Haloperidol (haloperidol)

Beskrivelse pr. 04.06.2015

  • Latin navn: Haloperidol
  • ATX kode: N05AD01
  • Aktiv ingrediens: Haloperidol
  • Producent: Gedeon Richter (Ungarn), Moskhimpharmpreparaty dem. N.A.Semashko (Rusland)

struktur

Den aktive bestanddel er haloperidol.

Tabletterne indeholder 1,5 eller 5 mg af stoffet. Yderligere elementer er talkum, kartoffelstivelse, gelatine, magnesiumstearat, lactosemonohydrat.

1 ml af opløsningen indeholder 5 mg af det aktive stof. Yderligere stoffer er: injicerbart vand, mælkesyre, methylparaben, propylparaben.

Dråber fra virksomheden Ratiopharm indeholder 2 mg af det aktive stof pr. 1 ml. Yderligere stoffer er: methylparahydroxybenzoat, renset vand, propylparhydroxybenzoat, mælkesyre.

Frigivelsesformular

Tabletter og injektionsvæske, opløsning. Også produceret af firmaet Ratiopharm dråber Haloperidol.

Farmakologisk aktivitet

Hvad er haloperidol? Hvad er dette stof? Haloperidol er et neuroleptisk, antipsykotisk, antiemetisk lægemiddel.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Den aktive bestanddel er afledt af butyrophenon. Blokerer dopamin, postsynaptiske receptorer i mesokortiske, mesolimbiske strukturer i hjernen, har en udtalt antipsykotisk virkning. På trods af den høje antipsykotiske aktivitet kombinerer lægemidlet moderat udtalt beroligende og antiemetiske virkninger. Det har ingen antikolinerg effekt, men forårsager ekstrapyramidale lidelser. Sedation forårsaget af blokade i det retikale apotek alpha-adrenerge receptorer.

Den antiemetiske virkning opnås ved at blokere emetikcentret i udløsningszonen. Ved blokering af dopaminreceptorer i hypothalamus forekommer galactorrhea og hypotermiske virkninger. Med langvarig terapi, ændrer endokrin status, reduceres gonadotrop hormonproduktion, og prolactinsyntese forbedres på grund af effekten på den forreste lap. Lægemidlet eliminerer vedvarende ændringer i personlighed, mani, hallucinationer, vrangforestillinger, øger patientens interesse i verden.

Haloperidol er ordineret til patienter, der har udviklet modstand mod andre antipsykotiske lægemidler. Lægemidlet har en aktiverende virkning på patienterne.

Hos hyperaktive børn kan Haloperidol eliminere adfærdssygdomme, overdreven motoraktivitet.

Haloperidol decanoat virker længere sammenlignet med haloperidol.

Den terapeutiske virkning af langvarige doseringsformer varer op til 6 uger.

Den maksimale koncentration efter påføring af opløsningen observeres efter 10-20 minutter ved anvendelse af tabletter - efter 3-6 timer. Opløsningen og tabletterne udskilles i urinen og afføring i et forhold på 2: 3. Dråber udskilles af galde (15%) og urin (40%).

Indikationer for brug Haloperidol

Indikationer for anvendelse som følger. Præparatet er ordineret til hallucinationer, delirium, akut psykose, paranoide tilstande, psykomotorisk excitation, "steroid" psykose, alkoholiske og medicinsk psykose, når ophidsede depression, mental retardering, Tourettes syndrom, psykose forskellig oprindelse, med Huntingtons sygdom, psykosomatiske lidelser, stammen, barndom autisme, hyperaktivitet hos børn.

Kontraindikationer

Medicin bruges ikke i alvorlig CNS-depression, intolerance over for det aktive stof, CNS-sygdom, som er ledsaget af ekstrapyramidale og pyramideformede symptomer, amning, hysteri, depression, Parkinsons sygdom, graviditet, børn under tre år. I tilfælde af overtrædelse af intrakardial ledning, angina, forlænge intervallet QT, med snævervinklet glaukom, med hypokaliæmi, dekompenseret hjertesygdom, epilepsi, thyrotoxicosis, patologi, nyre og lever, respiratoriske og kardiopulmonære sygdomme, alkoholisme, godartet prostatahyperplasi med urinretention, i akutte smitsomme sygdomme, i COPD Haloperidol anvendes med forsigtighed.

Bivirkninger af haloperidol

Nervesystemet: somnolens, hovedpine, uro, angst, akatisi, angst, rastløshed, forværring af hallucinationer, psykose, sløvhed, depression eller eufori, epilepsi, tardiv dyskinesi, ved langvarig terapi markeret ekstrapyramidale forstyrrelser, tardiv dystoni (spasmer af øjenlåg, hyppig blinken ukontrollerede bevægelser af arme, ben, torso, hals), malignt neuroleptisk syndrom (bevidsthedstab, urininkontinens, hurtig eller åndedrætsbesvær, øget svedtendens, ustabilitet l blodtryk, arytmi, takykardi, hypertermi, epileptiske anfald, muskelstivhed).

Kardiovaskulær system: tegn på ventrikulær fibrillation og fladder på et EKG, takykardi, arytmi, ortostatisk hypotension, en dråbe i blodtrykket.

Fordøjelsessystem: forstoppelse, tør mund, nedsat appetit, hyposalivering, diarré, kvalme, opkastning, unormal leverfunktion.

Bloddannelsesorganer: tendensen til monocytose, erytropeni, agranulocytose, leukocytose, leukopeni - er midlertidige.

Urogenitalt system: priapisme, forøget libido eller nedsat styrke, menstruationsforstyrrelser hos kvinder, hyperprolactinæmi, gynækomasti, brystsmerter, perifert ødem, urinretention observeres ved prostatahyperplasi.

