Carbamazepin (Carbamazepin)

Beskrivelse pr. 25. juli 2015

  • Latin navn: Carbamazepine
  • ATX kode: N03AF01
  • Aktiv ingrediens: Carbamazepin
  • Producent: Rosefarm LLC (Rusland), Alsi Pharma (Rusland)

struktur

Indeholder 200 mg af det aktive stof carbamazepin. Yderligere elementer er: stivelse, povidon, talkum, silica, polysorbat og magnesiumstearat.

Frigivelsesformular

Farmakologisk aktivitet

Antiepileptisk lægemiddel. Det har en psykotrop virkning.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Den aktive bestanddel er afledt af dibenzazepin. Lægemidlet har et anti-manisk, normo-kemisk, anti-diuretikum (hos patienter med diabetes insipidus), anæstetiske (med neurale effekter).

Princippet virkning af medikamentet baseret på blokaden af ​​spændingsstyrede natriumkanaler, der forårsager hæmning af fremkomsten af ​​neuronale udledninger stabiliserer neuronal membran, der effektivt fører til en reduktion af synaptiske impulser.

Lægemidlet forhindrer omdannelsen af ​​natriumafhængige aktionspotentialer i strukturen af ​​depolariserede neuroner.

Carbamazepin fører til et fald i frigivet glutamat (en neurotransmitter aminosyre), hvilket reducerer risikoen for at udvikle et epileptisk anfald. Hos børn og unge med epilepsi, mens du tager lægemidlet, er der en positiv udvikling i sværhedsgraden af ​​depression og angst, samt reduceret aggressivitet og irritabilitet.

Virkningen på psykomotorisk ydeevne, kognitiv funktion er dosisafhængig, variabel i hvert tilfælde.

I tilfælde af trigeminal neuralgi (essentiel, sekundær) er der et fald i hyppigheden af ​​smertefulde anfald.

Med postherpetic neuralgi, med post-traumatiske paræstesier, rygmarv tabes, hjælper carbamazepin med at lindre neurogen smerte.

I tilfælde af tilbagetrækning af alkohol reducerer lægemidlet sværhedsgraden af ​​hovedsymptomerne (tremor i ekstremiteterne, øget excitabilitet, gangforstyrrelser) og øger tærsklen for konvulsiv beredskab.

Hos patienter med diabetes nedsætter stoffet følelsen af ​​varme, diurese, fører til hurtig kompensation af vandbalancen.

Den anti-maniske (antipsykotiske) virkning registreres efter 7-10 dages behandling. Den udvikler sig som følge af inhiberingen af ​​metabolisme af norepinephrin, dopamin.

Anvendelsen af ​​langvarige former for carbamazepin gør det muligt at opnå en stabil koncentration af hovedstoffet i blodet uden at registrere "fejl" og "toppe".

Indikationer for anvendelse af carbamazepin

Hvilke piller bruges normalt fra? Det stof er ordineret til epilepsi: blandede former for anfald, generaliserede former for angreb, ledsaget af tonisk-kloniske anfald, partielle anfald. Stoffet bruges i idiopatisk neuralgi, glossopharyngeal neuralgi, trigeminusneuralgi hos patienter med dissemineret sklerose, idiopatisk trigeminusneuralgi.

Hvilke indikationer for brugen af ​​carbamazepin eksisterer stadig? Lægemidlet anbefales til brug i akut mani (kombinationsbehandling med antipsykotika, lithiumpræparater). Lægemidlet er ordineret til diabetisk neuropati smerte symptomer, alkoholabstinenssyndrom når (hyperexcitabilitet, kramper, angst, søvnforstyrrelser), humørsvingninger med faznoprotekayuschih på central diabetes insipidus, polydipsi ved neurohormonale tilblivelse, polyuri.

Lægemidlet er ordineret til psykotiske lidelser (psykose, skizoaffektiv og affektive rasstroystvanarushenie funktioner i limbiske system, paniklidelse) i OCD i syndromet Kluver-Bucy, i senil demens, tinnitus, dysfori, angst, somatisering, chorea, depression, multipel sclerose, tabes dorsalis, fantomsmerter, diabetisk polyneuropati, akut idiopatisk neuritis, gemifitsialnom spasme Ekboma syndrom, posttraumatisk neuralgi, nevrop TII til migræne forebyggelse af postherpetisk neuralgi.

Kontraindikationer

Carbamazepin er ikke anvendelig, når atrioventrikulær blok, i den akutte form "Periodisk" porfyri tackle medullære cirkulation (leukopeni, anæmi), med den basiske substans intolerance, overfølsomhed over for tricykliske antidepressiva. Når aktiv alkoholisme, dekompenseret formular CHF, adrenal insufficiens, hypothyroidisme, hypopituitarisme, syndrom hypersekretion ADH ved hyponatriæmi fortynding ved undertrykkelse medullær hæmopoiese med øget intraokulært tryk, prostatahyperplasi, renal-sygdomme medikamentet indgives med forsigtighed evaluering mulige risici.

Bivirkninger af carbamazepin

Alvorligheden af ​​bivirkninger er dosisafhængig.

