg 50 tab - 160 rubler;
  • Azafen 25 mg 50 tab - 204 rubler;
  • Deprim 60 mg 30 tab - 219 rubler;
  • Paroxetin 20 mg 30 tab - 358 rubler;
  • Melipramin 25 mg 50 tab - 361 rubler;
  • Adepress 20 mg 30 tab - 551 rubler;
  • Velaksin 37,5 mg 28 tab - 680 rubler;
  • Paxil 20 mg 30 tab - 725 rubler;
  • Rexetin 20 mg 30 tab - 781 rubler;
  • Velaksin 75 mg 28 tab - 880 rubler;
  • Stimuloton 50 mg 30 tab - 897 rubler;
  • Cipramil 20 mg 15 tab - 899 rubler;
  • Venlaksor 75 mg 30 tab - 901 gnid.

Sandhed ud over teorien altid

For at forstå essensen af ​​moderne, selv de bedste antidepressiva, for at forstå, hvad deres fordele og skader er, skal du også studere de vidnesbyrd fra folk, der måtte tage dem. Som du kan se, er der intet godt i deres optagelse.

Forsøgte at bekæmpe depression med antidepressiva. Gav op, fordi resultatet er deprimerende. Jeg søgte meget information om dem, læste mange websteder. Overalt er der modstridende oplysninger, men hvor de læser, skriver de, at der ikke er noget godt i dem. Hun oplevede selv en shake, cracking, dilated pupils. Bange, besluttede jeg at de ikke behøvede mig.

Alina, 20

Kvinden tog Paxil år efter fødslen. Hun sagde, at hendes sundhedstilstand er lige så dårlig. Hun stoppede, men syndromet begyndte - tårer hældte i, der var en pause, hånden nåede til pillerne. Derefter reagerer antidepressiva negativt. Jeg har ikke prøvet.

Lenya, 38

Og antidepressiva hjalp mig, stoffet Neurofulol hjalp mig, det sælges uden recept. Godt hjulpet med depressive episoder. Justerer centralnervesystemet for at fungere glat. Det føltes godt på samme tid. Nu har jeg ikke brug for sådanne præparater, men jeg anbefaler det, hvis jeg skal købe noget uden recept. Hvis du har brug for en stærkere, så gå til lægen.

Valerchik, site besøgende Neurodok

For tre år siden begyndte depression, mens hun løb til klinikker for at se læger, blev det værre. Der var ingen appetit, mistet interessen i livet, der var ingen søvn, forringet hukommelse. Besøgte en psykiater, han skrev mig stimulering. Effekten føltes ved 3 måneders optagelse, ophørte med at tænke på sygdommen. Så omkring 10 måneder. Det hjalp mig.

Karina, 27

Det er vigtigt at huske, at antidepressiva ikke er harmløse, og du bør konsultere din læge, før du bruger dem. Han vil være i stand til at vælge det rigtige stof og dets dosering.

Sørg for at nøje overvåge deres mentale sundhed, og rettidig appel til de specialiserede agenturer, for ikke at forværre situationen, og tid til at slippe af med sygdommen.

Hertil Kommer, Om Depression