Er der også de følgende bivirkninger: allergiske reaktioner, lysfølsomhed, laryngospasmer, bronkospasmer, pletvise hudforandringer, sløret syn, retinopati, katarakt, hyponatræmi, hypoglykæmi, vægtøgning, alopeci.

Instruktioner for brug Haloperidol (metode og dosering)

Haloperidol tabletter, brugsvejledninger

Accepter inde, vaskes ned med et fuldt glas mælk, vand. Den indledende dosis er 0,5-5 mg tre gange om dagen. Dag ikke mere end 100 mg. Varigheden af ​​behandlingen er 2-3 måneder. Lægemidlet afbrydes gradvist, dosis reduceres langsomt, og de overføres til vedligeholdelsesdosis på 5-10 mg om dagen.

Tourettes sygdom, ikke-psykotiske adfærdssygdomme: 2-3 gange dagligt 0,05 mg / kg / dag, med en gradvis stigning i dosis med 0,5 mg en gang om ugen til maksimalt 0,075 mg / kg / dag.

Brug opløsning

Den gennemsnitlige enkeltdosis til intramuskulær administration af haloperidol er 2-5 mg, intervallet mellem injektioner er 48 timer. Akut alkoholisk psykose: intravenøs 5-10 mg.

Instruktioner for dråber Haloperidol Ratiopharm

Standard brug op til tre gange om dagen med mad.

Voksne er normalt ordineret 0,5-1,5 mg 3 gange om dagen. Endvidere kan dosis af lægemidlet øge i gennemsnit op til 10-15 mg pr. Dag. Ved akutte symptomer er 15 mg dagligt og mere tilladt. Den maksimale dosis er 100 mg pr. Dag.

Den indledende dosis for børn fra tre år er 0,025-0,05 mg pr. Kg legemsvægt, der tages 3 gange. Maksimumet kan øges til 0,2 mg pr. Kg legemsvægt.

overdosis

Manifesteret af tremor, muskelstivhed, en dråbe i blodtrykket. I alvorlige tilfælde, registreret chok, respirationsdepression, koma. Kræver gastrisk skylning, udnævnelse af enterosorbenter. Norepinephrin og albumin bruges til at forbedre blodcirkulationen. Epinephrin bør ikke anvendes. Antiparkinsoniske lægemidler og centrale antikolinergiske blokkere kan reducere sværhedsgraden af ​​ekstrapyramidale symptomer. Dialyse har ikke bevist sin effektivitet.

interaktion

Haloperidol øger sværhedsgraden af ​​hæmmende virkninger af hypnotiske lægemidler, barbiturater, opioid analgetika, tricykliske antidepressiva, ethanol, midler til generel anæstesi på centralnervesystemet. Lægemidlet forbedrer virkningen af ​​antihypertensiva lægemidler, m-antikolinergika, hæmmer metabolismen af ​​MAO-hæmmere, tricykliske antidepressiva, mens deres toksicitet og beroligende effekt gensidigt øges. Buprorion i kombination med haloperidol øger sandsynligheden for store epileptiske anfald, reducerer den epileptiske tærskel. Lægemidlet svækker vasokonstrictor effekten af ​​norepinephrin, phenylephrin, dopamin, epinephrin. Lægemidlet reducerer effektiviteten af ​​antikonvulsive lægemidler, anti-parkinsoniske lægemidler, ændrer virkningen af ​​antikoagulantia. Risikoen for at udvikle psykiske lidelser øges med udnævnelsen med stoffet Methyldopa. Amfetamin kan reducere den antipsykotiske virkning af haloperidol. Når du drikker stærk kaffe, te, er der et fald i effektiviteten af ​​haloperidol. Antiparkinsonsyre, antihistamin, anticholinerge midler forøger de m-anticholinergiske virkninger af neuroleptika, reducerer sværhedsgraden af ​​dets antipsykotiske virkning. Ved langvarig brug af mikrosomale oxidationsinducerende stoffer, barbiturater, carbamazepin, nedsættes den neuroleptiske koncentration i blodet. I kombination med lithiumpræparater er dannelsen af ​​encefalopati, en stigning i sværhedsgraden af ​​ekstrapyramidale lidelser, mulig. Fluoxetin er i stand til at forbedre sværhedsgraden af ​​ekstrapyramidale symptomer, bivirkninger fra nervesystemet. Prescribing af lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner, fører til en stigning i sværhedsgraden og hyppigheden af ​​ekstrapyramidale lidelser.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

På et mørkt sted utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 25 grader Celsius.

Holdbarhed

Ikke mere end 3 år.

Særlige instruktioner

Kræver regelmæssig overvågning af niveauet af "lever" prøver, overvågning af dynamikken i EKG, blodtal. Parenteral administration af lægemidlet udføres kun under tilsyn af den behandlende læge. Efter at have nået en terapeutisk virkning, skifter de til at tage tabletter af lægemidlet. Ved registrering af sen dyskinesi under behandlingen kræves en gradvis reduktion i doseringen indtil fuldstændig ophør. Når man tager et varmt bad, er varmeslag mulig på grund af undertrykkelsen af ​​perifer central termoregulering placeret i hypothalamus. Pas på, når der udføres tungt fysisk arbejde. Det anbefales ikke at bruge "anti-kold" lægemidler i løbet af hele behandlingsperioden på grund af risikoen for varmeslag, øgede antikolinergeffekter. På grund af risikoen for lysfølsomhed skal patienter beskytte udsat hud mod sollys. Haloperidol afbrydes gradvist på grund af risikoen for udvikling af "withdrawal" syndromet. Ofte maskerer den antiemetiske virkning af lægemidlet tegn på lægemiddeltoksicitet og komplicerer også diagnosen af ​​tilstande, der ledsages af kvalme. Haloperidol kan udfælde, når blandingen opløses med te, kaffe. Før udnævnelsen af ​​en langvarig form af lægemidlet overføres patienten til haloperidol fra andre antipsykotika til forebyggelse af akut overfølsomhed over for lægemidlet. Narkotika påvirker styringen af ​​køretøjer.