Nervesystem: overnatning parese, hovedpine, træthed, ataksi, svimmelhed, sjældent observerede unormale ufrivillige bevægelser (tics, dystoni, tremor), paræstesi, perifer neuritis, horeoatetoidnye lidelser, taleforstyrrelser, oculomotor forstyrrelser, orofastsialnye dyskinesi, nystagmus, parese af symptomerne, myasthenia gravis

Mentale helbredsproblemer: aktivering af psykose, desorientering, ophidselse, aggressiv adfærd, angst, appetitløshed, depression, visuelle hallucinationer, auditive hallucinationer. Allergiske reaktioner: kløe, erythrodermi, udslæt, fotosensitivitetsreaktioner, Lyell syndrom, Stevens-Johnson syndrom.

Bloddannende organer: aplastisk anæmi, leukocytose, trombocytopeni, reticulocytose, hæmolytisk anæmi, lymfadenopati. Fordøjelseskanalen: pancreatitis, stomatitis, glossitis, epigastriske smerter, lidelser afføring, leversvigt, gulsot, granulomatøs hepatitis, forhøjede leverenzymer.

Cardiovaskulære system: koronararteriesygdom forværring, forværring CHF flow, atrioventrikulær blok med synkope, bradykardi, ustabilt blodtryk, forstyrrelse intrakardial ledning, arytmier, tromboembolisk syndrom, thrombophlebitis. Stofskifte og hormonsystem: hyperprolactinæmi, reduktion af L-thyroxin, hyponatriæmi, vægtforøgelse, ødemer, væskeretention, hypercholesterolæmi, osteomalaci.

Urogenitalt system: hyppig vandladning, nyresygdomme, interstitial nefritis, nedsat styrke, hæmaturi, oliguri, albuminuri. Muskuloskeletale system: Kramper, myalgi, artralgi.

Sanseorganer: ændre opfattelsen af ​​banen, Gipoakuzija, hyperacusis, tinnitus, nedsat hørelse, konjunktivitis, grå stær, en krænkelse af smag opfattelse. Det er også muligt øget svedtendens, acne, purpura, alopeci, pigmentering af hud uorden, hirsutisme.

Carbamazepin tabletter, brugsvejledninger (metode og dosering)

Lægemidlet tages oralt og drikker rigeligt med vand. Langtidsvirkende tabletter (carbamazepin retard) tyges ikke, sluges hele, to gange om dagen.

Til epilepsi ordineres lægemidlet, når det er muligt som en monoterapi. Behandling anbefales til at starte med små doser med en gradvis stigning i dosering, hvilket giver mulighed for at opnå et optimalt resultat. Den indledende dosering for voksne er 100-200 mg 1-2 gange om dagen, der gradvist øger mængden af ​​medicin.

Neuralgia i trigeminusnerven: Den første behandlingsdag - 200-400 mg, med en gradvis stigning til 400-800 mg om dagen, hvorefter lægemidlet Carbamazepin gradvist afbrydes.

Den oprindelige dosering for smertsyndrom af neurogen oprindelse er 100 mg to gange om dagen, med en stigning i dosis hver 12. time, indtil smertelindring opnås. Vedligeholdelsesdosis er 200-1200 mg pr. Dag beregnet for flere receptioner.

Den gennemsnitlige dosering for alkoholudtagningssyndrom er 200 mg tre gange dagligt, i svær tilstand øges dosis til 400 mg tre gange om dagen.

I de første behandlingsdage anbefales det at ordinere chlordiazepoxid, clomethiazol og andre beroligende hypnotika.

Med diabetes insipidus ordineres voksne 200 mg 2-3 gange om dagen.

Ved diabetisk neuropati med smerte, ordineres 200 mg 2-4 gange om dagen.

Forebyggelse af schizoaffektiv og affektiv psykose: 600 mg pr. 3-4 doser om dagen.

Den daglige dosis for bipolære affektive lidelser, maniske tilstande forlader 400-1600 mg.

Instruktioner til brug Carbamazepin Acre er ens.

overdosis

Manifest af overtrædelser i luftveje-, kardiovaskulære og nervesystemer.

Sanseorganer, nervesystemet: dysartri, besvimelse, forvirring, nystagmus, hyporefleksi, myoklonus, psykomotoriske forstyrrelser, kramper, mydriasis, hypotermi, overtrædelse af visuel perception, hallucinationer, døsighed, agitation.

Kardiovaskulær system: hjertestop, krænkelse af intraventrikulær ledning, takykardi, ustabilitet af blodtrykket.

Også markante lungeødem, respirationsdepression, opkastning, kvalme, nedsat motilitet af colon, evakuering af fødevarer fra maven forsinkelse, hyponatriæmi, væskeophobning, anuri, oliugriya, metabolisk acidose, hyperglykæmi.

Specifik antidot er ikke udviklet. Overdosebehandling udføres syndromisk.

interaktion

Metabolisme af lægemidlet udføres under anvendelse af cytokrom CYP3A4. Med samtidig udnævnelse med inhibitorer af denne cytokrom er der konstateret en stigning i koncentrationen heraf, og følgelig øges sværhedsgraden af ​​bivirkninger. Inducere af cytokrom accelererer metabolske processer, reducerer niveauet af lægemiddelkoncentration i blodet, hvilket reducerer sværhedsgraden af ​​dets terapeutiske virkninger.

Salgsbetingelser

Opbevaringsforhold

På et tørt, mørkt sted utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 25 grader Celsius.

Holdbarhed

Ikke mere end tre år.

Særlige instruktioner

Monoterapi hos patienter med epilepsi begynder med små doser med en gradvis stigning i mængden af ​​lægemidlet for at opnå den ønskede virkning. I kombinationsbehandling er det tilrådeligt at bestemme koncentrationen af ​​carbamazepin i plasma til udvælgelse af den optimale dosis. Ved abrupt lægemiddeludtræden registreres ofte epileptiske anfald. Hvis du har brug for at annullere patienten, skal du prøve at overføre carbamazepinen til et andet antiepileptisk lægemiddel. I terapiperioden kræver overvågning af præstationen af ​​leversystemet, blodets tilstand. Carbamazepin har en svag antikolinerg effekt, som kræver konstant overvågning af intraokulært tryk. Lægemidlet kan reducere effekten af ​​orale præventionsmidler, hvilket kræver anvendelse af yderligere metoder til beskyttelse mod graviditet.

Carbamazepin og alkohol

Lægemidlet bruges til at behandle abstinenssymptomer efter at have taget alkohol. Forbedrer en persons følelsesmæssige tilstand. Denne behandling bør dog kun anvendes på hospitalet, og at bruge disse to lægemidler sammen anbefales ikke at undgå overdreven stimulering af nervesystemet.

Analoger af Carbamazepin

Analoger er midlerne Zeptol, Carballex, Carbapin, Mezacar, Tegretol, Timonil, Finlepsin.

Anmeldelser af carbamazepin

Anmeldelser på forummet for lægemidlet, der anvendes til medicinske formål, lidt. I grund og grund er der taget hensyn til virkningen af ​​lægemidlet som et lægemiddel.

Når stoffet anvendes til behandling af forskellige typer af depressive tilstande og psykiske lidelser, er der synspunkter om dets dårlige effektivitet i forhold til mere moderne modparter, som samtidig har færre bivirkninger. Ved behandling af trigeminal neuralgi betragtes lægemidlet som ineffektivt.

Også resultatet af brugen af ​​lægemidlet kan være søvnløshed.

Anmeldelser af carbamazepin acre er ens.

Pris Carbamazepine hvor kan man købe

Prisen på carbamazepin er 55 rubler pr. Pakning med 50 tabletter på 200 mg.

Carbamazepin: brugsanvisning

Beskrivelse: Fladcylindrisk, hvid eller hvid med en gullig tinge, tabletter med en afskærmning, med risiko for den ene side.

Hvad er CARBAMAZEPIN og hvad er der inkluderet i det?

CARBAMAZEPIN tilhører den farmakoterapeutiske gruppe af antiepileptika. ATC kode N03AF01.

Hver tablet carbamazepin indeholder: aktivt stof - Carbamazepin 200 mg Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglycolat, povidon, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat.

Hvordan CARBAMAZEPIN interagerer med kroppen

CARBAMAZEPIN er et bredspektret antiepileptisk lægemiddel, som har en central muskelafslappende og beroligende egenskaber. Forbedrer mental tilstand og humør hos patienterne. Narkotika virker primært på centralnervesystemet, hvilket giver antiepileptisk aktivitet i forskellige typer epilepsi (generaliserede og fokale former).

Indikationer for brug

epilepsi: partielle anfald med elementære symptomer (fokale anfald); partielle anfald med komplekse symptomer (psykomotoriske anfald); store anfald, hovedsagelig fokalgenese (store anfald under søvn, diffuse store anfald); blandede former for epilepsi;

trigeminal neuralgi;

paroxysmal smerte af ukendt årsag som følge af den ene side af rodets rod, svælg og blød gom (ægte glossopharyngeal neuralgi);

smerte i perifere nerve læsioner i diabetes mellitus (smerte i diabetisk neuropati);

epilepsilignende kramper i dissemineret sklerose, såsom muskel spasmer facial trigeminusneuralgi, toniske spasmer, spastisk bevægelser og nedsat tale (paroxysmal dysartri og ataksi), ubehagelig fornemmelse (paræstesi paroxysmal) og episoder med smerte;

forebyggelse af udvikling af konvulsive anfald i alkoholabstinenssyndrom;

psykose (hovedsageligt i manisk-depressive tilstande, hypokondriacal depression). Sekundær forebyggelse af affektive og schizoaffektive psykoser.

Metode til brug CARBAMAZEPINA og den anbefalede dosis

Inde, under eller efter et måltid, med en lille mængde væske

Diagnosen

Dosering og indgift

Voksne: Ved behandlingens begyndelse 0,1-0,2 g 1-2 gange om dagen, så øges dosis langsomt til 0,4 g pr. Dag i 2-3 doser, vedligeholdelsesdosis er 0,6 - 1,2 g / dag i et par tricks. Den maksimale daglige dosis til voksne og børn over 15 år er 1,2 g pr. Dag.

Børn: vedligeholdelsesdosis -10-20 mg / kg:

op til 1 år - 0,1-0,2 g pr. dag i 1 modtagelse

1 - 5 år - 0,2-0,4, g pr. Dag i 1-2 doser;

6-10 år - 0,4-0,6 gram pr. Dag i 2-3 doser;

11-15 år - 0,6-1,0 g pr. Dag i 2-3 doser.

Smerte syndrom af neurogen genesis.

Ved 0,1 g 2 gange om dagen på den første dag, øges dosen til ikke mere end 0,2 g pr. Dag (om nødvendigt 0,1 g hver 12 timer), indtil smerten er lettet, vedligeholdelsesdosis er 0,2 -1, 2 g pr. Dag i flere doser.