Lægemidlet er beskrevet i Wikipedia.

Haloperidol og alkohol

Med alkohol er stoffet inkompatibelt på grund af stigningen i deres virkninger på centralnervesystemet, når de anvendes sammen.

analoger

Analoger er stoffer Galomond, Halopril, Senorm.

Haloperidol Anmeldelser

Effektivt hjælper med hallucinatoriske lidelser, eliminerer ikke-eksisterende visioner, psykose. Anmeldelser af Haloperidol karakteriserer stoffet som en mild, bevist neuroleptisk. Ofte bruges injektioner til psykotiske. Lægemidlet anses imidlertid forældet, har et stort antal stærke bivirkninger (døsighed, hæmning), kan forårsage ekstrapyramidale lidelser. Prisen på lægemidlet er acceptabelt.

Pris Haloperidol hvor kan man købe

Pris Haloperidol tabletter 1,5 mg 50 stk. Er 45-50 rubler.

10 ampuller på 5 mg / ml koster ca. 75 rubler.

Haloperidol: brugsanvisninger, anmeldelser, pris, analoger, indikationer for brug

Haloperidol er anerkendt som et af de mest kraftfulde antipsykotiske lægemidler, hvis anvendelse kun er tilladt under lægens vejledning.

Tilgængelig i forskellige former (i tabletter, opløsninger til invasiv brug), ordineret til behandling af psykiske lidelser, autisme, uopsættelig hik og opkastning.

Hvad er denne medicin?

Neuroleptisk på basis af stoffet med samme navn haloperidol.

Den aktive antipsykotiske virkning af lægemidlet kombineres med en moderat beroligende virkning (når der tages små doser af haloperidol).


Kan multiplicere effekten:

  • sovende piller;
  • smertestillende midler med en narkotisk virkning;
  • midler anvendt til generel anæstesi
  • lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet.

Af denne grund kræver det en meget omhyggelig aftale med det komplekse stofindtag.

Ifølge Radar (Drug Register) er navnet Haloperidol-Ratiopharm (Haloperidol-Ratiopharm).

Indikationer for brug

Udpeget i terapi:

  • psykomotorisk agitation;
  • maniske tilstande;
  • demens;
  • ofigofrenii;
  • psykopati;
  • skizofreni;
  • alkohol og narkotikamisbrug
  • vildledende stater
  • hallucinationer;
  • paranoide tilbøjeligheder
  • akut psykose
  • overdreven ophidset tilstand
  • aggressivitet;
  • adfærdsproblemer (hos patienter med børn og ældre);
  • stammen;
  • uophørlige hikke;
  • vedvarende angreb af opkastning (i mangel af en positiv reaktion på en anden form for terapi).

Lægemidlet kan anvendes både i monoterapi og i kompleks behandling.

Bivirkninger

Lægemidlet kan forårsage bivirkninger:

  • Parkinsons sygdom;
  • akatisi;
  • dystonsymptomer;
  • neuroleptisk malignt syndrom;
  • temperaturstigning;
  • søvnighed i løbet af dagen
  • dyskinesi;
  • sløvhed;
  • generel ulempe
  • træthed;
  • søvnløshed;
  • migræne;
  • arytmi;
  • hjertebanken;
  • hypotension;
  • leukocytose;
  • leukopeni;
  • gulsot;
  • hududslæt;
  • tør hud;
  • kvalme;
  • opkastning;
  • diarré / forstoppelse
  • tab af appetit
  • vægttab, op til anoreksi;
  • impotens hos mandlige patienter
  • urinretention
  • hyponatriæmi;
  • Manglende behov for væske (på grund af risikoen for udtørring af en organisme er høj);
  • sløret syn.

Symptomer på overdosering

I tilfælde af overskridelse af doseringen af ​​lægemidlet forekommer akutte neuroleptiske reaktioner, der er opført på listen over bivirkninger.

Særligt farligt er stigningen i temperaturen, da et sådant symptom kan være tegn på et malignt neuroleptisk syndrom.

I tilfælde af en stor overdosis er risikoen for bevidsthed, konvulsive reaktioner, koma høj.

Hvis du identificerer symptomer på overdosering, er det nødvendigt at afbryde behandlingen med neuroleptika. Patienten er ordineret intravenøs diazepam.

Symptomatisk terapi - individuelt efter behov.

Instruktioner til brug

Doserings- og behandlingsregimen med et antipsykotisk lægemiddel er ordineret afhængigt af patientens diagnose, hans alder og den anvendte form for medicin:

  1. Under psykomotorisk omrøring er et lægemiddel i form af en opløsning til intramuskulære injektioner ordineret til afhjælpning af angreb. Dosering - op til 5 mg tre gange om dagen. I den alvorlige form af sygdommen er intravenøs administration tilladt (doseringen er identisk). Opløsningen fortyndes i 15 ml vand til injektion. Den daglige dosis må ikke overstige 60 mg. Efter en stabil beroligende effekt opnås, ændres terapien. Haloperidol administreres i tabletter.
  2. Dråber til ældre er ordineret i doseringen fra 0,5 til 1,5 mg. Den maksimale daglige dosis må ikke overstige 5 mg. Antallet af daglige procedurer bestemmes individuelt.
  3. For patienter i den yngre aldersgruppe (fra 3 års alder) ordineres et antipsykotisk middel to gange om dagen, og den samlede mængde af den anvendte medicin er ikke mere end 0,05 mg. Om nødvendigt kan dosen øges til 0,016 mg pr. Dag.