Neuralgi i trigeminusnerven.

Den indledende dosis på 0,2-0,4 g / dag i 2-3 doser, efter 2-3 dage øges dosis til en dosis på 0,2 g 3-4 gange / dag. Behandlingen fortsætter i 7-10 dage. Efter at have nået den optimale terapeutiske effekt reduceres dosis af lægemidlet gradvist til den minimale vedligeholdelse.

Den anbefalede initialdosis for ældre patienter er 0,1 g 2 gange dagligt.

0,2 g 2-3 gange om dagen.

0,2 g 2-3 gange om dagen.

Alkoholabstinenssyndrom

0,2 g 3 gange om dagen.

Som et antipsykotisk middel

0,2-0,4 g pr. Dag i opdelte doser. Om nødvendigt øges dosen til 1,6 g pr. Dag med et interval på 1 uge.

Forebyggelse af tilbagefald af affektive og skizoaffektive psykoser

0,6 g i 3-4 doser.

Til epilepsi bør carbamazepin, når det er muligt, gives som monoterapi.

I det tilfælde, hvor carbamazepin tilsættes den allerede eksisterende antiepiptiske terapi, skal dette ske gradvist, mens doserne af de anvendte lægemidler ikke ændres eller om nødvendigt justeres.

CARBAMAZEPIN er kontraindiceret i følgende patologi

Behandling med MAO-hæmmere i 14 dage før behandling med carbamazepin.

Akut tilbagevendende porfyri.

Overfølsomhed over for carbamazepin eller kemisk lignende lægemidler (fx tricykliske antidepressiva) eller andre lægemiddelkomponenter.

Mulige bivirkninger

CARBAMAZEPIN er et antiepileptisk lægemiddel, der forårsager det mindste antal bivirkninger. Men i nogle tilfælde udvikle ataksi, svimmelhed, indkvartering lidelse, somnolens, mundtørhed, diarré. Allergiske reaktioner (udslæt, Stevens-Johnsons syndrom), hårtab, leukopeni er mulige. Sjældent, især hos ældre, kan opleve kardielle overledningsforstyrrelser, hæmatologiske forandringer, kolestatisk hepatitis, ødem, vægtøgning, og i nogle tilfælde kan have øget anfald. Alle disse reaktioner er indikationer for lægemiddeludtagning. Hos ældre, især i begyndelsen af ​​behandlingen, kan der være forvirring, som normalt spontant inden for 1-2 uger eller efter dosisreduktion.

Interaktion med andre lægemidler

Carbamazepin bør ikke administreres samtidig med irreversible monoaminooxidasehæmmere (nialamidom et al., Furazolidon) skyldes forstærke bivirkninger. Phenobarbital og hexamidin svækker carbamazepins antiepileptiske aktivitet. Forøger isoniazid hepatotoksicitet. Reducerer virkningerne af antikoagulerende midler, antikonvulsiva midler (hydantoinderivater eller succinimider), barbiturater, clonazepam, primidon, valproinsyre. Phenothiaziner, pimozid, thioxanthener forbedre CNS depression (reduceret slagtilfældetærskel), cimetidin, clarithromycin, diltiazem, verapamil, erythromycin, propoxyphen reducere metabolisme (øget risiko for toksicitet). Sænker aktiviteten af ​​kortikosteroider, østrogener og østrogenholdige orale præventionsmidler, quinidin, hjerteglycosider (induktion af metabolisme).

overdosis

Symptomer: desorientering, døsighed, ophidselse, hallucinationer og koma, sløret syn, dysartri, nystagmus, ataksi, dyskinesi, hyper / hyporefleksi, kramper, myoklonus, hypotermi; respirationsdepression, lungeødem; takykardi, hypo- / hypertension, hjertestop, ledsaget af bevidsthedstab; opkastning, nedsat kolonmotilitet; væskeretention i kroppen.

Behandling: Kontakt omgående læge, induktion af opkastning eller mavespray, udnævnelse af aktivt kul og saltoprensende, tvungen diurese.

Sikkerhedsforanstaltninger

Før og under behandlingen anbefales regelmæssige blodprøver (cellulære elementer) og urin samt overvågning af leverfunktionsindikatorer. Forholdsregler administreret med en hjertesygdom, lever og nyrer, hæmatologiske lidelser, forhøjet intraokulært tryk, latent psykose, agitation, sygdomme kendetegnet ved anfald, i de ældre, chauffører og personer, der arbejder med maskiner. Kvinder anbefales tilskud af folsyre (før eller under graviditet); For at forhindre øget blødning i de sidste uger af graviditeten og hos nyfødte er det muligt at anvende vitamin

Under behandling med antiepileptika kan depression udvikle sig og stemningen kan ændre sig. Hvis du føler at du udvikler depression eller har selvmordstanker, skal du straks kontakte din læge. Fortæl dine familie eller venner, at du bliver deprimeret, har frygt.

Formfrigivelsestabletter 200 mg.

Standard handel emballage

30 eller 50 tabletter i en polymerbeholder. 1 dåse med en indlægsseddel i en sekundær pakke.

10 tabletter i en blisterpakning. 3 eller 5 blisterpakninger med en folder i den sekundære emballage.

Opbevaringsforhold

På stedet beskyttet mod fugt og lys ved en temperatur ikke højere end 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

3 år. Anvend ikke efter udløbsdatoen.

Salgsvilkår for apotek

Fremstillet af: Holden Medical B.V., Holland / Holden Medical Laboratories Pvt. Ltd, Indien

Forpakket og pakket: Belarussisk-hollandsk joint venture Betinget selskab "Farmland", Republikken Belarus

carbamazepin

Hjælpestoffer: kolloidt silica (Aerosil) 960 g kartoffelstivelse 96,64 mg Povidon K30 14,4 mg Polysorbat 80 1,6 mg talkum 3,2 mg magnesiumstearat 3,2 mg.

10 stk. - konturcelemballage
10 stk. - Konturcellepakker (5) - papemballage.
10 stk. - Konturcellepakker (10) - papemballage.

Antiepileptika (dibenzazepin afledte) udbyder også normotimicheskoe, antimanisk, antidiuretiske (hos patienter med diabetes insipidus) og analgetisk (patienter med neuralgi) virkning.

Virkningsmekanismen er relateret til blokade af de potentielle-afhængige Na + -kanaler, hvilket fører til en stabilisering af neuronale membraner, hæmning af forekomsten af ​​serielle bits neuroner og reduktion af synaptiske impulser. Det forhindrer omdannelsen af ​​Na + -afhængige aktionspotentialer i depolariserede neuroner. Det reducerer frigivelsen af ​​excitatoriske aminosyre-neurotransmitter glutamat stiger sænkede anfaldstærskel og dermed reducerer risikoen for et epileptisk anfald. Øger ledningsevne K + spænding-modulerer Ca2 + -kanaler, som også kan bestemme det antikonvulsante lægemiddelvirkning. Retter de epileptiske personlighedsændringer og i sidste ende øger Socialt samvær patienter bidrager til deres sociale rehabilitering. Kan ordineres som det vigtigste terapeutiske lægemiddel og i kombination med andre antikonvulsive lægemidler. Effektiv i de centrale (delvise) epileptiske anfald (simple og komplekse), ledsaget eller ikke ledsaget af sekundær generalisering, med generaliserede tonisk-kloniske epileptiske anfald, samt kombinationer af disse typer af (normalt ineffektive til små anfald - petit mal, absencer og myokloniske anfald).

Hos patienter med epilepsi (især hos børn og unge) blev der set en positiv effekt på symptomerne på angst og depression samt et fald i irritabilitet og aggressivitet. Effekten på kognitiv funktion og psykomotoriske parametre afhænger af dosis og er meget variabel.

Start antikonvulsiv effekt varierer fra flere timer til flere dage (nogle gange op til 1 måned på grund af autoinduktion af metabolisme). Med essentielle og sekundære trigeminale neuralgi forhindres i de fleste tilfælde forekomsten af ​​smerteangreb. Effektiv til lindring af neurogen smerte i tabes, posttraumatisk paræstesi, og postherpetisk neuralgi. Dæmpningen af ​​smerter forbundet med trigeminusneuralgi observeret efter 8-72 timer. Når alkoholabstinenssyndrom øger anfaldstærsklen (som i denne tilstand sædvanligvis reduceret) og reducerer sværhedsgraden af ​​de kliniske manifestationer af syndromet (angst, rysten, gangart lidelser).

Hos patienter med diabetes fører insipidus til hurtig kompensation af vandbalancen, reducerer diurese og tørst.

Antipsykotisk (anti-manisk) virkning udvikler sig på 7-10 dage, kan skyldes inhibering af dopamin og noradrenalin metabolisme.

Absorption er langsom, men ret komplet (fødeindtag påvirker ikke hastigheden og omfanget af absorptionen). Efter en enkeltdosis på Cmax opnås efter 12 timer. Equilibrium plasmakoncentrationer af lægemidlet nås i 1-2 uger.

Koncentrationer af carbamazepin-10,11-epoxid (farmakologisk aktiv metabolit) udgør ca. 30% af koncentrationen af ​​carbamazepin. Kommunikation med plasmaproteiner hos børn - 55-59%, hos voksne - 70-80%. I cerebrospinalvæsken (herefter CSF) og spyt frembringes koncentrationer i forhold til mængden af ​​aktivt stof, der ikke er bundet til proteiner (20-30%). Det trænger ind i placenta barrieren. Koncentration i modermælk er 25-60% af den i plasma. Det metaboliseres i leveren, hovedsagelig langs epoxypaden med dannelsen af ​​de vigtigste metabolitter: det aktive, carbamazepin-10,11-epoxid og det inaktive konjugat med glucuronsyre. Den inaktive metabolitten 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl-acridan dannes også. Kan fremkalde sit eget stofskifte. Koncentrationen af ​​carbamazepin-10,11-epoxid er 30% af koncentrationen af ​​carbamazepin. T1/2 enkeltdosis på 25-65 timer (gennemsnitlig ca. 36 timer) efter gentagen brug - 12-24 timer. Hos patienter, der får yderligere andre antikonvulsive lægemidler T1/2 i gennemsnit 9-10 timer. Det vises som inaktive metabolitter i urinen (70%) og afføring (30%). Der er ingen tegn på, at carbamazepins farmakokinetik varierer hos ældre patienter. Data om carbamazepins farmakokinetik hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion er ikke tilstrækkelige.