I den indledende fase af behandlingen ordineres patienten fra 0,5 til 5 mg, afhængigt af diagnosens alvor, doseringen er opdelt i 2-3 doser.

Gradvist øges dosis med 0,5-2 mg. I tilfælde af resistens er det muligt at øge dosen med 4 mg. Den daglige dosis må ikke være højere end 100 mg.

Den gennemsnitlige optimale dosis er 15 mg pr. Dag. For patienter med kronisk form af skizofreni er den anbefalede dosis op til 40 mg pr. Dag, i tilfælde af resistens op til 60 mg.

Vedligeholdelsesdosis, undtagen eksacerbationsperioden - op til 5 mg.

  • Patienter i den yngre aldersgruppe, hvis legemsvægt ikke overstiger 40 kg, beregner doseringen på 0,03 mg pr. Kg vægt. Ved behandling af børn anbefales det ikke at overskride dosen af ​​haloperidol på over 0,15 mg pr. Kg vægt.
  • Ældre patienter, såvel som patienter i svær eller svækket tilstand, reduceres doseringen med halvdelen.

I gennemsnit varer behandling med et antipsykotisk lægemiddel op til 3 måneder.

Omkostningerne afhænger af frigivelsesform og fabrikant:

  • 5 ampuller af 1 ml Haloperidol Decanoate kan købes i gennemsnit for 360 rubler.
  • Identifikation af ampuller Haloperidol Richter er flere gange billigere - ca. 100 rubler.
  • Ampuller af russisk produktion - den mest budgetmæssige løsning, 5 ampuller koster i gennemsnit 60 rubler.

Prisen på en pakning indeholdende 50 tabletter varierer fra 37 til 72 rubler.

Læger anmeldelser

Nogle reelle tilbagemeldinger fra læger om Haloperidol action:

Strizhenova GV:

Behandlingsordningen vælges strengt individuelt, det er uacceptabelt for patienten på eget initiativ at øge eller nedsætte dosen. Dette kan skyldes ikke blot ineffektiviteten af ​​stoffet, men også en forringelse af sundheden.

Et positivt resultat af behandlingen vil blive opnået i tilfælde af streng gennemførelse af alle lægenes forskrifter.

KM Egorov:

For at lette patientens tilstand, men uden at miste den terapeutiske effekt er en lille dosisjustering mulig. I alvorlige tilfælde ordineres patienten en omfattende behandling baseret på neuroleptika og beroligende stoffer.

analoger

De bedste lignende lægemidler baseret på haloperidol omfatter:

  1. Senorm. Det har en udtalt antipsykotisk og antiemetisk forlænget virkning. Det ordineres som vedligeholdelsesbehandling til patienter, der lider af en kronisk form for skizofreni. Kan ordineres til patienter, for hvem der kræves et potent antipsykotisk middel med udtalt beroligende virkning.

Omkostningerne til 5 ampuller - inden for 290 rubler.

  1. Galopril. Antipsykotisk medicin tilskrives patienter med psykomotorisk agitation af forskellige genese, psykose, demens, psykopati, skizofreni, depressivt syndrom, hallucinationer, uopsættelig hikke, opkastning.

Prisen afhænger af form for frigivelse og dosering, der spænder fra 15 til 567 rubler.


Terapi med haloperidol er meget efterspurgt i psykiatrien.

Ifølge læger har dette antipsykotiske lægemiddel næsten ingen analoger, selv kraftige moderne lægemidler er uforlignelige i deres styrke med Haloperidol.

Ulemperne ved antipsykotika indbefatter tung tolerance hos patienter. Det er kategorisk uacceptabelt at bruge stoffet i selvbehandling, kræver konstant overvågning af en specialist.

haloperidol

Ordbog af medicin. 2005.

Se, hvad "GALOPERIDOL" er i andre ordbøger:

Haloperidol -... Wikipedia

haloperidol - n., antal synonymer: 13 • butyrophenon (4) • haldol (1) • haloper (1) •... Ordbog af synonymer

HALOPERIDOL - Haloperidolum. Synonymer: halofen, haldol, aloperidin, haloperidin, halopidol, serenace osv. Form for frigivelse. Tilgængelig i form af tabletter på 1,5 og 5 mg; i hætteglas på 10 ml og 1 ml ampuller i form af en 0,5% opløsning. Opbevaret med forsigtighedsregler (liste... Indenlandske veterinærlægemidler

Haloperidol - (Haloperidol, Aloperidin, Haldol, Serenace, Transodol, Haloper, Halofen, Senorm, Trankodol og mange andre.) Er en neuroleptik af den klassiske generation med en stærk antipsykotisk virkning, antiemetisk aktivitet og udtalt beroligende virkning.

haloperidol - in, h. Neuroleptisk l_karsky baghold med en gruppe af butyrofenon-... Ukrainske ordbog af ord

HALOPERIDOL - Se neuroleptisk lægemiddel fra gruppen af ​​butyrophenones... Forklarende ordbog om psykologi

Haloperidol ratiopharm - Aktiv ingrediens >> Haloperidol * (Haloperidol *) Latin navn Haloperidol ratiopharm АТХ: >> N05AD01 Haloperidol Farmakologisk gruppe: Neuroleptika Sammensætning og form for frigivelse Tabletter1 tab. Haloperidol1 mg 5 mg 10 mg i en blister 10 stk. i... Ordbog af medicinske stoffer