Epilepsi (undtagen absans, myokloniske eller slapede anfald) - partielle anfald med komplekse og enkle symptomer, primære og sekundære generaliserede former for anfald med tonisk-kloniske anfald, blandede former for anfald (monoterapi eller i kombination med andre antikonvulsive midler) idiopatisk trigeminusneuralgi, trigeminusneuralgi dissemineret sklerose, idiopatisk glossopharyngeal neuralgi, alkoholabstinenssyndrom, behandling af affektive lidelser, polydipsi og polyuri med diabetes insipidus, smerter i diabetisk polyneuropati.

Forebyggelse af fase-relaterede affektive lidelser (manisk-depressiv psykose, skizoaffektive lidelser osv.).

Overfølsomhed overfor carbamazepin og kemisk lignende lægemidler (tricykliske antidepressiva) eller til en hvilken som helst anden bestanddel af lægemidlet, akut intermitterende porfyri (inklusive historie), samtidig administration af monoaminoxidasehæmmere (i det følgende MAO-hæmmere) og i 2 uger efter deres aflysning, krænkelse af knoglemarvs hæmatopoiesis, atrioventrikulær blok, graviditet og amning.

Med omhu Hyponatremi af avl, avanceret alder, alkoholindtagelse, hæmning af knoglemarvs hæmatopoiesis på baggrund af medicin (i historien); prostatahyperplasi, forhøjet intraokulært tryk, svær hjertesvigt, leversvigt, kronisk nyresvigt.

Inde, uanset måltidet, sammen med en lille mængde væske.

Epilepsi. Når det er muligt, bør carbamazepin gives som monoterapi. Behandlingen begynder med en lille daglig dosis, som derefter langsomt øges for at opnå den optimale virkning.

Tilsætningen af ​​carbamazepin til den allerede igangværende antiepileptiske behandling skal udføres gradvist, mens doserne af de anvendte lægemidler ikke ændres eller om nødvendigt justeres.

For voksne er initialdosis 100-200 mg 1-2 gange om dagen. Derefter øges dosis langsomt for at opnå den optimale terapeutiske effekt (normalt 400 mg 2-3 gange om dagen, maksimalt - 1,6-2 g / dag.).

Børn fra 3 år - i den indledende dosis på 20-60 mg / dag., Gradvist stigende med 20-60 mg hver anden dag.

Hos børn over 3 år - i den første dosis på 100 mg / dag, øges dosis gradvist, hver uge med 100 mg. Vedligeholdelsesdoser: 10-20 mg / kg pr. Dag. (i flere receptioner): i 4-5 år - 200-400 mg (i 1-2 doser), 6-10 år - 400-600 mg (i 2-3 doser) i 11-15 år - 600-1000 mg (i 2-3 doser).

For trigeminal neuralgi er 200-400 mg / dag ordineret på den første dag, gradvist øget med ikke mere end 200 mg / dag. indtil ophør af smerte (i gennemsnit 400-800 mg / dag) og derefter reduceret til den minimale effektive dosis.

Med smertsyndrom af neurogen oprindelse er initialdosis 100 mg 2 gange om dagen. Den første dag øges dosen med højst 200 mg / dag, om nødvendigt øges den med 100 mg hver 12. time, indtil smerten falder. Vedligeholdelsesdosis - 200-1200 mg / dag. i et par tricks.

Ved behandling af ældre patienter og patienter med overfølsomhed er initialdosis 100 mg 2 gange om dagen.

Alkoholabstinenssyndrom: den gennemsnitlige dosis er 200 mg 3 gange om dagen; i alvorlige tilfælde kan dosis i de første par dage øges til 400 mg 3 gange om dagen. Ved behandlingens begyndelse for alvorlige abstinenssymptomer anbefales det at ordinere i kombination med beroligende hypnotiske lægemidler (clomethiazol, chlordiazepoxid).

Diabetes insipidus: Den gennemsnitlige dosis for voksne er 200 mg 2-3 gange om dagen. Hos børn bør dosis reduceres i overensstemmelse med barnets alder og kropsvægt.

Diabetisk neuropati, ledsaget af smerte: Den gennemsnitlige dosis er 200 mg 2-4 gange om dagen. Med forebyggelse af tilbagefald af affektive og schizoaffektive psykoser - 600 mg / dag. i 3-4 receptioner.

I akutte maniske tilstande og affektive (bipolære) lidelser er daglige doser 400-1600 mg. Den gennemsnitlige daglige dosis er 400-600 mg (i 2-3 doser). I den akutte maniske tilstand øges dosen hurtigt, med vedligeholdelsesbehandling af affektive lidelser - gradvist (for at forbedre tolerancen).

Centralnervesystemet: svimmelhed, ataksi, døsighed, svaghed, hovedpine, parese af indkvartering, rystelser, tics, øjet, orofacial dyskinesi, oculomotor forstyrrelser, dysartri, horeoatetoidnye lidelser, perifer neuritis, paræstesi, muskelsvaghed, og parese.