Haloperidol decanoat - Aktiv ingrediens >> Haloperidol * (Haloperidol *) Latin navn Haloperidol decanoat ATX: >> N05AD01 Haloperidol Farmakologisk gruppe: Neuroleptika Nosologisk klassifikation (ICD 10) >> F20 Schizofreni Sammensætning og udslip form Løsning... Ordbog af medicinske lægemidler

Haloperidol-Acre - Aktiv ingrediens >> Haloperidol * (Haloperidol *) Latinnavn Haloperidol Akri ATX: >> N05AD01 Haloperidol Farmakologisk gruppe: Neuroleptika Nosologisk klassifikation (ICD 10) >> F20 Schizofreni >> F23 Skarp og forbigående...... medicinsk ordbog

haloperidol forte - substantiv, antal synonymer: 1 • haloperidol (13) ASIS Synonym Dictionary. VN Trishin. 2013... Synonymer Dictionary

haloperidol

Russisk navn

Latinske navn

Kemisk navn

4- [4- (4-chlorphenyl) -4-hydroxy-1-piperidinyl] -1- (4-fluorphenyl) -1-butanon (og som et decanoat eller lactat)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe

CAS-kode

funktion

Afledt butyrophenon. Amorft eller mikrokrystallinsk pulver fra hvid til lysegul. Praktisk uopløseligt i vand, svagt opløseligt i alkohol, methylenchlorid, ether. Den mættede opløsning har en neutral til lidt sur reaktion.

farmakologi

Farmakologisk aktivitet er neuroleptisk, antipsykotisk, beroligende, antiemetisk.

Blokerer postsynaptiske dopaminerge receptorer lokaliseret i mesolimbic systemet (antipsykotisk virkning), hypothalamus (hypotermisk virkning og galactorrhea), udløsningszone i opkastningscentret, ekstrapyramidalt system; hæmmer centrale alfa-adrenerge receptorer. Sænker frigivelsen af ​​mediatorer, reducerer permeabiliteten af ​​presynaptiske membraner, overtræder omvendt neuronal indfangning og aflejring.

Eliminerer vedvarende ændringer i personlighed, vrangforestillinger, hallucinationer, mani, øger interessen for miljøet. Påvirker vegetative funktioner (reducerer hule organers tone, motilitet og sekretion i mave-tarmkanalen, eliminerer vaskulære spasmer) for sygdomme ledsaget af agitation, angst, dødsangst. Langvarig modtagelse ledsages af en ændring i den endokrine status, prolactinproduktion øges i den forreste hypofyse og fald i gonadotrope hormoner.

Ved indtagelse absorberet 60%. Plasmaproteinbinding - 92%. Tmaxnår det tages oralt - 3-6 timer med intramuskulær injektion - 10-20 minutter med intramuskulær indgivelse af en forlænget form (haloperidol decanoat) - 3-9 dage (hos nogle patienter, især i alderen 1 dag). Intensivt fordelt i vævet, fordi Passerer nemt histohematiske barrierer, herunder BBB. Vssgør 18 l / kg. Metaboliseret i leveren, udsat for effekten af ​​den første passage gennem leveren. Et strikt forhold mellem plasmakoncentration og virkninger er ikke blevet fastslået. T1/2når det tages oralt - 24 timer (12-37 timer) med intramuskulær injektion - 21 timer (17-25 timer) med intravenøs dosis - 14 timer (10-19 timer), for haloperidol decanoat - 3 uger eller multiple doser). Udskilt af nyrerne og med galde.

Effektiv hos patienter, der er resistente over for andre antipsykotiske lægemidler. Det har nogle aktiverende virkning. Hos hyperaktive børn elimineres overdreven motoraktivitet, adfærdsmæssige lidelser (impulsivitet, koncentrationsbesvær, aggressivitet).

ansøgning

Omrøring af forskellig oprindelse (mani, mental retardering, psykose, skizofreni, alkoholisme), vrangforestillinger og hallucinationer (paranoid tilstand, akut psykose), Gilles syndrom de la Tourettes syndrom, Huntingtons sygdom, psykosomatiske lidelser, adfærdsforstyrrelser hos ældre og barndom, stammen, opkastning og hikke, som er langvarige og resistente over for terapi. Til haloperidol decanoat: skizofreni (støttende terapi).

Kontraindikationer

Overfølsomhed, alvorlig toksisk depression af CNS eller koma, forårsaget af at tage stoffet; CNS-sygdomme ledsaget af pyramide- og ekstrapyramidale symptomer (herunder Parkinsons sygdom), epilepsi (konvulsiv tærskel kan falde), alvorlige depressive lidelser (muligvis forværring af symptomer), kardiovaskulære sygdomme med symptomer på dekompensation, graviditet, amning, alder til 3 år.

Begrænsninger i brugen af

Glaukom eller prædisponering for det, lungesufficiens, hypertyreose eller tyrotoksikose, nedsat lever- og / eller nyrefunktion, urinretention.

Brug under graviditet og amning

Kontraindiceret under graviditet.

Kategori af handling på fosteret af FDA - C.

På tidspunktet for behandlingen bør man stoppe amningen (trænger ind i modermælken).

Bivirkninger

Fra nervesystemet og sensoriske organer: akatisi, dystoniske ekstrapyramidale sygdomme (herunder krampe i ansigts-, nakke- og rygsmerter, krydslignende bevægelser eller trækninger, svaghed i arme og ben), parkinsoniske ekstrapyramidale lidelser (herunder vanskeligheder med at snakke og sluge, maskelignende ansigt, shuffling gang, tremor af hænder og fingre) hovedpine, søvnløshed, døsighed, angst, angst, agitation, agitation, eufori eller depression, sløvhed, epilepsiangreb, forvirring, psykoseracerbation og hallucinationer ation, tardiv dyskinesi (se "Forholdsregler."); synsforstyrrelse (inklusiv skarphed), katarakt, retinopati.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hæmatopoiesis, hæmostase): takykardi, arteriel hypotension / hypertension, forlængelse af QT-intervallet, ventrikulærarytmi, EKG-ændringer; Der er rapporter om pludselige dødsfald, forlængelse af QT-intervallet og rytmestørrelse af typen "pirouette" (se "Forholdsregler"); transient leukopeni og leukocytose, erythropeni, anæmi, agranulocytose.

På den anden side af åndedrætssystemet: laryngospasme, bronchospasme.

Ved fordøjelseskanalen organer: anoreksi, forstoppelse / diarré, hypersalivation, kvalme, opkastning, mundtørhed, abnorm leverfunktion, obstruktiv gulsot.

På den del af det urogenitale system: indvolde af brystkirtlerne, usædvanlig udskillelse af mælk, mastalgi, gynækomasti, menstruationsforstyrrelser, urinretention, impotens, forøget libido, priapisme.

På huden: Makulopapulære og aknelignende hudændringer, lysfølsomhed, alopeci.

Andet: neuroleptisk malignt syndrom ledsaget af hypertermi, muskelstivhed, bevidsthedstab; hyperprolactinæmi, sved, hyperglykæmi / hypoglykæmi, hyponatremi.

interaktion

Forbedrer effekten af ​​antihypertensive stoffer, opioid analgetika, antidepressiva, barbiturater, alkohol, svækker - indirekte antikoagulantia. Det hæmmer metabolismen af ​​tricykliske antidepressiva (deres plasmaniveauer stiger) og øger toksiciteten. Ved langtidsanvendelse af carbamazepin nedsættes niveauet af haloperidol i plasma (det er nødvendigt at øge dosis). I kombination med lithium kan det forårsage et syndrom svarende til encefalopati.

overdosis

Symptomer: udtalte ekstrapyramidale lidelser, arteriel hypotension, døsighed, sløvhed, i alvorlige tilfælde - koma, åndedræts depression, chok.

Behandling: Der er ingen specifik modgift. Mulig gastrisk skylning, efterfølgende udnævnelse af aktivt kul (hvis overdosering er forbundet med indtagelse). Når respirationsdepression - ventilatoren, når mærket blodtryksfald - plazmozameshchath indgivelse fluider, plasma noradrenalin (! Men ikke adrenalin), at reducere sværhedsgraden af ​​ekstrapyramidale lidelser - central holinoblokatory og antiparkinsonmiddel.

Dosering og indgift

In / i, in / m og indeni. Doseringsregime indstilles individuelt. Til lindring af psykomotorisk spænding hos voksne - 5-10 mg i / m eller v / v, med mulig enkelt eller dobbelt re-administration i 30-40 minutter. Indvendig er indledningsdosis for voksne 0,5-5 mg 2-3 gange om dagen, så dosis gradvist øges, indtil en vedvarende terapeutisk effekt opnås (i gennemsnit op til 10-15 mg / dag i kroniske skizofreni - op til 20-60 mg / dag) med den efterfølgende overgang til en lavere vedligeholdelsesdosis. Den maksimale daglige dosis er 100 mg.

Dosis for børn over 3 år beregnes efter legemsvægt.

Ældre og svækkede patienter ordineres til en lavere dosis.

Injektionsvæske, opløsning indeholdende haloperidol decanoat - strengt i / m, startdosis - 25-75 mg 1 gang i 4 uger.

Sikkerhedsforanstaltninger

Dystoniske ekstrapyramidale lidelser er hyppigst hos børn og unge såvel som i begyndelsen af ​​behandlingen; kan falde inden for 24-48 timer efter seponering af haloperidol. Parkinsoniske ekstrapyramidale virkninger udvikles hyppigt hos ældre mennesker og opdages i de første par dage af behandlingen eller ved langvarig behandling.

Som med andre antipsykotika er haloperidol forbundet med udviklingen af ​​tardiv dyskinesi, et syndrom karakteriseret ved ufrivillige bevægelser (kan forekomme hos nogle patienter med langvarig behandling eller kan opstå, efter at lægemiddelterapi er seponeret). Risikoen for tardiv dyskinesi er højere hos ældre patienter med højdosisbehandling, især hos kvinder. Symptomerne er vedholdende og i nogle patienter - irreversibel: ufrivillige rytmiske bevægelser af tungen, ansigt, mund eller kæbe (f.eks fremspring af tungen, Svulst, rynkning læber, ukontrollerede tygge bevægelser), nogle gange de kan være ledsaget af ufrivillige bevægelser af lemmerne og krop. Med udviklingen af ​​tardiv dyskinesi anbefales afskaffelsen af ​​lægemidlet.

Tilfælde af pludselig død, forlængelse af QT-intervallet og torsades de pointes blev rapporteret hos patienter behandlet med haloperidol. Forsigtighed bør udvises ved behandling af patienter med prædisponerende faktorer for forlængelse af QT-intervallet, inkl. elektrolyt ubalance (især hypokalæmi og hypomagnesæmi) samtidig administration af lægemidler, der forlænger QT interval.

Ved behandling med haloperidol er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge EKG, blodformler, vurdere niveauet af leverenzymer.

Under behandling bør patienter afstå fra at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed, hurtige mentale og motoriske reaktioner.

haloperidol

Indholdet

Latin navn [rediger]

Farmakologisk gruppe [rediger]

Haloperidol er et neuroleptisk, butyrophenonderivat

Karakteristik af stoffet [rediger]

Farmakologi [rediger]

Farmakologisk virkning - neuroleptisk, antipsykotisk, beroligende, antiemetisk.