Fra den psykiske sfære: hallucinationer, depression, appetitløshed, angst, aggressiv adfærd, agitation, desorientering, aktivering af psykose. Allergiske reaktioner: urticaria, exfoliativ dermatitis, erythroderma, lupus-lignende syndrom, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, lysfølsomhed, erythem multiforme og nodosum. Muligt mul-tiorgannye den forsinkede type hypersensitivitet med feber, hududslæt, vasculitis, lymfadenopati, symptomer, som ligner lymfom, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepatosplenomegali og ændret leverfunktion pokag eksponent (angivet manifestationer forekommer i forskellige kombinationer). Andre organer kan også være involveret (for eksempel lunger, nyrer, bugspytkirtel, myokardium, tyktarmen). Meget sjældent - aseptisk meningitis med myoclonus, anafylaktisk reaktion, angioødem, overfølsomhedsreaktioner i lungerne, karakteriseret ved feber, kortpustetid, pneumonitis eller lungebetændelse.

Fra siden af ​​bloddannelsesorganer: leukopeni, trombocytopeni, eosinofili, leukocytose, lymfadenopati; agranulocytose, aplastisk anæmi, ægte rød blodcelle aplasi, megaloblastisk anæmi, akut intermitterende porfyri, reticulocytose, hæmolytisk anæmi.

På fordøjelsessystemet (mave-tarmkanalen): kvalme, opkastning, tør mund, diarré eller forstoppelse, mavesmerter, glossitis, stomatitis, pancreatitis.

Lever: øget aktivitet af gamma-glutamyltransferase (normalt har ingen klinisk betydning), forhøjet alkalisk phosphatase, og "lever" enzymer, hepatitis (granulomatøs cholestatisk, parenkym (n-patotsellyulyarnogo) eller blandet type); leversvigt.

Siden det kardiovaskulære system (i det følgende CCC): intrakardielle ledningsforstyrrelser; nedsættelse eller forøgelse af blodtrykket bradykardi, fibrillering, atrioventrikulær blok med synkope, kollaps, forværring eller udvikling af kongestivt hjertesvigt, forværring iskæmisk hjertesygdom (herunder forekomst eller acceleration angina), thrombophlebitis, thromboembolisme.

På den del af det endokrine system og metabolisme: ødem, vægtforøgelse, hyponatremi, forhøjede prolactinniveauer (kan ledsages af galaktorré og gynækomasti); reduktion af L-thyroxin (frit T4, TK) og hæve thyroidstimulerende hormon (TSH) (sædvanligvis ikke ledsaget af kliniske manifestationer), forstyrrelser af calcium-fosfor metabolisme i knoglevæv (fald i koncentrationen af ​​Ca2 + og 25-OH cholecalciferol i plasma); osteomalaci; hyperkolesterolemi og hypertriglyceridæmi.

På det urogenitale systems del: interstitial nefritis, nyresvigt, nedsat nyrefunktion (albuminuri, hæmaturi, oliguri, øget urinstof / azotæmi), hyppig vandladning, urinretention, seksuel dysfunktion / impotens.

På den del af muskuloskeletale systemet: artralgi, myalgi eller konvulsioner.

Fra følelsesorganerne: Smagsforstyrrelser, Skydning af linsen, Konjunktivitis; hyper eller hypoacusia, ændringer i opfattelsen af ​​tonehøjde.

Andet: Forstyrrelser i hudpigmentering, Purpura, Acne, Svedtendens, Alopeci.

Symptomer: respirationsdepression, hyperrefleksion efterfulgt af hyporeflexi, hypotermi, depression af GI-motilitet, øget sværhedsgrad af bivirkninger.

Behandling: Ingen specifik modgift. Gastrisk lavning, udnævnelse af aktivt kul (sen evakuering af maveindhold kan føre til forsinket absorption i 2-3 dage og gentagelse af symptomer på forgiftning), symptomatisk behandling. Tvungen diurese, hæmodialyse og peritonealdialyse er ineffektive (dialyse er indiceret med en kombination af svær forgiftning og nyresvigt). Børn kan muligvis udskifte transfusioner. Det anbefales at udføre hæmosorption på kul sorbenter.

Carbamazepin øger aktiviteten af ​​levermikrosomale enzymer og kan nedsætte effektiviteten af ​​lægemidler metaboliseret i leveren. Samtidig udnævnelse af carbamazepin med CYP3A4 hæmmere kan føre til en stigning i plasmakoncentrationen. Kombineret anvendelse med CYP3A4-inducere kan accelerere metabolismen af ​​carbamazepin og reducere dets koncentration i blodplasma, tværtimod kan de fjernes reducere hastigheden af ​​biotransformationen af ​​carbamazepin og førte til en stigning i dets koncentration.