Haloperidol blokerer postsynaptiske dopaminerge receptorer placeret i mesolimbic systemet (antipsykotisk virkning), hypothalamus (hypotermisk virkning og galactorrhea), opkastningsområdet for opkastningscentret, ekstrapyramidalt system; hæmmer centrale alfa-adrenerge receptorer. Haloperidol hæmmer frigivelsen af ​​mediatorer, reducerer permeabiliteten af ​​presynaptiske membraner, overtræder omvendt neuronal indfangning og aflejring.

Haloperidol eliminerer vedvarende personlighedsændringer, delirium, hallucinationer, mani, øger interessen for miljøet. Påvirker vegetative funktioner (reducerer hule organers tone, motilitet og sekretion i mave-tarmkanalen, eliminerer vaskulære spasmer) for sygdomme ledsaget af agitation, angst, dødsangst. Langvarig brug af haloperidol ledsages af en ændring i endokrin status, prolactinproduktion øges i den forreste hypofyse og gonadotrope hormoner falder.

Effektiv hos patienter, der er resistente over for andre antipsykotiske lægemidler. Det har nogle aktiverende virkning. Hos hyperaktive børn eliminerer haloperidol overdreven motoraktivitet, adfærdssygdomme (impulsivitet, koncentrationsbesvær, aggressivitet).

Ved indtagelse absorberede 60% haloperidol. Haloperidol binding til plasmaproteiner - 92%. Tmax haloperidol ved indtagelse - 3-6 timer med intramuskulær injektion - 10-20 min. med intramuskulær indgivelse af en forlænget form (haloperidol decanoat) - 3-9 dage (hos nogle patienter, især i alderen 1 dag ). Intensivt fordelt i vævet, fordi Passerer nemt histohematiske barrierer, herunder BBB. Vss gør 18 l / kg. Metaboliseret i leveren udsættes haloperidol for effekten af ​​den første passage gennem leveren. Et strikt forhold mellem plasmakoncentration og virkninger er ikke blevet fastslået. T1/2 når det tages oralt - 24 timer (12-37 timer) med intramuskulær injektion - 21 timer (17-25 timer) med intravenøs dosis - 14 timer (10-19 timer), for haloperidol decanoat - 3 uger eller multiple doser). Udskilt af nyrerne og med galde.

Ansøgning [rediger]

Psykoser, Gilles de la Tourette syndrom, alvorlige adfærdsmæssige lidelser hos børn.

Haloperidol: Kontraindikationer [rediger]

  • Overfølsomhed, alvorlig toksisk depression af CNS eller koma, forårsaget af at tage stoffet;
  • CNS-sygdomme ledsaget af pyramidale og ekstrapyramidale symptomer (herunder Parkinsons sygdom);
  • epilepsi (en konvulsiv tærskel kan falde), alvorlige depressive lidelser (muligvis forværring af symptomer);
  • hjerte-kar-sygdomme med symptomer på dekompensation;
  • graviditet, amning, alder op til 3 år.

Brug under graviditet og amning [rediger]

Haloperidol er kontraindiceret under graviditet.

På tidspunktet for behandlingen med haloperidol bør man stoppe amningen (trænger ind i modermælken).

Haloperidol: Bivirkninger [rediger]

Fra nervesystemet og sensoriske organer: akatisi, dystoniske ekstrapyramidale sygdomme (herunder krampe i ansigts-, nakke- og rygsmerter, krydslignende bevægelser eller trækninger, svaghed i arme og ben), parkinsoniske ekstrapyramidale lidelser (herunder vanskeligheder med at snakke og sluge, maskelignende ansigt, shuffling gang, tremor af hænder og fingre) hovedpine, søvnløshed, døsighed, angst, angst, agitation, agitation, eufori eller depression, sløvhed, epilepsiangreb, forvirring, psykoseracerbation og hallucinationer ation, tardiv dyskinesi; synsforstyrrelse (inklusiv skarphed), katarakt, retinopati.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hæmatopoiesis, hæmostase): takykardi, arteriel hypotension / hypertension, forlængelse af QT-intervallet, ventrikulærarytmi, EKG-ændringer; der er rapporter om pludselige dødsfald, forlængelse af QT-intervallet og unormal rytme af typen "pirouette"; transient leukopeni og leukocytose, erythropeni, anæmi, agranulocytose.

På den anden side af åndedrætssystemet: laryngospasme, bronchospasme.

Ved fordøjelseskanalen organer: anoreksi, forstoppelse / diarré, hypersalivation, kvalme, opkastning, mundtørhed, abnorm leverfunktion, obstruktiv gulsot.

På den del af det urogenitale system: indvolde af brystkirtlerne, usædvanlig udskillelse af mælk, mastalgi, gynækomasti, menstruationsforstyrrelser, urinretention, impotens, forøget libido, priapisme.

På huden: Makulopapulære og aknelignende hudændringer, lysfølsomhed, alopeci.

Andet: neuroleptisk malignt syndrom ledsaget af hypertermi, muskelstivhed, bevidsthedstab; hyperprolactinæmi, sved, hyperglykæmi / hypoglykæmi, hyponatremi.

Interaktion [rediger]

Haloperidol forbedrer effekten af ​​antihypertensiva lægemidler, opioid analgetika, antidepressiva, barbiturater, alkohol, svækker - indirekte antikoagulantia.

Haloperidol hæmmer metabolismen af ​​tricykliske antidepressiva (deres plasmaniveauer stiger) og øger toksiciteten.

Ved langtidsanvendelse af carbamazepin nedsættes niveauet af haloperidol i plasma (det er nødvendigt at øge dosis). I kombination med lithium kan det forårsage et syndrom svarende til encefalopati.