Øge koncentrationen af ​​carbamazepin i plasma: verapamil, diltiazem, felodipin, dextropropoxyphen, viloksazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, desipramin, nicotinamid (voksne kun ved høje doser); makrolider (erythromycin, josamycin, clarithromycin, troleandomycin); azoler (itraconazol, ketoconazol, fluconazol), terfenadin, loratadin, isoniazid, propoxyphen, grapefrugtjuice, virale proteaseinhibitorer anvendes i HIV-terapi. Felbamat reducerer koncentrationen af ​​carbamazepin i plasmaet og øger koncentrationen af ​​carbamazepin-10,11-epoxid, koncentrationen af ​​mulig samtidig reduktion i serum felbamat. Koncentrationen af ​​carbamazepin reducere phenobarbital, phenytoin, primidon, metsuksimid, fensuksimid, theophyllin, rifampicin, tsisplastin, doxirubicin eventuelt: clonazepam, valpromid, valproinsyre, oxcarbazepin og vegetabilske præparater indeholdende perikum (Hypericum perforatum). Der er rapporter om muligheden for at forskyde valproat, primidon carbamazepin og dets association med plasmaproteiner og stigning i koncentrationen af ​​den farmakologisk aktive metabolit (carbamazepin-10,11-epoxid). Isotretinoin modificerer biotilgængelighed og / eller clearance af carbamazepin og carbamazepin-10,11-epoxid (kræver overvågning carbamazepin plasmakoncentration). Carbamazepin kan reducere plasmakoncentrationen (fald eller endog helt neutralisere virkningerne) og kræver dosisjusteringer følgende lægemidler: klobazama, clonazepam, ethosuximid, primidon, valproinsyre, alprazolam, steroider (prednisolon, dexamethason), cyclosporin, doxycyclin, haloperidol, metadon, oral præparater, som indeholder østrogener og / eller progesteron (kræver udvælgelse af alternative metoder til svangerskabsforebyggelse), theophyllin, orale antikoagulantia (warfarin, phenprocoumon, dicumarol) la otridzhina, topiramat, tricykliske antidepressiva (imipramin, amitriptylin, nortriptylin, clomipramin), clozapin, felbamat, tiagabin, oxcarbazepin, proteaseinhibitorer anvendes i HIV-terapi (indinavir, ritonavir, saquinovir), calciumkanalblokkere (gruppe digidropiridonov, fx felodipin), itraconazol, levothyroxin, midazolam, olazapina, praziquantel, risperidon, tramadol, ziprasidon. Det er blevet rapporteret, at patienter i carbamazepin phenytoinplasmaphenytoinniveauerne kan enten stige eller falde, og mephenytoin niveau - stigning (i sjældne tilfælde). Carbamazepin eller kombineret med paracetamol øger risiko for toksiske effekter på leveren og reducerer den terapeutiske virkning (acceleration paracetamol metabolisme). Den samtidige udpegelse af carbamazepin med phenothiaziner, pimozid, thioxan-tenami, molindon, haloperidol, maprotilin, clozapin og tricykliske antidepressiva fører til forøget inhiberende virkning på centralnervesystemet og svække det antikonvulsive effekt af carbamazepin. Den samtidige udnævnelse med diuretika (hydrochlorthiazid, furosemid) kan føre til hyponatremi, ledsaget af kliniske manifestationer. Reducerer virkningerne af ikke-depolariserende muskelafslappende midler (pancuronium). Reducerer etanol tolerance. Fremskynder metabolisme af indirekte antikoagulantia, hormonelle antikonceptionsmidler, folsyre; Praziquantel, kan forbedre elimineringen af ​​skjoldbruskkirtelhormoner. Fremskynder metabolisme af midler til generel anæstesi (enfluran, halothan, fluorothan) med øget risiko for hepatoksiske virkninger; forbedrer dannelsen af ​​nefrotoksiske metabolitter af methoxyfluran. Forbedrer den hepatotoksiske virkning af isoniazid.

Før behandling er nødvendig for at fuldføre blodtælling (herunder blodpladetælling, retikulocyttal), urinanalyse, at bestemme indholdet af jern, og elektrolytten koncentrationen af ​​urinstof i blodserum. Derefter skal disse indikatorer overvåges i den første måned af behandlingen ugentligt og derefter månedligt. Ved forskrivning til patienter med øget intraokulært tryk er den periodiske overvågning nødvendig. Ikke-progressiv asymptomatisk leukopeni ikke kræver en annullering imidlertid behandling bør ophøre, når en progressiv leukopeni eller leukopeni, ledsaget af kliniske symptomer på infektionssygdom.

Oplysninger om lægemidlets mulige virkning til medicinsk brug om evnen til at føre køretøjer og maskiner. I løbet af behandlingsperioden skal man være opmærksom på kørsel og engagere sig i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration og psykomotoriske reaktioner.

Når graviditet opstår (når man beslutter sig for recept på carbamazepin under graviditet), er det nødvendigt at sammenligne de forventede fordele ved behandling og dets mulige komplikationer nøje, især i de første 3 måneder af graviditeten. Det er kendt, at børn født til mødre med epilepsi er modtagelige for intrauterin udviklingsforstyrrelser, herunder misdannelser.

Carbamazepin, som alle andre antiepileptika, kan øge risikoen for disse lidelser. Der er isolerede rapporter om tilfælde af medfødte sygdomme og misdannelser, herunder spaltbakterier (spina bifida), hypospadier. Patienterne skal have oplysninger om muligheden for at øge risikoen for misdannelser og muligheden for at undergå en antenatal diagnose.

Antiepileptika forbedre folatmangel observeres ofte under graviditeten, som kan øge forekomsten af ​​medfødte defekter hos børn (før og under graviditeten anbefales folinsyre tilskud). For at forhindre øget blødning hos nyfødte, anbefales kvinder i de sidste uger af graviditeten såvel som nyfødte at ordinere vitamin K1. Carbamazepin trænger ind i modermælken, og fordelene og mulige bivirkninger af amning bør sammenlignes under betingelser for igangværende behandling. Mor fik carbamazepin, kan foder deres spædbørn, at barnet vil blive placeret under overvågning for eventuelle bivirkninger (fx alvorlig søvnighed, allergiske hudreaktioner).

Hertil Kommer, Om Depression