Haloperidol: Dosering og administration [rediger]

Børn 3-6 år indeni

- Adfærdssygdomme: 10-30 μg / kg haloperidol 1 gang dagligt.

V / m: 1-3 mg haloperidol hver 4-8 timer, den maksimale dosis på 100 mg / kg / dag.

Indvendigt: Startdosis på 0,5-1,5 mg / dag, så øges dosen af ​​haloperidol gradvist med 0,5 mg / dag; vedligeholdelsesdosis på 2-4 mg / dag (50-100 mg / kg / dag).

- Syndrom Gilles de la Tourette, hyperkinesis med mental retardation

Dosering: Den indledende dosis er 500 mcg / dag, derefter øges dosen af ​​haloperidol daglig med 500 mcg / dag, indtil symptomerne er elimineret. Den maksimale dosis er 15 mg / dag.

Børn> 12 år og voksne

V / m: 2-5 mg hver 1-8 timer indtil symptomerne er elimineret, den maksimale dosis er 30 mg / dag. Injektionsvæske, opløsning indeholdende haloperidol decanoat - strengt i / m, startdosis - 25-75 mg 1 gang i 4 uger.

Indvendigt: Indledende dosis på 1-15 mg / dag i flere doser, om nødvendigt øger dosis haloperidol gradvist, den maksimale dosis på 100 mg / dag. Efter at de primære symptomer falder, reduceres dosen af ​​haloperidol gradvist til det minimale effektive.

- Syndrom Gilles de la Tourette, hyperkinesis med mental retardation:

Indvendigt: Indledende dosis på 6-15 mg / dag i flere doser, om nødvendigt øger dosis haloperidol gradvist med 2-10 mg / dag; Efter opnåelse af effekten ordineres haloperidol i en vedligeholdelsesdosis på 9 mg / dag.

Forholdsregler [rediger]

Øget dødelighed hos ældre patienter med demensassocieret psykose

Ifølge Food and Drug Administration (FDA) øger antipsykotiske lægemidler dødeligheden hos ældre patienter i behandling af psykose i nærværelse af demens. En analyse af 17 placebokontrollerede undersøgelser (10 uger lang) hos patienter, der fik atypiske antipsykotiske lægemidler, viste en stigning i dødeligheden forbundet med at tage stoffer 1,6-1,7 gange sammenlignet med patienter, der fik placebo. I typiske 10-ugers kontrollerede undersøgelser var procentdelen af ​​dødelighed forbundet med at tage medicinen omkring 4,5%, mens i placebogruppen var 2,6%. Selvom dødsårsagerne var forskellige, var de fleste forbundet med hjerte-kar-problemer (såsom hjertesvigt, pludselig død) eller lungebetændelse. Observationsundersøgelser tyder på, at behandling med traditionelle antipsykotika, ligesom atypiske antipsykotika, også kan være forbundet med en stigning i dødeligheden.

Som med andre antipsykotika er haloperidol forbundet med udviklingen af ​​tardiv dyskinesi, et syndrom karakteriseret ved ufrivillige bevægelser (kan forekomme hos nogle patienter med langvarig behandling eller kan opstå, efter at lægemiddelterapi er seponeret). Risikoen for tardiv dyskinesi er højere hos ældre patienter med højdosisbehandling, især hos kvinder. Symptomerne er vedholdende og i nogle patienter - irreversibel: ufrivillige rytmiske bevægelser af tungen, ansigt, mund eller kæbe (f.eks fremspring af tungen, Svulst, rynkning læber, ukontrollerede tygge bevægelser), nogle gange de kan være ledsaget af ufrivillige bevægelser af lemmerne og krop. Med udviklingen af ​​tardiv dyskinesi anbefales afskaffelsen af ​​lægemidlet.

Dystoniske ekstrapyramidale lidelser er hyppigst hos børn og unge såvel som i begyndelsen af ​​behandlingen; kan falde inden for 24-48 timer efter seponering af haloperidol. Parkinsoniske ekstrapyramidale virkninger udvikles hyppigt hos ældre mennesker og opdages i de første par dage af behandlingen eller ved langvarig behandling.

Tilfælde af pludselig død, forlængelse af QT-intervallet og torsades de pointes blev rapporteret hos patienter behandlet med haloperidol. Forsigtighed bør udvises ved behandling af patienter med prædisponerende faktorer for forlængelse af QT-intervallet, inkl. elektrolyt ubalance (især hypokalæmi og hypomagnesæmi) samtidig administration af lægemidler, der forlænger QT interval. Ved behandling med haloperidol er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge EKG, blodformler, vurdere niveauet af leverenzymer.

Under behandling med haloperidol bør patienter afholde sig fra at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed, hurtige mentale og motoriske reaktioner.

Opbevaringsforhold [rediger]

Handelsnavn [rediger]

Haloperidol: injicerbar opløsning 5 mg i 1 ml ampuller. "Moskhimpharmpreparaty dem. N.A.Semashko (Rusland) "

Haloperidol: 1,5 mg og 5 mg tabletter; injicerbar opløsning på 5 mg i ampuller på 1 ml. Gideon Richter

Haloperidol decanoat: olieinjektionsopløsning på 50 mg i 1 ml ampuller. Gideon Richter

Haloperidol-Acre: tabletter 1,5 mg og 5 mg. "Akrikhin"

Haloperidol-ratiopharm: 2 mg / ml orale dråber i 30 ml og 100 ml hætteglas. Merkle / Ratiopharm

Senorm: 50 mg injektionsopløsning i 1 ml ampuller; injicerbar opløsning på 5 mg i ampuller på 1 ml. SUN Pharmaceutical Industries

Hertil Kommer, Om Depression